Pramipexole

Pramipexol este un agonist dopaminergic non-ergot cu selectivitate preferentiala pentru receptorii dopaminergici D3, utilizat in tratamentul bolii Parkinson si al sindromului picioarelor nelinistite (SPN). Stimularea directa a receptorilor dopaminergici compenseaza deficitul de dopamina caracteristic bolii Parkinson.

Selectivitate D3

Pramipexolul are o afinitate de 7-8 ori mai mare pentru receptorii D3 decat pentru D2 sau D4. Receptorii D3 sunt concentrati in sistemul limbic si sunt implicati in reglarea dispozitiei, motivatiei si a placerii. Aceasta selectivitate poate explica efectul antidepresiv adjuvant observat in unele studii.

Formulari cu eliberare prelungita

Formularea cu eliberare prelungita (ER) permite administrarea o data pe zi, cu concentratii plasmatice mai stabile si potentiala reducere a fluctuatiilor motorii si a diskineziilor comparativ cu formularea cu eliberare imediata.

Indicatii terapeutice

Pramipexol este indicat in tratamentul bolii Parkinson idiopatice (in monoterapie sau in combinatie cu levodopa) si in tratamentul sindromului picioarelor nelinistite moderat pana la sever.

Administrare

Comprimatele cu eliberare imediata se iau de 3 ori pe zi, cu sau fara mancare. Comprimatele cu eliberare prelungita se iau o data pe zi, intotdeauna la aceeasi ora. Nu zdrobiti si nu mestecati comprimatele ER.

In boala Parkinson, doza initiala este de 0,088 mg de 3 ori pe zi (forma cu eliberare imediata), crescuta saptamanal dupa un plan gradual pana la doza de intretinere de 0,35-1,1 mg de 3 ori pe zi, cu un maxim de 3,3 mg pe zi. Forma cu eliberare prelungita se administreaza o data pe zi. In sindromul picioarelor nelinistitite, doza initiala este de 0,088 mg o data pe zi cu 2-3 ore inainte de culcare, crescuta la 0,18-0,54 mg daca este necesar. La insuficienta renala severa, intervalul de dozare se extinde si doza maxima se reduce proportional cu clearance-ul creatininei.

Somnolenta si atacuri de somn

Somnolenta excesiva si episoade de adormire brusca (atacuri de somn) pot aparea, inclusiv in timpul activitatilor zilnice. Nu conduceti vehicule daca experimentati somnolenta excesiva sau atacuri de somn.

Tulburari de control al impulsurilor

Jocul de noroc patologic, hipersexualitatea, cumparaturile compulsive si alimentatia compulsiva sunt efecte adverse recunoscute ale agonistilor dopaminergici. Informati medicul daca observati schimbari comportamentale.

Atacuri de somn: Pramipexolul poate cauza somnolenta severa si episoade de adormire brusca. Pacientii trebuie avertizati sa nu conduca vehicule sau sa opereze utilaje grele pana cand efectul medicamentului este bine stabilit.

Sindromul de augmentare: In SPN, utilizarea prelungita poate duce la agravarea paradoxala a simptomelor (augmentare). Discutati cu medicul daca simptomele SPN se agraveaza.

Pramipexolul este contraindicat la pacientii cu hipersensibilitate documentata la pramipexol sau la oricare dintre excipientii formularii. Nu exista o contraindicatie absoluta bazata pe insuficienta renala, insa ajustarea dozei este obligatorie la pacientii cu clearance creatinina sub 30 ml/min. Pacientii cu antecedente psihiatrice (schizofrenie, psihoze) trebuie monitorizati atent, deoarece agonistarile dopaminergice pot precipita sau agrava simptomele psihotice, inclusiv halucinatii si comportamente compulsive. Nu se recomanda in sarcina si alaptare. Conducerea vehiculelor trebuie evaluata atent, din cauza riscului de somnolenta brusca.