Lercanidipine

Lercanidipina este un blocant al canalelor de calciu dihidropiridinic de a treia generatie, utilizat in tratamentul hipertensiunii arteriale esentiale. Se caracterizeaza printr-o selectivitate vasculara ridicata si un debut de actiune lent si gradual, ceea ce reduce riscul de tahicardie reflexa si edeme periferice.

Selectivitate vasculara

Lercanidipina are o selectivitate de aproximativ 100:1 pentru musculatura neteda vasculara fata de miocardul cardiac. Aceasta inseamna ca reduce tensiunea arteriala prin vasodilatatie fara a afecta semnificativ contractilitatea cardiaca sau frecventa cardiaca.

Lipofilicitate si actiune prelungita

Lercanidipina este foarte lipofila si se acumuleaza in membranele celulare vasculare, de unde este eliberata lent. Aceasta proprietate asigura o durata de actiune de peste 24 de ore, cu un control tensional lin si constant pe toata ziua.

Indicatii terapeutice

Lercanidipina este indicata in tratamentul hipertensiunii arteriale esentiale usoare pana la moderate la adulti. Poate fi utilizata in monoterapie sau in combinatie cu alte antihipertensive (IECA, sartani, diuretice).

Administrare

Un comprimat pe zi, dimineata, cu cel putin 15 minute inainte de masa. Evitati administrarea cu suc de grapefruit sau cu mancare bogata in grasimi, deoarece cresc absorbtia si pot amplifica efectul hipotensor.

Doza initiala standard este de 10 mg o data pe zi, administrata cu cel putin 15 minute inainte de masa, de preferat dimineata. Daca raspunsul tensional este insuficient dupa 2-4 saptamani, doza poate fi crescuta la 20 mg pe zi. Nu se depaseste doza de 20 mg pe zi. Nu este necesara ajustarea dozei la varstnici cu functie renala si hepatica normala, insa precautia este justificata. La insuficienta hepatica moderata, utilizarea trebuie supravegheata atent. Efectul antihipertensiv maxim se instaleaza in aproximativ 2 saptamani de la initierea sau ajustarea dozei.

Efecte vasodilatatoare

Cefalee, flush facial, ameteala si palpitati sunt efecte adverse frecvente, datorate vasodilatatiei. Sunt de obicei usoare, tranzitorii si scad in intensitate cu continuarea tratamentului.

Edeme periferice

Edemele la glezne sunt mai putin frecvente cu lercanidipina comparativ cu alte blocante de calciu (amlodipina, nifedipina) datorita selectivitatii sale vasculare si efectului de vasodilatatie echilibrat intre vasele aferente si eferente.

Lercanidipina trebuie luata cu cel putin 15 minute inainte de masa. Alimentele bogate in grasimi cresc absorbtia cu pana la 300%, ceea ce poate cauza hipotensiune. Evitati consumul de grapefruit pe durata tratamentului.

Nu utilizati la pacientii cu stenoza aortica severa, insuficienta cardiaca necompensata sau angina pectorala instabila.

Lercanidipina este contraindicata la pacientii cu stenoza aortica severa si insuficienta cardiaca necompensata, deoarece vasodilatarea produsa poate agrava aceste conditii. Angina pectorala instabila sau infarctul miocardic recent (ultima luna) reprezinta contraindicatii absolute. Insuficienta hepatica severa si insuficienta renala severa contraindica utilizarea datorita afectarii clearance-ului medicamentului. Utilizarea concomitenta cu inhibitori puternici de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir) este contraindicata. Sarcina si alaptarea sunt contraindicatii suplimentare, iar grapefruitul si sucul de grapefruit trebuie evitate pe parcursul tratamentului.