Exelon

Exelon (rivastigmina) este un inhibitor dual al acetilcolinesterazei si butirilcolinesterazei, utilizat in tratamentul dementei Alzheimer usoare pana la moderat severe si al dementei asociate bolii Parkinson. Inhibarea ambelor enzime produce o crestere mai sustinuta a nivelului de acetilcolina comparativ cu inhibitorii selectivi ai acetilcolinesterazei.

Inhibare duala unica

Rivastigmina este singurul inhibitor de colinesteraza care inhiba atat acetilcolinesteraza cat si butirilcolinesteraza. Butirilcolinesteraza devine mai importanta in stadiile avansate ale bolii Alzheimer, pe masura ce nivelul de acetilcolinesteraza scade. Aceasta poate conferi avantaje teoretice in stadiile mai avansate.

Plasturele transdermic

Exelon este disponibil si sub forma de plasture transdermic, care ofera o eliberare constanta pe 24 de ore cu efecte adverse gastrointestinale semnificativ mai putine decat formularea orala. Plasturele este preferat de multi pacienti si apartinatori.

Indicatii terapeutice

Exelon este indicat in tratamentul simptomatic al dementei Alzheimer usoare pana la moderat severe si al dementei asociate bolii Parkinson.

Administrare

Capsule orale: de doua ori pe zi, cu mancare. Plasturi: un plasture pe zi, aplicat pe spatele superior, piept sau brat, schimbat zilnic, alternand zonele.

Capsulele se initiaza cu 1,5 mg de 2 ori pe zi cu mesele, crescand la fiecare 2-4 saptamani cu 1,5 mg/priza daca este bine tolerata, pana la doza de intretinere de 3-6 mg de 2 ori pe zi (6-12 mg pe zi). Plasturile transdermice se initiaza cu 4,6 mg/24h (plasture mic), crescand dupa 4 saptamani la 9,5 mg/24h (doza uzuala de intretinere), si eventual la 13,3 mg/24h (plasture mare) la pacientii care beneficiaza si tolereaza bine tratamentul. Plasturele se aplica o data pe zi pe pielea curata, uscata, fara par, schimband zilnic locul de aplicare.

Efecte gastrointestinale

Greata, varsaturi si diaree sunt cele mai frecvente efecte adverse cu formularea orala. Plasturele transdermic reduce semnificativ aceste efecte. Scaderea apetitului si pierderea in greutate sunt frecvente.

Reactii cutanate la plasture

Eritem, prurit si iritatie la locul de aplicare a plasturelui sunt frecvente. Alternarea zonelor de aplicare reduce iritarea. Reactii alergice cutanate sunt rare.

Titrare lenta: Cresterea prea rapida a dozei agraveaza efectele adverse gastrointestinale. Daca tratamentul este intrerupt mai mult de 3 zile, reincepeti de la doza initiala si titrati din nou.

La pacientii cu greutate corporala mica (sub 50 kg), riscul de efecte adverse gastrointestinale este crescut. Monitorizati greutatea corporala periodic.

Exelon (rivastigmina) este contraindicat la pacientii cu hipersensibilitate la rivastigmina, la alti compusi de tip carbamat sau la oricare din excipientii formularii. Pacientii cu reactie alergica severa anterioara (dermatita de contact severa) la plasturele Exelon nu trebuie sa treaca la forma orala, deoarece sensibilizarea poate persista. Precautia este necesara la ulcerul peptic activ sau cu antecedente de hemoragie digestiva, la pacientii cu bradicardie sau anomalii ale conducerii cardiace, la cei cu astm sau boala pulmonara obstructiva severa.