Varenicline

Varenicline tupakasta vieroittumiseen

Varenicline (kauppanimi Champix) on reseptilääke, joka on tarkoitettu tupakasta vieroittumiseen. Se on vareniikliinia sisältävä lääke, joka vähentää tupakanhimoa ja lievittää vieroitusoireita.

Toisin kuin nikotiinikorvaushoito, varenicline vaikuttaa suoraan aivojen nikotiinireseptoreihin.

Vaikutusmekanismi

Vareniikliini on osittainen agonisti aivokuorella sijaitseviin alfa4beta2-nikotiinireseptoreihin.

Se sitoutuu näihin reseptoreihin ja aktivoi niitä osittain (vähentäen himoa ja vieroitusoireita) sekä estää nikotiinin täydellistä sitoutumista (vähentäen tupakoinnin palkitsevuutta).

Tämä kaksoisvaikutus tekee siitä erittäin tehokkaan vieroitustuen.

Teho ja vertailu muihin hoitoihin

Kliinisissä tutkimuksissa vareniikliini on osoittautunut tehokkaammaksi kuin bupropioni ja nikotiinikorvaushoito tupakasta vieroittumisessa.

Vieroittumisaste on noin 2-3 kertaa suurempi kuin lumehoidossa. Parhaaseen tulokseen päästään yhdistämällä lääkitys käyttäytymisen muutostukeen.

Varenicline-hoidon aloittaminen

Vareniikliini aloitetaan viikko ennen suunniteltua lopettamispäivää. Ensimmäisellä viikolla otetaan 0,5 mg kerran päivässä 3 päivää, sitten 0,5 mg kahdesti päivässä 4 päivää.

Toisesta viikosta alkaen annos on 1 mg kahdesti päivässä. Tabletti otetaan aterian kanssa ja veden kanssa pahoinvoinnin vähentämiseksi.

Hoitojakso ja tuki

Vareniikliinihoito kestää yleensä 12 viikkoa. Jos tupakointi on loppunut, hoitoa voidaan jatkaa lisää 12 viikkoa uusiutumisen ehkäisemiseksi.

Käyttäytymistuki ja neuvonta yhdistettynä lääkitykseen parantavat merkittävästi onnistumismahdollisuuksia.

Vareniikliinihoidon annostus nostetaan asteittain: päivinä 1-3 otetaan 0,5 mg kerran päivässä, päivinä 4-7 otetaan 0,5 mg kahdesti päivässä ja viikosta 2 alkaen otetaan 1 mg kahdesti päivässä.

Hoito kestää yhteensä 12 viikkoa.

Tupakoinnin lopettamispäivä asetetaan tyypillisesti toiselle hoitoviikolle, kun annos on jo noussut. Tabletti otetaan ruokailun yhteydessä veden kera pahoinvoinnin vähentämiseksi.

Jos hoito on onnistunut 12 viikon jälkeen, lääkäri voi harkita lisä-12-viikon hoitojakson uusiutumisen ehkäisemiseksi.

Vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa (GFR alle 30 ml/min) enimmäisannos on 0,5 mg kahdesti päivässä. Dialyysipotilailla enimmäisannos on 0,5 mg kerran päivässä.

Maksan vajaatoiminta ei edellytä annossäätöä.

Yleiset haittavaikutukset

Vareniikliinin yleisimmäksi haittavaikutukseksi on pahoinvointi, jota esiintyy noin 30 prosentilla käyttäjistä.

Unihäiriöt (unettomat tai eläväiset unet), päänsärky, ummetus ja lisääntynyt ruokahalu ovat myös yleisiä. Pahoinvointi helpottuu usein ottamalla lääke ruoan kanssa ja vähenee ajan myötä.

Vakavat haittavaikutukset

Mielialanmuutokset, aggressiivisuus, levottomuus ja masennusoireet on yhdistetty vareniikliinihoitoon, joskin syy-yhteys on osittain epäselvä, koska tupakoinnin lopettaminen itsessään voi aiheuttaa mielialamuutoksia.

Sydän- ja verisuonitapahtumien riskiä on tutkittu erityisesti sydänsairailla potilailla.

Vareniikliinin käytön aikana tulee seurata mielialaa ja käyttäytymistä tarkasti.

Mikäli masennusoireita, aggressiivisuutta tai itsetuhoisia ajatuksia ilmenee, on otettava yhteyttä lääkäriin välittömästi.

Ajokykyä ja koneiden käyttöä saattaa haittaa vareniikliinin aiheuttama huimaus tai uneliaisuus.

Vareniikliini on vasta-aiheinen potilailla, joilla on tunnettu yliherkkyys vareniikliinille tai jollekin valmisteen apuaineelle.

Yliherkkyysreaktio, kuten angioödeema tai Stevens-Johnsonin oireyhtymä, on harvinainen mutta vakava vaara.

Lapsille ja alle 18-vuotiaille nuorille vareniikliini ei ole hyväksytty tupakoinnin lopettamiseen riittävien tutkimustietojen puuttuessa.

Vaikea munuaisten vajaatoiminta (GFR alle 30 ml/min) edellyttää annoksen puolittamista, koska vareniikliini erittyy pääasiassa muuttumattomana munuaisten kautta.

Varovaisuutta noudatetaan potilailla, joilla on aiempi tai nykyinen vakava psykiatrinen sairaus, kuten skitsofrenia tai bipolaarihäiriö, koska vareniikliini voi pahentaa psykiatrisia oireita.

Neuropsykiatriset haittavaikutukset, kuten mielialamuutokset, ahdistus tai itsemurha-ajatukset, ovat mahdollisia.