Moxonidine

Moxonidina este un antihipertensiv cu actiune centrala, agonist selectiv al receptorilor imidazolinici I1 din trunchiul cerebral. Reduce activitatea simpatica centrala, ducand la scaderea rezistentei periferice si a tensiunii arteriale fara sedarea pronuntata caracteristica clonidinei.

Selectivitate imidazolinica

Moxonidina are o selectivitate de aproximativ 70:1 pentru receptorii imidazolinici I1 fata de receptorii alfa-2 adrenergici. Aceasta selectivitate explica profilul de efecte adverse mai favorabil comparativ cu clonidina (mai putin sedare, uscarea gurii si rebound la oprire).

Efecte metabolice benefice

Moxonidina imbunatateste sensibilitatea la insulina si toleranta la glucoza, reducand rezistenta la insulina. Aceasta o face deosebit de utila la pacientii hipertensivi cu sindrom metabolic sau diabet zaharat tip 2.

Indicatii terapeutice

Moxonidina este indicata in tratamentul hipertensiunii arteriale esentiale usoare pana la moderate, de obicei in combinatie cu alte antihipertensive cand monoterapia nu este suficienta.

Administrare

Un comprimat pe zi, dimineata, cu un pahar de apa. Poate fi luat cu sau fara mancare.

Doza initiala recomandata este de 0,2 mg o data pe zi, de preferat dimineata. Daca dupa 3-4 saptamani raspunsul tensional este insuficient, doza se creste la 0,4 mg pe zi, care poate fi administrata in priza unica dimineata sau impartita in doua prize (0,2 mg dimineata si 0,2 mg seara). Doza maxima zilnica este de 0,6 mg, impartita in 2 prize. Doza maxima per priza nu trebuie sa depaseasca 0,4 mg. Nu se intrerupe brusc tratamentul. La varstnici si in insuficienta renala moderata, se incepe cu 0,2 mg pe zi si se ajusteaza cu atentie.

Efecte centrale

Uscarea gurii este cel mai frecvent efect advers, afectand 10-15% dintre pacienti. Cefalee, ameteala si somnolenta sunt raportate mai rar decat cu clonidina. Oboseala si astenia sunt ocazionale.

Efecte de sevraj

Oprirea brusca poate cauza o crestere tranzitorie a tensiunii arteriale (rebound), desi mai putin pronuntata decat cu clonidina. Reduceti doza treptat pe parcursul a 2 saptamani.

Nu opriti brusc moxonidina. Desi riscul de rebound hipertensiv este mai mic decat cu clonidina, reducerea treptata a dozei este recomandata pentru a evita cresterea brusca a tensiunii arteriale.

Nu utilizati la pacientii cu insuficienta cardiaca (studiul MOXCON a aratat rezultate nefavorabile). Bradicardia severa si blocul atrioventricular sunt contraindicatii.

Moxonidina este contraindicata la pacientii cu insuficienta cardiaca clinica semnificativa, bradicardie severa (sub 50 bpm) sau bloc atrioventricular de grad II sau III. Sindromul de sinus bolnav fara pacemaker si aritmiile cardiace severe constituie contraindicatii absolute. Insuficienta renala severa (clearance creatinina sub 30 ml/min) contraindica utilizarea datorita eliminarii renale a medicamentului. Antecedentele de angioedem si hipersensibilitatea la moxonidina sau la oricare din excipientii formularii sunt contraindicatii suplimentare. Depresia severa si boala Raynaud sunt motive de precautie maxima.