Valaciclovir

Ce este Valaciclovir si cum actioneaza

Valaciclovir este un antivirele utilizat pentru tratamentul infectiilor cu virusuri herpetice. Este un promedicament al aciclovirului: dupa absorbtie orala, valaciclovir este convertit rapid in aciclovir, care are o biodisponibilitate orala semnificativ mai mare decat aciclovirul administrat direct. Aciclovirul inhiba ADN-polimeraza virala, blocand replicarea virusului.

Indicatii terapeutice

Valaciclovir este indicat pentru tratamentul herpesului zoster (zona zoster), al herpesului labial (infectia cu virus herpes simplex de tip 1), al herpesului genital (infectia cu virus herpes simplex de tip 2), si pentru prevenirea recurentelor de herpes genital la pacientii imunocompetenti. De asemenea, este utilizat pentru prevenirea infectiilor cu citomegalovirus (CMV) la pacientii transplantati.

Avantajele valaciclovirului fata de aciclovir

Principalul avantaj al valaciclovirului fata de aciclovir este o biodisponibilitate orala de 3-5 ori mai mare, ceea ce permite administrarea de mai putine ori pe zi, cu o mai buna aderenta la tratament. In herpes zoster, valaciclovir de doua ori pe zi este eficient, in timp ce aciclovirul se ia de 5 ori pe zi.

Cum se administreaza Valaciclovir

Valaciclovir se ia oral, cu sau fara alimente, cu un pahar plin de apa. Hidratarea adecvata este importanta pe durata tratamentului, in special la doze mari, pentru a proteja rinichii. Tratamentul trebuie inceput cat mai rapid posibil dupa aparitia simptomelor, idealmente in primele 24-72 de ore de la debut, pentru eficacitate maxima.

Regimuri de tratament in functie de indicatie

Pentru herpes zoster: 1000 mg de 3 ori pe zi timp de 7 zile. Pentru herpes genital primar: 500 mg de doua ori pe zi timp de 5-10 zile. Pentru recurentele de herpes genital: 500 mg de doua ori pe zi timp de 3-5 zile. Pentru tratamentul supresiv al herpesului genital recurent: 500 mg o data pe zi (tratament continuu).

Valaciclovir se administreaza oral, cu sau fara alimente, cu un pahar mare de apa pentru a asigura hidratarea corespunzatoare si a preveni cristaluria. Dozele difera semnificativ in functie de indicatie. Pentru herpes zoster (zona zoster), doza este de 1000 mg de trei ori pe zi timp de 7 zile, initiata ideal in primele 72 de ore de la aparitia eruptiei cutanate. Cu cat tratamentul este inceput mai devreme, cu atat eficacitatea este mai mare.

Pentru herpesul genital primar (primul episod), doza este de 1000 mg de doua ori pe zi timp de 10 zile. In episoadele recurente de herpes genital, doza este de 500 mg de doua ori pe zi timp de 3-5 zile (initiata in primele 24-48 de ore de la aparitia simptomelor prodromale sau a leziunilor). In terapia supresiva (preventiva) pe termen lung, doza este de 500 mg o data pe zi (sau 1000 mg o data pe zi la pacientii cu recurente frecvente, peste 10 episoade pe an). In profilaxia transmiterii herpesului genital la parteneri serodiscordanti, doza supresiva de 500 mg pe zi reduce riscul de transmitere cu aproximativ 50%.

La pacientii imunocompromisi, dozele sunt mai mari si durata mai lunga. In insuficienta renala (clearance creatinina sub 50 ml/min), ajustarea dozei este obligatorie: pentru clearance 30-49 ml/min, doza maxima per priza este de 1000 mg; pentru clearance 10-29 ml/min, 500 mg per priza; sub 10 ml/min, 500 mg o data pe zi. La hemodializa, doza suplimentara dupa sedinta este necesara.

Efecte adverse frecvente

Cele mai frecvente efecte adverse ale valaciclovirului includ cefalee, greata, varsaturi, diaree si dureri abdominale. Aceste efecte sunt de obicei usoare si tranzitorii. Ametelile si somnolenta sunt posibile, mai ales la doze mari.

Efecte adverse grave

La doze mari (utilizate in profilaxia CMV la transplantati sau la pacientii imunocompromisi), valaciclovir poate provoca neurotoxicitate (confuzie, halucinatii, convulsii, mai ales la varstnici sau cu insuficienta renala). Nefrotoxicitatea (insuficienta renala acuta) poate aparea la hidratare insuficienta sau la doze mari. Trombocitopenia si anemia hemolitica au fost raportate rar la pacientii imunocompromisi cu doze mari.

Hidratati-va corespunzator in timpul tratamentului cu valaciclovir, in special la doze mari, pentru a preveni nefrotoxicitatea. La pacientii varstnici sau cu insuficienta renala, doza trebuie redusa. Valaciclovir nu elimina virusul herpetic din organism si nu previne transmiterea infectiei. Utilizati prezervative si evitati contactul sexual in perioadele cu leziuni active.

Valaciclovir este contraindicat la pacientii cu hipersensibilitate la valaciclovir, aciclovir sau la oricare dintre excipientii produsului. Reactiile alergice la aciclovir si valaciclovir, inclusiv anafilaxia, sunt rare dar au fost raportate si necesita intreruperea imediata a tratamentului.

In sarcina, valaciclovir poate fi utilizat atunci cand beneficiul medical depaseste riscul potential pentru fat; datele disponibile din registrele de sarcina nu au indicat un risc crescut de malformatii congenitale, dar medicul trebuie sa evalueze fiecare caz individual. Valaciclovir se excreta in laptele matern; utilizarea in alaptare necesita evaluarea raportului beneficiu-risc.

La pacientii cu insuficienta renala moderata sau severa (clearance creatinina sub 50 ml/min), dozele trebuie obligatoriu ajustate, deoarece aciclovir (metabolitul activ) se elimina predominant renal si acumularea sa poate cauza efecte neurotoxice (confuzie, halucinatii, convulsii). La pacientii cu insuficienta hepatica severa sau la cei imunocompromisi grav, se impune supraveghere medicala atenta.