Malarone

Malarone (atovaquona 250 mg + proguanil 100 mg) este un medicament antimalaric combinat utilizat atat pentru profilaxia cat si pentru tratamentul malariei cu Plasmodium falciparum. Combinatia celor doua substante active actioneaza sinergic asupra parazitului malaric in doua etape diferite ale ciclului sau de viata.

Mecanism dual de actiune

Atovaquona inhiba transportul electronic mitocondrial al parazitului, blocand sinteza pirimidininica. Proguanilul (prin metabolitul activ cicloguanil) inhiba dihidrofolat-reductaza parazitara. Combinatia celor doua produce un efect sinergic si reduce semnificativ riscul de rezistenta.

Avantaje fata de alte antimalarice

Malarone are un profil de tolerabilitate superior mefloquinei (mai putine efecte neuropsihiatrice) si doxiciclinei (nu produce fotosensibilitate). Schema de profilaxie este simpla: se incepe cu 1-2 zile inainte de calatorie si se continua doar 7 zile dupa intoarcere, comparativ cu 4 saptamani pentru alte antimalarice.

Profilaxia malariei

Malarone se incepe cu 1-2 zile inainte de intrarea in zona endemica, se ia zilnic pe toata durata sederii si se continua 7 zile dupa parasirea zonei. Luati comprimatul cu mancare sau cu un pahar de lapte pentru absorbtie optima a atovaquonei.

Tratamentul malariei acute

Pentru tratamentul malariei cu P. falciparum necomplicata, se administreaza 4 comprimate o data pe zi, 3 zile consecutiv, cu mancare.

Pentru profilaxia malariei la adulti, doza recomandata de Malarone este de un comprimat standard (250 mg atovaquona/100 mg proguanil) o data pe zi. Administrarea trebuie inceputa cu 1-2 zile inainte de intrarea in zona endemica, continuata pe toata durata sederii si inca 7 zile dupa parasirea zonei cu risc malaric. Comprimatele se iau intotdeauna impreuna cu alimente sau bauturi lactate pentru a creste absorbtia.

Pentru tratamentul malariei necomplicate la adulti, doza este de 4 comprimate standard o data pe zi, timp de 3 zile consecutive. La copii, dozele de profilaxie sunt ajustate in functie de greutatea corporala: 11-20 kg - 1 comprimat pediatric pe zi; 21-30 kg - 2 comprimate pediatrice pe zi; 31-40 kg - 3 comprimate pediatrice pe zi; peste 40 kg - doza de adult. In insuficienta renala severa (clearance creatinina sub 30 ml/min), Malarone nu este recomandat pentru profilaxie din cauza acumularii potentiale a proguanilului.

Efecte gastrointestinale

Dureri abdominale, greata, varsaturi si diaree sunt cele mai frecvente efecte adverse, de obicei usoare si tranzitorii. Luarea comprimatului cu mancare reduce semnificativ aceste simptome.

Alte efecte adverse

Cefalee, ameteala, insomnie si vise ciudate sunt raportate rar. Cresterea tranzitorie a enzimelor hepatice poate aparea in timpul tratamentului. Eruptii cutanate sunt rare.

Malarone nu este eficient impotriva fazei hepatice tardive a Plasmodium vivax sau P. ovale. Dupa intoarcerea din zone endemice cu aceste specii, poate fi necesar un tratament suplimentar cu primaquina pentru eradicarea hipnozoitilor hepatici.

Absorbtia atovaquonei depinde de grasimile din alimentatie. Luati intotdeauna Malarone cu mancare sau cu un pahar de lapte integral. Absorbtia pe stomacul gol este redusa cu pana la 40%.

Malarone este contraindicat la pacientii cu hipersensibilitate cunoscuta la atovaquona, proguanil sau la oricare dintre excipientii produsului. Orice reactie alergica documentata la unul dintre componentele active exclude utilizarea acestui medicament.

Insuficienta renala severa, definita printr-un clearance al creatininei sub 30 ml/min, reprezinta o contraindicatie pentru utilizarea Malarone in scop profilactic, intrucat proguanilul si metabolitii sai se pot acumula la concentratii potential toxice. In cazul tratamentului curativ al malariei, utilizarea la acesti pacienti necesita evaluarea atenta a raportului beneficiu/risc si monitorizare stricta.

In primul trimestru de sarcina, datele disponibile privind siguranta sunt insuficiente si de aceea Malarone nu este recomandat in aceasta perioada. Copiii cu greutatea sub 11 kg nu trebuie tratati cu Malarone, deoarece nu exista date suficiente de siguranta si eficacitate pentru aceasta grupa. Alaptarea nu este recomandata in timpul tratamentului din cauza excretiei componentelor active in laptele matern.