Diclofenac

Diclofenac este un antiinflamator nesteroidian (AINS) puternic, utilizat pe scara larga pentru tratamentul durerii si inflamatiei in afectiuni reumatice (artrita, spondilita), leziuni musculo-scheletice, durere dentara, dismenoree si durere postoperatorie.

Potenta antiinflamatoare

Diclofenac inhiba neselectiv ciclooxigenazele COX-1 si COX-2, reducand producerea de prostaglandine proinflamatorii. Este considerat unul dintre cele mai puternice AINS-uri convenitonale, cu un raport eficacitate/tolerabilitate favorabil pentru tratamente de scurta durata.

Formulari diverse

Diclofenac este disponibil in multiple formulari: comprimate orale (eliberare imediata si gastrorezistente), supozitoare, gel topic, plasturi, solutie injectabila si picaturi oftalmice. Aceasta versatilitate permite alegerea celei mai potrivite cai de administrare.

Administrare orala

Luati comprimatele cu alimente sau dupa masa, cu un pahar plin de apa. Comprimatele gastrorezistente se inghit intregi, fara a fi zdrobite. Utilizati cea mai mica doza eficace pentru cea mai scurta durata.

Gel topic

Pentru dureri localizate (entorse, tendinite), gelul topic ofera ameliorare cu absorbtie sistemica minima. Aplicati de 3-4 ori pe zi pe zona afectata, masand usor.

Diclofenac se administreaza oral in doze de 75-150 mg pe zi, impartit in doua sau trei prize, preferabil cu alimente sau lapte pentru a reduce iritarea gastrica. Doza maxima zilnica este de 150 mg. Comprimatele cu eliberare prelungita (75 mg sau 100 mg) se administreaza de obicei o data pe zi.

Gelul topic de diclofenac 1% se aplica de trei-patru ori pe zi pe zona dureroasa. Aceasta varianta ofera concentratii locale eficace cu absorbtie sistemica redusa si este preferata la pacientii cu risc gastrointestinal sau cardiovascular crescut. Supozitoarele de 50 mg sau 100 mg se administreaza seara sau de doua ori pe zi.

La pacientii varstnici, la cei cu insuficienta renala sau hepatica usoara pana la moderata, doza trebuie redusa si durata de tratament limitata. Utilizati intotdeauna cea mai mica doza eficace pe cea mai scurta durata necesara pentru a minimiza riscurile cardiovasculare, gastrointestinale si renale. Combinatia cu un inhibitor de pompa de protoni reduce semnificativ riscul de ulcer gastric.

Efecte gastrointestinale

Cele mai frecvente efecte adverse sunt gastrointestinale: dispepsie, dureri abdominale, greata, diaree si, mai rar, ulcer gastric sau sangerare digestiva. Administrarea cu alimente si utilizarea protectiei gastrice reduc aceste riscuri.

Riscuri cardiovasculare

Diclofenac are un risc cardiovascular mai mare decat ibuprofenul sau naproxenul, similar cu cel al inhibitorilor selectivi COX-2. Creste riscul de infarct miocardic si accident vascular cerebral, mai ales la doze mari si pe termen lung.

Risc cardiovascular crescut

Diclofenac creste riscul de evenimente cardiovasculare, mai ales la doze peste 100 mg pe zi si la utilizare pe termen lung. Nu utilizati la pacientii cu boala cardiovasculara stabilita. Ghidurile recente recomanda preferarea ibuprofenului sau naproxenului ca AINS de prima linie.

Protectie gastrica

La pacientii cu risc gastrointestinal crescut (varstnici, antecedente de ulcer, utilizarea concomitenta de anticoagulante), medicul poate prescrie un inhibitor de pompa de protoni (omeprazol, pantoprazol) pentru protectie gastrica.

Diclofenac este contraindicat la pacientii cu ulcer gastro-duodenal activ sau sangerare gastro-intestinala in antecedentele recente, deoarece, ca orice AINS neselec tiv de COX-2, inhiba sinteza prostaglandinelor gastroprotectoare si poate precipita sau agrava leziunile mucoasei gastrice. Asocierea cu anticoagulante, corticosteroizi sau alti AINS creste semnificativ riscul de complicatii gastro-intestinale grave.

Insuficienta cardiaca congestiva severa (NYHA III-IV), boala cardiaca ischemica stabilita sau instabila, accidentul vascular cerebral sau atacul ischemic tranzitor in antecedente si boala arteriala periferica reprezinta contraindicatii majore, deoarece AINS cresc riscul de evenimente trombotice arteriale, mai ales la doze mari si tratamente prelungite. Pacientii cu hipertensiune arteriala necontrolata si cei cu multipli factori de risc cardiovascular necesita evaluare prealabila atenta.

Hipersensibilitatea la diclofenac sau la alti AINS (inclusiv aspirina) cu manifestari alergice severe -- bronhospasm, urticarie, angioedem -- este o contraindicatie absoluta. Insuficienta renala severa (clearance creatinina sub 30 ml/min), insuficienta hepatica severa si porfirie hepatica acuta contraindica utilizarea. Nu se administreaza in trimestrul al treilea de sarcina din cauza riscului de inchidere prematura a ductului arterial Botalli. Diclofenac este contraindicat si la copii sub 14 ani (pentru forme farmaceutice sistemice).