Amitriptilina

Amitriptilină este un antidepresiv triciclic cu o istorie lungă de utilizare, prescris astazi nu doar pentru depresie, ci mai ales pentru tratamentul durerii neuropatice cronice, al migrenelor și al tulburărilor de somn.

În doze mici, amitriptilină și-a gasit un rol terapeutic valoros dincolo de psihiatrie.

Mecanismul de acțiune

Amitriptilină inhiba recaptarea serotoninei și noradrenalinei la nivelul sinapselor neuronale, crescand disponibilitatea acestor neurotransmitatori în creier.

Acest mecanism explica atat efectul antidepresiv (la doze mai mari), cat și efectul analgezic și de modulare a durerii (la doze mici).

Indicații actuale

Deși antidepresivele mai noi (ISRS, ISRN) au inlocuit în mare masura amitriptilină în tratamentul depresiei, această rămâne de prima linie în durerea neuropatica (neuropatia diabetică, nevralgia postherpetice), profilaxia migrenei și cefalee de tip tensional cronică.

Administrare seara

Luați amitriptilină seara, cu 1-2 ore înainte de culcare, deoarece are efect sedativ pronuntat.

Acest efect secundar devine un avantaj la pacienții cu insomnie sau la cei ale caror dureri se agraveaza noaptea. Inghititi comprimatul intreg cu apa.

Creșterea treptata a dozei

Medicul va incepe cu o doză mica (10-25 mg) și o va creste treptat la intervale de 1-2 săptămâni. Această abordare minimizeaza sedarea excesiva și permite organismului să se adapteze.

Amitriptilină se administrează oral, cu sau fără alimente. Doza și schema de administrare difera semnificativ în funcție de indicație.

În durerea neuropatica cronică și profilaxia migrenei, doza inițială este de 10 până la 25 mg seara, la culcare, pentru a profita de efectul sedativ al medicamentului.

Doza se creste treptat cu 10-25 mg la fiecare 1-2 săptămâni, până la o doză eficace de 50 până la 75 mg seara.

Dozele mai mari de 75 mg în aceste indicații nu aduc beneficii suplimentare semnificative.

În depresia majora, dozele sunt substantial mai mari: doza inițială de 50-75 mg pe zi (în mai multe prize sau intr-o singura priza seara), crescută progresiv până la 150 mg pe zi, uneori până la 200 mg în spital sau sub supraveghere strictă.

Doza terapeutica pentru depresie trebuie atinsa treptat în 1-3 săptămâni.

La vârstnici cu depresie, dozele uzuale sunt mai mici: 30-75 mg pe zi, datorită sensibilitatii crescute la efectele anticolinergice și cardiotoxice.

La pacienții cu insuficiență hepatică, amitriptilină se utilizează cu precauție și la doze reduse, deoarece metabolismul hepatic este extins.

Nu este necesară ajustarea dozei în insuficiență renală ușoară. Tratamentul nu se întrerupe brusc după administrare prelungită, deoarece pot apărea simptome de retragere (greață, insomnie, agitație).

Întreruperea se face progresiv în 2-4 săptămâni. Nivelul plasmatic terapeutic poate fi monitorizat în cazul dozelor mari sau al raspunsului clinic slab.

Efecte anticolinergice

Cele mai frecvente efecte secundare sunt legate de activitatea anticolinergica: uscaciunea gurii, constipatie, vedere incetosata, retentie urinară și somnolență.

Aceste efecte sunt de obicei dependente de doza și se atenueaza în timp.

Efecte asupra greutatii și metabolismului

Creșterea în greutate este un efect secundar frecvent, datorat cresterii apetitului. Hipotensiunea ortostatica (ameteala la ridicare) poate apărea, mai ales la vârstnici.

Tulburările de ritm cardiac sunt rare dar posibile, în special în supradozaj.

Nu opriti brusc

Întreruperea bruscă a amitriptilinei poate cauza sindrom de sevraj (greață, cefalee, iritabilitate, insomnie).

Reducerea dozei trebuie facuta treptat pe parcursul a cel putin 4 săptămâni, sub supravegherea medicului.

Precauții la vârstnici

Varstnicii sunt mai susceptibili la efectele anticolinergice și la hipotensiunea ortostatica. Dozele initiale trebuie să fie mai mici și creșterea mai lenta.

Riscul de caderi creste din cauza sedarii și a ametelilor.

Amitriptilină este contraindicata la pacienții cu infarct miocardic recent (în special în faza acută și de convalescenta), deoarece antidepresivele triciclice pot cauza aritmii cardiace grave în această perioada.

Blocul de ramura și alte tulburări de conducere cardiacă semnificative reprezintă contraindicații din cauza efectului aritmogen al amitriptilinei.

Asocierea cu inhibitorii de monoaminooxidaza (IMAO), fie selectivi, fie neselectivi, este strict contraindicata din cauza riscului de sindrom serotoninergic sau hipertensiv, cu potential letal.

Trebuie respectat un interval de cel putin 14 zile după întreruperea unui IMAO înainte de inițierea amitriptilinei (21 de zile după fenelzina sau tranilcipromina).

Porfiriile acute reprezintă o contraindicație absolută. Hipersensibilitatea la amitriptilină sau la alți antidepresivi triciclici (inclusiv reactivitate incrucisata posibila) contraindică utilizarea.

La pacienții cu glaucom cu unghi inchis, retentie urinară (hipertrofie benigna de prostată), epilepsie, hipotiroidism netratat și la vârstnici debilitati, utilizarea necesită precauție extremă sau este contraindicata.