Sumatriptan

Ce este Sumatriptan si indicatia sa

Sumatriptan este un agonist selectiv al receptorilor serotoninergici 5-HT1B/1D, primul triptan introdus in practica clinica (1991) si standardul de referinta pentru aceasta clasa de medicamente. Este indicat pentru tratamentul acut al migrainei cu sau fara aura si al cefaleei in ciorchine (cluster headache). Sumatriptan nu este un analgezic obisnuit; actioneaza specific pe mecanismele patogenetice ale migrenei.

Mecanismul specific antimigrenios

In migrenei, vasele de sange cerebrale sufera vasodilatatie si inflamatie neurogena. Sumatriptan activeaza receptorii 5-HT1B de pe vasele cerebrale si meningeale, producand vasoconstrictia selectiva a acestor vase. De asemenea, activeaza receptorii 5-HT1D de pe terminatiunile nervoase trigeminate, inhiband eliberarea de neuropeptide proinflamatorii (CGRP, substanta P). Aceasta combinatie de efecte opreste criza de migrena.

Eficacitate clinica

Studiile clinice au demonstrat ca sumatriptan asigura ameliorarea durerii in 2 ore la 50-70% din pacientii tratati in faza algica a migrenei si libertatea de durere la 2 ore la 30-40%. Eficacitatea este mai buna cand medicamentul este administrat devreme, la inceputul crizei.

Cum se administreaza Sumatriptan

Sumatriptan se administreaza la primul semn al migrenei (nu in faza de aura). Se poate lua oral (comprimate de 50 sau 100 mg), nazal (spray 10 sau 20 mg) sau subcutanat (injectie de 6 mg). Calea de administrare se alege in functie de severitatea crizei si preferintele pacientului. In crize severe cu varsaturi, calea subcutanata sau nazala este preferabila.

Utilizarea corecta si limitele

Daca prima doza nu produce ameliorare in 2 ore, nu luati o a doua doza pentru aceeasi criza. A doua doza poate fi luata in crize ulterioare. Nu luati mai mult de 2 doze in 24 de ore. Nu folositi sumatriptan mai mult de 9-10 zile pe luna, deoarece utilizarea excesiva poate provoca cefalee de abuz medicamentos (rebound).

Sumatriptan comprimate: doza initiala recomandata este de 50 mg la debutul migrenei sau la aparitia aurei. Daca nu se obtine ameliorare dupa 2 ore sau daca durerea reapare, se poate administra o doza suplimentara de 50-100 mg. Doza maxima in 24 de ore este de 300 mg.

Spray nazal: 10-20 mg intr-o singura nara la debutul atacului. Daca simptomele persista sau revin dupa 2 ore, se poate administra o a doua doza. Doza maxima: 40 mg in 24 de ore. Injectie subcutanata 6 mg: administrată la debutul atacului; doza maxima este de 12 mg in 24 de ore (doua injectii cu interval de minimum 1 ora).

Sumatriptan trebuie administrat cat mai curand posibil dupa declansarea atacului de migrena. Nu se utilizeaza profilactic si nu se administreaza mai mult de zece zile pe luna (altfel exista risc de cefalee prin supraconsum de medicamente). La pacientii cu insuficienta hepatica moderata sau usoara, doza nu depaseste 50 mg comprimate.

Efecte adverse frecvente

Efectele adverse frecvente includ senzatii de caldura, roseata, furnicaturi sau amorteala, senzatie de presiune sau greutate la nivelul pieptului, gatului sau membrelor (efecte vasoconstrictoare, de obicei benigne si tranzitorii), greata si ameteli. Somnolenta dupa ameliorarea migrenei este frecventa.

Efecte adverse grave

Desi rare, reactiile vasoconstrictoare severe sunt posibile: angor vazospastic, aritmii cardiace, hipertensiune, ischemie cerebrala sau periferica. Acestea apar mai ales la pacientii cu factori de risc cardiovascular. Sindromul serotoninergic poate aparea in combinatie cu alte medicamente serotoninergice (SSRI, SNRI, IMAO, tramadol).

Nu utilizati sumatriptan mai mult de 9-10 zile pe luna pentru a evita cefaleea de abuz medicamentos. Nu administrati la pacientii cu boli coronariene, AVC recent, hipertensiune arteriala severa, boli vasculare periferice sau hepatice severe. Nu combinati cu ergotamine sau IMAO. Daca simtiti durere toracica dupa sumatriptan, solicitati evaluare medicala.

Sumatriptan este contraindicat la pacientii cu boli coronariene stabilite sau suspectate -- angina pectorala stabila sau instabila, infarct miocardic in antecedente, vasospasm coronarian (angina Prinzmetal). Triptanii produc vasoconstrictie prin agonism la receptorii 5-HT1B/1D si pot precipita ischemia miocardica la pacientii cu circulatie coronariana compromisa. Accidentul vascular cerebral sau atacul ischemic tranzitor in antecedente contraindica sumatriptanul, din cauza riscului de vasoconstrictie cerebrala.

Hipertensiunea arteriala severa sau necontrolata (tensiunea sistolica constant peste 160-170 mmHg) este o contraindicatie importanta, deoarece sumatriptanul poate agrava hipertensiunea. Arteriopatia periferica severa, incluzand boala Raynaud si claudicatia intermitenta, este contraindicata din cauza vasoconstrictiei periferice. Insuficienta hepatica severa (Child-Pugh C) impune contraindicarea sau limitarea la doza de 50 mg.

Utilizarea concomitenta sau in ultimele 24 de ore a altor triptani sau a ergotaminei (sau dihidroergotaminei) este contraindicata din cauza riscului de vasospasm aditiv si hipertensiune. Nu se asociaza cu inhibitorii MAO (IMAO) (si in primele 2 saptamani dupa intrerupere), din cauza riscului de sindrom serotonergic. Migrena hemiplegica sau migrena bazilara sunt contraindicatii specifice sumatriptanului si tuturor triptanilor, datorita riscului de agravare a deficitelor neurologice.