Ebastin

Ebastin este un antihistaminic de a doua generatie nesedativ, utilizat in tratamentul rinitei alergice si al urticariei cronice idiopatice. Este un pro-medicament care este convertit in metabolitul activ carebastin de catre CYP3A4 hepatic.

Profil nesedativ

Ebastinul, ca si metabolitul sau activ, nu traverseaza bariera hemato-encefalica in cantitati semnificative la doze terapeutice, ceea ce explica absenta efectului sedativ. Aceasta permite utilizarea sa la persoanele care conduc vehicule sau care necesita concentrare sustinuta.

Administrare convenabila

Ebastinul are un timp de injumatatire de aproximativ 10-12 ore (carebastin: 15-19 ore), permitand administrarea o singura data pe zi. Comprimatele orodispersabile se dizolva pe limba fara apa, oferind o optiune convenabila.

Indicatii terapeutice

Ebastin este indicat pentru ameliorarea simptomelor rinitei alergice sezoniere si perene (stranut, rinoree, prurit nazal) si pentru tratamentul urticariei cronice idiopatice la adulti si adolescenti peste 12 ani.

Administrare

Un comprimat pe zi, pe cale orala, cu sau fara mancare. Comprimatele orodispersabile se pun pe limba si se lasa sa se dizolve fara apa.

La adulti si adolescenti cu varsta de 12 ani si peste, doza uzuala este de 10 mg o data pe zi, administrata preferabil la aceeasi ora. In urticaria cronica rezistenta la tratamentul obisnuit, medicul poate creste doza la 20 mg pe zi la indicatia sa. Nu este necesara ajustarea dozei la varstnici cu functie renala normala. In insuficienta hepatica usoara-moderata se recomanda precautie. Ebastina se poate lua cu sau fara mancare. Efectul antialergic incepe la 1-3 ore si dureaza 24 de ore, ceea ce permite administrarea o data pe zi.

Tolerabilitate buna

Ebastinul este in general bine tolerat, cu un profil de efecte adverse similar placebo. Cefalee, somnolenta usoara si uscarea gurii sunt raportate rar.

Siguranta cardiaca

La dozele recomandate (10-20 mg), ebastinul nu prelungeste semnificativ intervalul QT. La doze supraterapeutice sau in combinatie cu inhibitori CYP3A4, riscul de prelungire QT creste teoretic.

Evitati combinarea ebastinului cu inhibitori puternici de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina), deoarece pot creste nivelul plasmatic si teoretic riscul de prelungire QT.

La pacientii cu insuficienta hepatica, metabolizarea este redusa si doza trebuie ajustata.

Ebastina este contraindicata la pacientii cu hipersensibilitate documentata la ebastin sau la oricare din excipientii formularii. Insuficienta hepatica severa contraindica utilizarea, deoarece ebastina este metabolizata extensiv la nivel hepatic. Pacientii cu interval QT prelungit congenital sau dobandit si cei care primesc medicamente care prelungesc intervalul QT trebuie sa evite ebastina din cauza riscului de aritmii cardiace. Nu se recomanda la copiii sub 12 ani fara indicatie medicala specifica. Sarcina si alaptarea impun evaluarea beneficiului-risc si consultul medicului.