Amitriptilina

Amitriptilina este un antidepresiv triciclic cu o istorie lunga de utilizare, prescris astazi nu doar pentru depresie, ci mai ales pentru tratamentul durerii neuropatice cronice, al migrenelor si al tulburarilor de somn. In doze mici, amitriptilina si-a gasit un rol terapeutic valoros dincolo de psihiatrie.

Mecanismul de actiune

Amitriptilina inhiba recaptarea serotoninei si noradrenalinei la nivelul sinapselor neuronale, crescand disponibilitatea acestor neurotransmitatori in creier. Acest mecanism explica atat efectul antidepresiv (la doze mai mari), cat si efectul analgezic si de modulare a durerii (la doze mici).

Indicatii actuale

Desi antidepresivele mai noi (ISRS, ISRN) au inlocuit in mare masura amitriptilina in tratamentul depresiei, aceasta ramane de prima linie in durerea neuropatica (neuropatia diabetica, nevralgia postherpetice), profilaxia migrenei si cefalee de tip tensional cronica.

Administrare seara

Luati amitriptilina seara, cu 1-2 ore inainte de culcare, deoarece are efect sedativ pronuntat. Acest efect secundar devine un avantaj la pacientii cu insomnie sau la cei ale caror dureri se agraveaza noaptea. Inghititi comprimatul intreg cu apa.

Cresterea treptata a dozei

Medicul va incepe cu o doza mica (10-25 mg) si o va creste treptat la intervale de 1-2 saptamani. Aceasta abordare minimizeaza sedarea excesiva si permite organismului sa se adapteze.

Amitriptilina se administreaza oral, cu sau fara alimente. Doza si schema de administrare difera semnificativ in functie de indicatie. In durerea neuropatica cronica si profilaxia migrenei, doza initiala este de 10 pana la 25 mg seara, la culcare, pentru a profita de efectul sedativ al medicamentului. Doza se creste treptat cu 10-25 mg la fiecare 1-2 saptamani, pana la o doza eficace de 50 pana la 75 mg seara. Dozele mai mari de 75 mg in aceste indicatii nu aduc beneficii suplimentare semnificative.

In depresia majora, dozele sunt substantial mai mari: doza initiala de 50-75 mg pe zi (in mai multe prize sau intr-o singura priza seara), crescuta progresiv pana la 150 mg pe zi, uneori pana la 200 mg in spital sau sub supraveghere stricta. Doza terapeutica pentru depresie trebuie atinsa treptat in 1-3 saptamani. La varstnici cu depresie, dozele uzuale sunt mai mici: 30-75 mg pe zi, datorita sensibilitatii crescute la efectele anticolinergice si cardiotoxice.

La pacientii cu insuficienta hepatica, amitriptilina se utilizeaza cu precautie si la doze reduse, deoarece metabolismul hepatic este extins. Nu este necesara ajustarea dozei in insuficienta renala usoara. Tratamentul nu se intrerupe brusc dupa administrare prelungita, deoarece pot aparea simptome de retragere (greata, insomnie, agitatie). Intreruperea se face progresiv in 2-4 saptamani. Nivelul plasmatic terapeutic poate fi monitorizat in cazul dozelor mari sau al raspunsului clinic slab.

Efecte anticolinergice

Cele mai frecvente efecte secundare sunt legate de activitatea anticolinergica: uscaciunea gurii, constipatie, vedere incetosata, retentie urinara si somnolenta. Aceste efecte sunt de obicei dependente de doza si se atenueaza in timp.

Efecte asupra greutatii si metabolismului

Cresterea in greutate este un efect secundar frecvent, datorat cresterii apetitului. Hipotensiunea ortostatica (ameteala la ridicare) poate aparea, mai ales la varstnici. Tulburarile de ritm cardiac sunt rare dar posibile, in special in supradozaj.

Nu opriti brusc

Intreruperea brusca a amitriptilinei poate cauza sindrom de sevraj (greata, cefalee, iritabilitate, insomnie). Reducerea dozei trebuie facuta treptat pe parcursul a cel putin 4 saptamani, sub supravegherea medicului.

Precautii la varstnici

Varstnicii sunt mai susceptibili la efectele anticolinergice si la hipotensiunea ortostatica. Dozele initiale trebuie sa fie mai mici si cresterea mai lenta. Riscul de caderi creste din cauza sedarii si a ametelilor.

Amitriptilina este contraindicata la pacientii cu infarct miocardic recent (in special in faza acuta si de convalescenta), deoarece antidepresivele triciclice pot cauza aritmii cardiace grave in aceasta perioada. Blocul de ramura si alte tulburari de conducere cardiaca semnificative reprezinta contraindicatii din cauza efectului aritmogen al amitriptilinei.

Asocierea cu inhibitorii de monoaminooxidaza (IMAO), fie selectivi, fie neselectivi, este strict contraindicata din cauza riscului de sindrom serotoninergic sau hipertensiv, cu potential letal. Trebuie respectat un interval de cel putin 14 zile dupa intreruperea unui IMAO inainte de initierea amitriptilinei (21 de zile dupa fenelzina sau tranilcipromina).

Porfiriile acute reprezinta o contraindicatie absoluta. Hipersensibilitatea la amitriptilina sau la alti antidepresivi triciclici (inclusiv reactivitate incrucisata posibila) contraindica utilizarea. La pacientii cu glaucom cu unghi inchis, retentie urinara (hipertrofie benigna de prostata), epilepsie, hipotiroidism netratat si la varstnici debilitati, utilizarea necesita precautie extrema sau este contraindicata.