Nebivolol

Nebivolol este un betablocant cardioselectiv de a treia generatie cu proprietati vasodilatatoare unice, utilizat in tratamentul hipertensiunii arteriale si al insuficientei cardiace cronice stabile. Efectul vasodilatator se datoreaza stimularii productiei endoteliale de oxid nitric (NO).

Mecanismul dual

Nebivololul combina betablocarea selectiva beta-1 cu vasodilatatia mediata de oxidul nitric. D-nebivololul (enantiomerul activ) blocheaza receptorii beta-1 cardiaci, reducand frecventa si debitul cardiac. L-nebivololul stimuleaza sintaza endoteliala de NO, producand vasodilatatie periferica. Aceasta combinatie reduce tensiunea arteriala fara cresterea rezistentei periferice.

Tolerabilitate metabolica

Nebivololul nu afecteaza semnificativ metabolismul glucozei sau al lipidelor, spre deosebire de betablocantele mai vechi (atenolol, metoprolol). Aceasta il face mai potrivit pentru pacientii cu diabet sau cu sindrom metabolic.

Indicatii terapeutice

Nebivolol este indicat in tratamentul hipertensiunii arteriale esentiale si al insuficientei cardiace cronice stabile usoare pana la moderate la pacientii peste 70 de ani (in asociere cu terapia standard).

Administrare

Un comprimat pe zi, pe cale orala, cu sau fara mancare, la aceeasi ora in fiecare zi. De preferinta dimineata.

In hipertensiunea arteriala, doza uzuala este de 5 mg o data pe zi, cu efect maxim dupa 1-2 saptamani. In insuficienta cardiaca cronica stabila, doza initiala este de 1,25 mg pe zi, crescuta la intervale de 1-2 saptamani la 2,5 mg, 5 mg si, in final, pana la maximum 10 mg pe zi, in functie de toleranta. La varstnici si la pacientii cu insuficienta renala moderata, doza initiala este de 2,5 mg pe zi. In insuficienta hepatica, utilizarea trebuie evitata sau se utilizeaza cu precautie maxima. Nu se intrerupe brusc tratamentul; reduceti progresiv doza pe parcursul a cel putin 2 saptamani.

Efecte frecvente

Cefalee, ameteala, bradicardie si oboseala sunt cele mai frecvente efecte adverse. Extremitati reci si parestezii sunt mai putin frecvente decat cu betablocantele mai vechi datorita efectului vasodilatator al nebivololului.

Disfunctie erectila

Betablocantele pot cauza disfunctie erectila, desi nebivololul pare sa aiba un impact mai mic decat atenolol sau metoprolol, probabil datorita mecanismului vasodilatator mediat de NO.

Nu opriti brusc nebivololul dupa utilizare prelungita. Oprirea brusca poate cauza tahicardie de rebound, crize de angina sau chiar infarct miocardic. Reduceti doza treptat pe parcursul a 1-2 saptamani.

La pacientii cu astm bronsic, betablocantele (inclusiv cele cardioselective) pot precipita bronhospasm. Utilizati cu precautie extrema sau preferati alte clase de antihipertensive.

Nebivololul este contraindicat la pacientii cu bradicardie severa (sub 60 bpm), bloc atrioventricular de grad II sau III si sindromul de sinus bolnav netratat cu pacemaker. Insuficienta cardiaca decompensata acuta sau subcompensata care necesita suport inotrop intravenos contraindica utilizarea. Hipotensiunea severa (sub 90 mmHg sistolic), astmul bronsic sever sau bronhospasm si feocromocitomul netratat sunt contraindicatii importante. Insuficienta hepatica severa contraindica utilizarea. Acidoza metabolica si hipersensibilitatea la nebivolol sau la alte beta-blocante sunt contraindicatii suplimentare.