Losartan

Ce este Losartan si indicatiile sale

Losartan este un blocant al receptorilor angiotensinei II (sartan, BRA), primul din aceasta clasa introdus in practica clinica. Blocheaza selectiv receptorii AT1 ai angiotensinei II, prevenind vasoconstrictia si retentia de sodiu si apa, reducand astfel tensiunea arteriala. Este indicat pentru hipertensiunea arteriala, protectia renala la diabetici cu nefropatie si protectia cardiovasculara.

Avantaj fata de IECA: absenta tusei

Principalul avantaj al losaratanului si al celorlalti sartani fata de inhibitorii ECA (IECA, cum ar fi ramipril) este absenta tusei uscate persistente - efect advers care afecteaza 10-20% din pacientii tratati cu IECA. Aceasta face sartanii alternativa de electie pentru pacientii care nu tolereaza IECA. De asemenea, losaratanul creste excretia urinara a acidului uric (efect uricozuric), util la pacientii cu guta sau hiperuricemie.

Beneficii dovedite in nefropatia diabetica

Studiul RENAAL a demonstrat ca losaratanul reduce progresia nefropatiei diabetice la pacientii cu diabet tip 2 si proteinurie, scazand riscul de dublare a creatininei serice, de insuficienta renala terminala sau deces cu 16%. Efectul nefroprotector al losaratanului este independent de efectul antihipertensiv.

Cum se administreaza Losartan

Losartan se ia oral, o data sau de doua ori pe zi, cu sau fara alimente. Doza initiala pentru hipertensiune este de 50 mg o data pe zi. Efectul antihipertensiv maxim apare la 3-6 saptamani. Nu intrerupeti brusc tratamentul.

Monitorizarea tratamentului

Monitorizati tensiunea arteriala, functia renala (creatinina, potasiu) la initierea tratamentului si periodic. Hiperpotasemia poate aparea, mai ales la combinarea cu IECA (evitata), suplimente de potasiu sau insuficienta renala. Losaratanul este contraindicat in sarcina.

In hipertensiunea arteriala, doza initiala este de 50 mg o data pe zi; la pacientii cu depleie de volum (diuretice, varstnici), se incepe cu 25 mg pe zi. Doza de intretinere este de 50-100 mg pe zi, in una sau doua prize. Doza maxima este de 100 mg pe zi.

In nefropatia diabetica cu proteinurie, doza initiala este de 50 mg pe zi, crescuta la 100 mg pe zi dupa 4 saptamani daca tensiunea arteriala o permite. Pacientii cu insuficienta hepatica usoara pana la moderata trebuie sa primeasca doza initiala de 25 mg pe zi.

Monitorizarea functiei renale, a potasemiei si a tensiunii arteriale este obligatorie la initierea si pe durata tratamentului cu losartan, mai ales la pacientii cu diabet zaharat si la varstnici.

Efecte adverse frecvente

Losaratanul este in general bine tolerat. Efectele adverse frecvente includ ameteala, hipotensiunea arteriala (mai ales la prima doza), cefaleea si oboseala. Hiperpotasemia poate aparea mai ales la asocierea cu IECA sau in insuficienta renala.

Efecte adverse grave

Angioedemul (umflarea fetei, buzelor, gatului) este rar cu sartani dar posibil - urgenta medicala. Insuficienta renala acuta poate aparea la pacientii cu stenoza de artera renala bilaterala. Hiperpotasemia severa poate cauza aritmii. Hepatotoxicitatea a fost raportata exceptional de rar.

Losaratanul este contraindicat in sarcina (trimestrul II si III - risc de malformatii fetale renale severe). Femeile de varsta fertila trebuie sa utilizeze contraceptie eficienta. Nu combinati cu IECA si aliskiren. Informati medicul daca apar ameteli severa, umflatura a fetei sau dificultati de respiratie.

Losartanul este contraindicat in sarcina (trimestrele II si III), deoarece blocantele receptorilor angiotensinei II pot cauza moartea fetala, oligohidramnios, afectare renala fetala, hipoplazia osoasa craniala si malformatii scheletale. Sarcina descoperita in cursul tratamentului impune intreruperea imediata.

Hipersensibilitatea la losartan sau la oricare excipient contraindica utilizarea. Insuficienta hepatica severa (ciroza biliara sau colestaza severa) este o contraindicatie, deoarece losartanul se metabolizeaza hepatic si se excreta biliar, putand sa se acumuleze semnificativ. Hiperkalemia severa (potasiu seric peste 6 mmol/l) preexistenta necesita corectare inainte de initierea tratamentului.

Asocierea losartanului cu aliskirenul este contraindicata la pacientii cu diabet zaharat sau insuficienta renala (eRFG sub 60 ml/min) din cauza riscului crescut de hiperkaliemie, hipotensiune si deteriorare renala. Nu se combina IECA cu BRA in dubla blocada SRAA la pacientii cu insuficienta cardiaca sau renala.