Valsartan

Ce este Valsartan si cum actioneaza

Valsartan este un blocant al receptorilor angiotensinei II (sartan, BRA) utilizat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, insuficientei cardiace si protectiei renale la pacientii cu diabet zaharat tip 2 cu nefropatie. Valsartan blocheaza specific receptorii AT1 ai angiotensinei II, prevenind vasoconstrictia si retentia de sodiu mediate de aceasta. Prin aceasta actiune, reduce tensiunea arteriala, scade rezistenta vasculara periferica si protejeaza organele tinta (rinichi, inima, vase).

Avantaje fata de inhibitorii ECA

Sartanii (inclusiv valsartan) au un profil de tolerabilitate mai bun decat inhibitorii ECA in ceea ce priveste tusea: nu produc tusea uscata persistenta caracteristica IECA (cauzata de acumularea de bradikinina), deoarece nu inhiba enzima de conversie. Aceasta ii face o alternativa excelenta pentru pacientii care nu tolereaza IECA.

Indicatii clinice

Valsartan este indicat in hipertensiunea arteriala (in monoterapie sau combinatie), insuficienta cardiaca cronica simptomatica (cand IECA nu sunt tolerati) si nefropatia diabetica la pacientii cu diabet tip 2 cu hipertensiune arteriala, microalbuminurie sau proteinurie.

Cum se administreaza Valsartan

Valsartan se ia oral, o data sau de doua ori pe zi, cu sau fara alimente, la aceeasi ora in fiecare zi. Doza se ajusteaza in functie de tensiunea arteriala, tolerabilitate si indicatie. In insuficienta cardiaca, se incepe cu doza mica si se creste gradual pentru a evita hipotensiunea.

Monitorizarea tratamentului

Monitorizati tensiunea arteriala si functia renala (creatinina, potasiu) la initierea tratamentului si periodic. Hiperpotasemia poate aparea, mai ales in combinatie cu suplimente de potasiu, diuretice economisitoare de potasiu sau IECA. Anuntati medicul daca apar ameteli la ridicarea din pozitia culcat (hipotensiune posturala).

Valsartan se administreaza oral, o data pe zi, cu sau fara alimente. In hipertensiunea arteriala, doza initiala este de 80 mg pana la 160 mg pe zi. Dupa 4 saptamani, doza poate fi crescuta la 320 mg pe zi daca tensiunea arteriala nu este controlata. Doza maxima in hipertensiune este de 320 mg pe zi. Efectul antihipertensiv maxim se instaleaza de obicei in 2-4 saptamani de tratament.

In insuficienta cardiaca cu fractie de ejectie redusa (post-infarct sau cronica), doza initiala este de 40 mg de doua ori pe zi, crescuta treptat la 2-4 saptamani la 80 mg de doua ori pe zi, si ulterior la 160 mg de doua ori pe zi (doza tinta), in functie de tolerabilitate (tensiune arteriala, functie renala si potasiu). La pacientii post-infarct miocardic cu disfunctie ventriculara stanga, valsartan reduce mortalitatea si recurenta evenimentelor cardiovasculare.

Nu este necesara ajustarea dozei la pacientii varstnici si la cei cu insuficienta renala usoara pana la moderata. In insuficienta renala severa (clearance creatinina sub 10 ml/min) si insuficienta hepatica severa, valsartan se utilizeaza cu precautie extrema, monitorizand potasiul si creatinina. Asocierea cu inhibitori ai enzimei de conversie (ramipril, enalapril) la pacientii cu insuficienta cardiaca sau renala creste riscul de hiperkaliemie, hipotensiune si deteriorare renala si este, in general, contraindicata.

Efecte adverse frecvente

Valsartan este in general bine tolerat. Efectele adverse frecvente includ ametelile, cefaleea, oboseala si hipotensiunea arteriala (mai ales la doza initiala). Infectiile de tract respirator superior pot fi mai frecvente, datorita efectelor imunomodulatoare.

Efecte adverse grave

Hiperpotasemia (potasiu crescut in sange) poate aparea, mai ales in combinatie cu alte medicamente care cresc potasiul (IECA, spironolacton, suplimente de potasiu) sau in insuficienta renala. Insuficienta renala acuta poate aparea la pacientii cu stenoze ale arterei renale. Angioedemul este rar cu sartanii (mai rar decat cu IECA), dar posibil.

Valsartan este contraindicat in sarcina (categoria D, risc de malformatii fetale renale severe in trimestrul II-III). Femeile de varsta fertila trebuie sa utilizeze contraceptie eficienta in timpul tratamentului. Nu asociati cu IECA si aliskirenul la pacientii cu diabet sau insuficienta renala (risc de hiperpotasemie, hipotensiune, insuficienta renala).

Valsartanul este contraindicat in sarcina (trimestrul II si III), deoarece blocantele receptorilor angiotensinei II pot cauza moartea fetala, anomalii renale fetale, oligohidramnios si malformatii scheletale. Daca sarcina este descoperita in cursul tratamentului cu valsartan, acesta trebuie intrerupt imediat si trebuie informat medicul.

Hipersensibilitatea la valsartan sau la oricare excipient, insuficienta hepatica severa (ciroza biliara sau ciroza cu colestaza semnificativa), colestaza activa sau obstructia biliara severa constituie contraindicatii. Valsartanul se excreta predominant biliar, iar metabolizarea hepatica este esentiala.

Combinarea valsartanului cu aliskirenul este contraindicata la pacientii cu diabet zaharat sau la cei cu insuficienta renala (eRFG sub 60 ml/min) din cauza riscului crescut de hiperkaliemie, hipotensiune si deteriorare renala. Dubla blocada a SRAA cu IECA si BRA trebuie evitata.