Exforge/

Exforge (amlodipina 5-10 mg + valsartan 80-160 mg) este o combinatie antihipertensiva fixa care asociaza un blocant al canalelor de calciu cu un antagonist al receptorilor angiotensinei II (sartan). Combinatia ofera un control tensional superior monoterapiei prin mecanisme complementare de reducere a tensiunii arteriale.

Mecanisme complementare

Amlodipina relaxeaza musculatura neteda vasculara prin blocarea canalelor de calciu de tip L, reducand rezistenta periferica. Valsartanul blocheaza receptorii AT1 ai angiotensinei II, reducand vasoconstrictia, secretia de aldosteron si retentia de sodiu. Cele doua mecanisme se potenteaza reciproc, oferind o reducere tensionala mai mare decat oricare component individual.

Reducerea edemelor

Valsartanul reduce edemele periferice cauzate de amlodipina prin vasodilatatia venulelor postcapilare, echilibrand presiunea hidrostatica capilara. Aceasta inseamna ca pacientii care au edeme cu amlodipina in monoterapie pot beneficia de combinatia cu valsartan.

Indicatii terapeutice

Exforge este indicat in tratamentul hipertensiunii arteriale esentiale la pacientii a caror tensiune nu este controlata adecvat cu amlodipina sau valsartan in monoterapie. Poate fi utilizat si ca terapie initiala la pacientii cu hipertensiune stadiul 2.

Administrare

Un comprimat pe zi, pe cale orala, cu sau fara mancare, la aceeasi ora in fiecare zi.

Doza initiala recomandata este de 5 mg amlodipina plus 80 mg valsartan pe zi. Daca raspunsul tensional este insuficient dupa 2-4 saptamani, doza se poate creste la 5/160 mg sau 10/160 mg pe zi. Doza maxima este de 10 mg amlodipina plus 320 mg valsartan pe zi. La pacientii cu insuficienta hepatica usoara-moderata, se va utiliza cu precautie si doza initiala minima. In insuficienta renala, nu este necesara ajustarea dozei daca clearance creatinina este peste 30 ml/min. Medicamentul se administreaza o data pe zi, cu sau fara mancare.

Efecte vasodilatatoare

Cefalee, ameteala, edeme periferice si flush facial sunt cele mai frecvente efecte adverse, datorate componentei amlodipina. Edemele sunt mai putin frecvente decat cu amlodipina singura datorita efectului compensator al valsartanului.

Hipotensiune

Hipotensiunea simptomatica poate aparea, mai ales la pacientii deshidratati sau la cei care iau diuretice concomitent. Ameteala si senzatia de lesin la ridicare rapida trebuie raportate medicului.

Sarcina: Exforge este contraindicat in sarcina (valsartanul poate cauza malformatii fetale si deces neonatal). Femeile de varsta fertila trebuie sa utilizeze contraceptie eficienta. Opriti imediat medicamentul daca sarcina este confirmata.

La pacientii cu stenoza bilaterala de artera renala sau cu rinichi unic cu stenoza, valsartanul poate cauza agravarea functiei renale.

Exforge (amlodipina/valsartan) este contraindicat in sarcina, deoarece valsartanul ca blocant al receptorilor angiotensinei (ARA) este fototoxic pentru fat incepand din al doilea trimestru. Insuficienta hepatica severa, ciroza biliara si colestaza severa contraindica utilizarea valsartanului. Utilizarea concomitenta cu aliskiren la pacientii cu diabet zaharat sau insuficienta renala moderata-severa este contraindicata. Stenoza aortica severa si socul cardiogen contraindica amlodipina. Hipersensibilitatea la amlodipina, valsartan sau la oricare din celelalte dihidropiridine este o contraindicatie absoluta.