Clarithromycin

Claritromicina este un antibiotic macrolid semisintetic derivat din eritromicina, cu spectru larg de actiune impotriva bacteriilor gram-pozitive, gram-negative atipice si a micobacteriilor. Este utilizata frecvent in infectii ale cailor respiratorii, ale pielii si in eradicarea Helicobacter pylori in ulcerul gastroduodenal.

Mecanismul de actiune macrolid

Claritromicina se leaga de subunitatea 50S a ribozomului bacterian, inhiband sinteza proteica. La concentratii terapeutice, efectul este bacteriostatic, dar poate fi bactericid impotriva anumitor specii la concentratii mai mari. Metabolitul activ 14-hidroxiclaritromicina contribuie la activitatea antimicrobiana, mai ales impotriva Haemophilus influenzae.

Penetrare tisulara excelenta

Claritromicina atinge concentratii intracelulare si tisulare de 10-100 de ori mai mari decat concentratiile plasmatice. Aceasta proprietate o face deosebit de eficienta in infectiile cu patogeni intracelulari (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella) si in infectiile respiratorii.

Indicatii terapeutice

Claritromicina este indicata in tratamentul infectiilor cailor respiratorii superioare (faringita, sinuzita, otita medie), infectiilor cailor respiratorii inferioare (bronsita, pneumonia comunitara), infectiilor pielii si tesuturilor moi si in schema de eradicare a Helicobacter pylori.

Administrare

Comprimatele cu eliberare imediata se iau de doua ori pe zi, cu sau fara mancare. Comprimatele cu eliberare modificata se iau o data pe zi, in timpul mesei. Suspensia orala se agita bine inainte de utilizare.

Doza standard pentru adulti in infectiile usoare pana la moderate este de 250 mg de doua ori pe zi timp de 7 pana la 14 zile. In infectiile mai grave sau in pneumonia comunitara, doza poate fi crescuta la 500 mg de doua ori pe zi pentru aceeasi durata. In cadrul schemelor de eradicare a Helicobacter pylori, claritromicina se administreaza in doza de 500 mg de doua ori pe zi, in combinatie cu un inhibitor de pompa de protoni si amoxicilina sau metronidazol, timp de 7 pana la 14 zile.

La copii, doza recomandata este de 7,5 mg/kg de doua ori pe zi, fara a depasi doza pentru adulti. La pacientii cu insuficienta renala severa (clearance creatinina sub 30 ml/min) doza trebuie redusa la jumatate sau intervalul de administrare dublat. In insuficienta hepatica severa asociata cu insuficienta renala, claritromicina este contraindicata si trebuie aleasa o alternativa terapeutica adecvata.

Efecte gastrointestinale

Greata, diaree, dureri abdominale, gust metalic si dispepsie sunt cele mai frecvente efecte adverse. Gustul metalic neplapat este caracteristic macrolidelor si dispare dupa terminarea tratamentului.

Efecte hepatice si cardiace

Rar, claritromicina poate cauza cresterea enzimelor hepatice, icter colestatic sau hepatita. Prelungirea intervalului QT si aritmii ventriculare sunt raportate rar, mai ales in combinatie cu alte medicamente care prelungesc QT.

Interactiuni medicamentoase importante: Claritromicina este un inhibitor puternic al CYP3A4 si poate creste semnificativ nivelul plasmatic al multor medicamente (statine, benzodiazepine, ciclosporina, warfarina, digoxina). Verificati toate interactiunile inainte de prescriere.

Nu combinati cu colchicina la pacientii cu insuficienta renala sau hepatica, deoarece toxicitatea colchicinei poate fi fatala.

Claritromicina este contraindicata la pacientii cu hipersensibilitate cunoscuta la claritromicina, eritromicina sau la oricare dintre celelalte antibiotice macrolide. Reactiile alergice severe, inclusiv anafilaxia, au fost raportate rar si justifica excluderea permanenta a clasei terapeutice.

Utilizarea concomitenta cu anumite medicamente este strict contraindicata din cauza riscului de interactiuni grave: ergotamina si dihidroergotamina (risc de vasospasm sever), cisaprid, pimozida si astemizol (risc de prelungire a intervalului QT si aritmii ventriculare fatale). Pacientii cu antecedente de prelungire a intervalului QT sau cu aritmii ventriculare documentate nu trebuie sa primeasca claritromicina.

Hipokaliemia necorectata reprezinta o alta contraindicatie importanta, deoarece creste riscul de aritmii cardiace. Insuficienta hepatica severa combinata cu insuficienta renala semnificativa contraindica de asemenea administrarea claritromiciinei. Sarcina (in special primul trimestru) necesita evaluare atenta a raportului beneficiu/risc inainte de initierea tratamentului.