Salmeterol

Salmeterol este un beta-2 agonist cu actiune prelungita (LABA) utilizat in tratamentul de intretinere al astmului bronsic si al bolii pulmonare obstructive cronice (BPOC). Efectul bronhodilatator dureaza 12 ore, permitand administrarea de doua ori pe zi.

Mecanismul LABA

Salmeterolul stimuleaza receptorii beta-2 adrenergici din musculatura neteda bronhiala, activand adenilat ciclaza si crescand cAMP intracelular. Aceasta duce la relaxarea musculaturii netede si bronhodilatatie. Molecula lipofila a salmeterolului se ancoreaza in membrana celulara, ceea ce explica durata prelungita de actiune.

Obligatia combinarii cu ICS in astm

In astm, salmeterolul nu trebuie utilizat niciodata in monoterapie, ci doar in combinatie cu un corticosteroid inhalator (ICS). Utilizarea LABA fara ICS in astm a fost asociata cu cresterea riscului de exacerbari severe si deces.

Indicatii terapeutice

Salmeterol este indicat in tratamentul de intretinere al astmului bronsic (in combinatie obligatorie cu ICS) si al BPOC (ca bronhodilatator de fond). Nu este un bronhodilatator de urgenta.

Administrare

Doua inhalatii de doua ori pe zi (dimineata si seara), la intervale de 12 ore. Clatiti gura dupa utilizare.

In tratamentul astmului, doza uzuala este de 50 mcg (2 inhalatii a 25 mcg sau 1 inhalatie a 50 mcg) de 2 ori pe zi, intotdeauna in combinatie cu un corticosteroid inhalator. In BPOC, doza este de 50 mcg de 2 ori pe zi. Nu se depasesc 100 mcg pe zi. Efectul bronhodilatator se instaleaza in 10-20 de minute si dureaza 12 ore. In crizele acute de astm, se utilizeaza un agonist beta2 cu actiune scurta (salbutamol). La varstnici si la pacientii cu insuficienta renala sau hepatica, nu este necesara ajustarea dozei, dar se monitorizeaza toleranta.

Efecte frecvente

Tremor fin al mainilor, palpitati, cefalee si crampe musculare sunt cele mai frecvente efecte adverse, de obicei usoare si tranzitorii. Tahicardie sinusala este posibila la doze mai mari.

Candidoza orala

Daca este utilizat cu ICS in inhalatoare combinate (Seretide), riscul de candidoza orala persista de la componenta ICS. Clatirea gurii ramane importanta.

Nu utilizati ca bronhodilatator de urgenta. Salmeterolul are un debut de actiune de 10-20 de minute, prea lent pentru crize acute. Utilizati salbutamol pentru simptomele acute.

In astm: INTOTDEAUNA cu ICS. Monoterapia cu LABA in astm este contraindicata si periculoasa. Daca nu luati deja un ICS, nu incepeti salmeterol.

Salmeterolul este contraindicat la pacientii cu hipersensibilitate la salmeterol xinafoat sau la oricare din excipientii formularii. Nu trebuie utilizat ca monoterapie in astmul bronsic fara corticosteroid inhalator (ICS), deoarece utilizarea in monoterapie a agonistarilor beta2 cu actiune lunga a fost asociata cu cresterea mortalitatii prin astm in studii clinice majore. Precautia este necesara la pacientii cu hipertiroidism, diabet zaharat, hipokaliemie si la cei cu boli cardiovasculare semnificative. Salmeterolul nu este un bronhodilatator de urgenta si nu trebuie utilizat pentru ameliorarea crizelor acute.