Gliclazid MR

Gliclazida este un antidiabetic oral din clasa sulfonilureicelor de generatia a doua, utilizat in tratamentul diabetului zaharat tip 2 la adulti, cand dieta, exercitiul fizic si metformina singura nu asigura controlul glicemic adecvat. Gliclazida stimuleaza secretia de insulina de catre celulele beta pancreatice si are si proprietati antioxidante si antiplachetare suplimentare.

Mecanismul de actiune al gliclazidei

Gliclazida se leaga de receptorii SUR1 (sulfonylurea receptor 1) din membrana celulelor beta pancreatice, inchizand canalele de potasiu ATP-dependente. Aceasta depolarizare a membranei activeaza canalele de calciu voltaj-dependente, crescand influxul de calciu si stimuland eliberarea de insulina. Efectul este independent de nivelul glucozei (ceea ce explica riscul de hipoglicemie).

Avantajele gliclazidei MR (modified release) fata de sulfonilureicele vechi

Gliclazida cu eliberare modificata (Diamicron MR) ofera profilul farmacocinetic mai favorabil, cu eliberare constanta pe 24 de ore si varf de concentratie redus, asociat cu risc mai mic de hipoglicemie comparativ cu glibenclamida sau glipizida. Studiul ADVANCE a demonstrat ca gliclazida MR reduce HbA1c si riscul de complicatii microvasculare.

Indicatii terapeutice

Gliclazida este indicata in diabetul zaharat tip 2 la adulti, ca monoterapie sau in combinatie cu metformina, inhibitori de DPP4, inhibitori de SGLT2 sau insulina.

Mod de administrare

Gliclazida standard (80 mg): 40-320 mg/zi in 2 prize, cu mese. Gliclazida MR: 30-120 mg o data pe zi, dimineata, cu micul dejun. Nu sariti mesele daca luati gliclazida - riscul de hipoglicemie creste semnificativ la omiterea mesei.

Gliclazida MR se administreaza oral, o data pe zi, dimineata, la micul dejun. Doza initiala este de 30 mg pe zi. Cresterea dozei se face la intervale de minimum 4 saptamani cu cate 30 mg, tinand cont de valorile glicemiei preprandiale si ale HbA1c. Doza maxima este de 120 mg pe zi (patru comprimate de 30 mg).

Gliclazida standard (comprimate de 80 mg) se administreaza in 1-2 prize zilnice cu mesele, incepand cu 40-80 mg pe zi. Doza maxima este de 320 mg pe zi. La varstnici si la pacientii cu insuficienta renala usoara pana la moderata, tratamentul incepe cu doza minima si progresarea este mai lenta.

Riscul de hipoglicemie este cel mai important efect advers; pacientii trebuie educati sa recunoasca semnele (transpiratii, tremor, palpitatii, foame) si sa consume rapid glucide. Omiterea meselor, efortul fizic intens si consumul de alcool cresc riscul de hipoglicemie.

Hipoglicemia - riscul principal

Scaderea glicemiei sub 70 mg/dl este cel mai important efect advers al sulfonilureicelor. Simptomele includ: tremur, transpiratie, palpatatii, foame acuta, confuzie. Tratati cu zahar, suc sau glucoza. Hipoglicemia prelungita necesita asistenta medicala de urgenta.

Alte efecte adverse

Crestere in greutate (tipica sulfonilureicelor), greata, diaree. Rar: eruptii cutanate, afectare hepatica.

Precautii la omiterea meselor

Nu sariti mesele daca luati gliclazida. Hipoglicemia apare mai ales daca nu mancati dupa administrarea medicamentului. In zilele cu activitate fizica intensa, reduceti doza sau consumati mai multe glucide.

Insuficienta renala si hepatica

In insuficienta renala sau hepatica, eliminarea gliclazidei este afectata si riscul de hipoglicemie creste. Monitorizati glicemia mai frecvent si ajustati doza sub indrumarea medicului.

Gliclazida este contraindicata in diabetul zaharat de tip 1, unde celulele beta pancreatice sunt absente sau nefunctionale si stimularea secretiei de insulina nu este posibila. Cetoacidoza diabetica, o urgenta metabolica grava, necesita exclusiv insulina si nu sulfonilureice.

Insuficienta renala severa si insuficienta hepatica severa reprezinta contraindicatii absolute, deoarece gliclazida si metabolitii sai activi se acumuleaza, crescand semnificativ riscul de hipoglicemie severa si prelungita. Sarcina si alaptarea sunt contraindicatii, deoarece hipoglicemia neonatala poate fi periculoasa.

Hipersensibilitatea la gliclazida sau la sulfonilureice, la sulfonamide sau la oricare excipient al produsului, porfiria si alcoolismul cronic (care afecteaza metabolismul hepatic al gliclazidei si poate agrava hipoglicemia) contraindica utilizarea. Asocierea cu miconazol oral sau sistemic este contraindicata (potentare periculoasa a efectului hipoglicemiant).