Ropinirole

Ce este Ropinirol si indicatiile sale

Ropinirol este un agonist dopaminergic neselectiv utilizat pentru tratamentul bolii Parkinson si al sindromului picioarelor nelinistite (RLS - restless legs syndrome). Actioneaza prin stimularea directa a receptorilor dopaminergici D2 si D3 la nivelul striatumului si al altor zone implicate in controlul miscarii si in generarea simptomelor RLS, compensand partial deficitul de dopamina caracteristic bolii Parkinson.

Utilizare in boala Parkinson

In boala Parkinson, ropinirorolul poate fi utilizat atat ca monoterapie la stadii incipiente, cat si in combinatie cu levodopa in stadii avansate, permitand reducerea dozei de levodopa (si a efectelor adverse asociate). Amelioreaza simptomele motorii (tremorul, rigiditatea, akinezia) prin stimularea dopaminergica.

Utilizare in sindromul picioarelor nelinistite

In sindromul picioarelor nelinistite (RLS) - nevoia imperioasa de a misca picioarele, agravata de repaus si ameliorata de miscare, mai ales noaptea - ropinirolul reduce semnificativ simptomele si imbunatateste calitatea somnului. Este unul dintre tratamentele de prima linie aprobate pentru RLS moderat pana la sever.

Cum se administreaza Ropinirol

Ropinirol se ia oral, cu alimente (pentru a reduce greata). Doza se creste gradual (titrare lenta) pentru a minimiza efectele adverse. In boala Parkinson, se administreaza de 3 ori pe zi. In RLS, se ia o singura doza cu 1-3 ore inainte de culcare (seara).

Titrarea dozei

In boala Parkinson, doza initiala este de 0.25 mg de 3 ori pe zi, crescuta cu 0.25 mg de 3 ori pe zi la fiecare saptamana. In RLS, doza initiala este de 0.25 mg o data pe zi seara, crescuta cu 0.25 mg la fiecare 2 zile pana la doza optima.

Ropinirol se administreaza oral, cu alimente pentru a reduce greturile (efect advers frecvent la initiere). In boala Parkinson, titrarea trebuie sa fie lenta si progresiva. Doza initiala este de 0.25 mg de trei ori pe zi timp de 1 saptamana, crescuta la 0.5 mg de trei ori pe zi in saptamana 2, 0.75 mg de trei ori pe zi in saptamana 3 si 1 mg de trei ori pe zi in saptamana 4. Ulterior, doza saptamanala poate fi crescuta cu 1.5 mg pe zi la fiecare 4-8 saptamani, pana la o doza eficace. Doza terapeutica medie este de 3-9 mg pe zi in 3 prize, doza maxima fiind 24 mg pe zi.

In sindromul picioarelor nelinistite (restless legs syndrome), ropinirol se administreaza o singura data seara cu 1-3 ore inainte de culcare. Doza initiala este de 0.25 mg in prima saptamana, crescuta la 0.5 mg in saptamana 2, 1 mg in saptamana 3, 2 mg in saptamana 4-5, 3 mg in saptamana 6-7, 4 mg din saptamana 7 incolo, daca este necesar. Doza maxima in sindromul picioarelor nelinistite este de 4 mg pe zi.

La pacientii cu insuficienta renala severa (clearance creatinina sub 30 ml/min), doza maxima este de 18 mg pe zi si monitorizarea este necesara. Nu este recomandata ajustarea de rutina in insuficienta renala usoara-moderata. In insuficienta hepatica severa, ropinirolul se utilizeaza cu precautie extrema. Ropinirolul nu se intrerupe brusc, ci se reduce progresiv in 7-10 zile.

Efecte adverse frecvente

Greata si varsaturile sunt frecvente, mai ales la initierea tratamentului (ameliorate prin administrarea cu alimente si titrare lenta). Somnolenta excesiva, ametelile si hipotensiunea posturala sunt posibile. Halucatiile si confuzia sunt mai frecvente la varstnici.

Efecte adverse grave

Atacurile de somn (adormire brusca la volan sau in alte situatii) sunt un risc important documentat al agoniştilor dopaminergici. Tulburarile de control al impulsurilor (gambling patologic, hipersexualitate, cumparaturi compulsive, mancat compulsiv) sunt efecte adverse grave care trebuie monitorizate. Diskinezii pot aparea in combinatie cu levodopa.

Informati medicul imediat daca apar modificari de comportament: gambling compulsiv, hipersexualitate, cumparaturi compulsive sau mancat excesiv. Acestea sunt efecte adverse grave ale agonistilor dopaminergici care necesita reducerea dozei sau intreruperea tratamentului. Nu conduceti vehicule sau utilizati utilaje daca aveti atacuri de somn sau somnolenta excesiva.

Ropinirolul este contraindicat la pacientii cu hipersensibilitate la ropinirol sau la oricare excipient al produsului. Reactii de hipersensibilitate la agonistii dopaminergici pot include reactii cutanate si, rar, reactii mai severe.

La pacientii cu insuficienta renala severa (clearance creatinina sub 30 ml/min) care necesita hemodializta, formele cu eliberare prelungita (Ropinirol XL sau CR) sunt contraindicatei, deoarece farmacocinetica nu a fost suficient studiata in aceasta populatie. Formele cu eliberare imediata pot fi utilizate cu precautie sub supraveghere medicala stricta.

Utilizati cu precautie la pacientii cu insuficienta hepatica severa (date insuficiente) si la cei cu boli cardiovasculare semnificative, in special hipotensiune arteriala ortostatica (ropinirolul poate provoca hipotensiune, sincopea si episoade de somn brusc). La pacientii cu tulburari de control al impulsului (joc patologic, hipersexualitate, cumparaturi compulsive) care pot fi agravate de agonistii dopaminergici, ropinirolul necesita monitorizare atenta.