Captopril

Captopril este primul inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei (IECA) descoperit si unul dintre cele mai utilizate medicamente antihipertensive. Desi a fost inlocuit partial de IECA mai noi cu administrare o data pe zi, captoprilul ramane relevant datorita debutului rapid de actiune si a experientei clinice vaste.

Debut rapid de actiune

Captoprilul are un debut de actiune de 15-30 de minute dupa administrarea orala, cu efect maxim la 60-90 de minute. Aceasta proprietate il face util in situatii care necesita reducerea rapida a tensiunii arteriale (urgente hipertensive, desi nu este prima alegere in crizele hipertensive severe).

Mecanismul IECA clasic

Ca toti IECA, captoprilul inhiba enzima de conversie a angiotensinei, blocand formarea angiotensinei II (vasoconstrictor puternic) si degradarea bradikininei (vasodilatator). Aceasta duce la reducerea rezistentei vasculare periferice si a retentiei de sodiu.

Indicatii terapeutice

Captopril este indicat in tratamentul hipertensiunii arteriale, insuficientei cardiace, post-infarct miocardic si nefropatiei diabetice (tip 1). Poate fi utilizat si sublingual in urgente hipertensive moderate.

Administrare

Comprimatele se iau pe cale orala, de 2-3 ori pe zi, cu o ora inainte de masa sau 2 ore dupa masa (alimentele reduc absorbtia cu 30-40%). In urgente, comprimatul poate fi administrat sublingual.

In hipertensiunea arteriala, doza initiala este de 12,5 mg de 2-3 ori pe zi, crescuta treptat la 25-50 mg de 2-3 ori pe zi, cu un maxim de 150 mg pe zi. In insuficienta cardiaca, doza initiala este de 6,25 mg de 3 ori pe zi, crescuta treptat la dozele tinta. Dupa infarctul miocardic, se incepe cu 6,25 mg test, urmat de 12,5 mg de 3 ori pe zi, crescut progresiv la 50 mg de 3 ori pe zi in urmatoarele saptamani. In nefropatia diabetica, doza uzuala este de 25 mg de 3 ori pe zi. In insuficienta renala, dozele si intervalele se ajusteaza in functie de clearance-ul creatininei.

Tusea si disgeuzia

Tusea uscata persistenta (5-20% dintre pacienti) si disgeuzia (alterarea gustului, mai ales gust metalic) sunt efecte adverse caracteristice captoprilului. Disgeuzia este mai frecventa cu captoprilul decat cu alti IECA datorita gruparii sulfhidril.

Hipotensiune si hiperkaliemie

Hipotensiunea la prima doza, mai ales la pacientii deshidratati sau sub diuretice, si hiperkaliemia sunt riscuri importante. Monitorizati potasiul seric si functia renala.

Angioedem: Ca toti IECA, captoprilul poate cauza angioedem (umflarea fetei, buzelor, limbii). Este o urgenta medicala. Opriti imediat medicamentul si solicitati asistenta de urgenta.

Sarcina: IECA sunt strict contraindicate in sarcina (al doilea si al treilea trimestru) din cauza riscului de malformatii fetale si deces neonatal.

Captoprilul este contraindicat in sarcina, mai ales incepand cu al doilea trimestru, datorita riscului de fetotoxicitate severa. Antecedentele de angioedem asociat cu orice inhibitor al enzimei de conversie (IECA) sau angioedem ereditar reprezinta contraindicatii absolute. Stenoza bilaterala a arterei renale sau stenoza pe rinichiul unic contraindica tratamentul din cauza riscului de insuficienta renala acuta. Hiperkaliemia severa, stenoza aortica severa si utilizarea concomitenta cu sacubitril/valsartan (interval obligatoriu de 36 ore) sunt contraindicatii suplimentare. Utilizarea impreuna cu aliskiren la pacientii diabetici este contraindicata.