Vardenafil

Ce este Vardenafil si mecanismul sau

Vardenafil este un inhibitor al fosfodiesterazei de tip 5 (PDE5) utilizat pentru tratamentul disfunctiei erectile la barbatii adulti. Este substanta activa din Levitra, Vivanza si alte produse generice. Ca si ceilalti inhibitori PDE5, vardenafil previne degradarea GMPc la nivelul musculaturii netede a corpilor cavernosi ai penisului, facilitand relaxarea vasculara si cresterea fluxului sanguin in prezenta stimularii sexuale.

Selectivitate si profil clinic

Vardenafil are una dintre cele mai mari selectivitati pentru PDE5 (fata de alti izomeri ai fosfodiesterazei), ceea ce teoretic se traduce intr-un profil de efecte secundare mai favorabil, cu mai putine tulburari de vedere comparativ cu sildenafil (care inhiba si PDE6 din retina). De asemenea, unele studii sugereaza un debut de actiune mai rapid si o eficacitate buna la unele populatii dificile (pacienti cu diabet).

Disponibil in forme oromucoase

Vardenafil este disponibil si in forma orodispersibila (comprimat care se dizolva pe limba), cu debutul actiunii chiar mai rapid (30-45 minute pentru efecte complete), fara necesitatea consumului de apa, avantaj pentru utilizare discreta.

Cum se administreaza Vardenafil

Vardenafil se ia oral, cu aproximativ 25-60 de minute inainte de activitatea sexuala. Tableta se inghite intreaga cu un pahar de apa. Forma orodispersibila se dizolva pe limba fara apa. Medicamentul actioneaza in prezenta stimularii sexuale. Nu se administreaza mai mult de o doza pe zi.

Doza si ajustarea

Doza initiala recomandata este de 10 mg. Daca aceasta nu este suficient de eficace si este bine tolerata, doza poate fi crescuta la 20 mg. Daca sunt efecte adverse, se reduce la 5 mg. La varstnici sau in insuficienta hepatica moderata, doza initiala este 5 mg. La pacientii care iau inhibitori puternici ai CYP3A4 (ketoconazol, ritonavir), doza trebuie redusa semnificativ.

Vardenafil se administreaza oral, cu sau fara alimente, cu aproximativ 25-60 de minute inainte de activitatea sexuala. Doza initiala recomandata pentru majoritatea barbatilor este de 10 mg. In functie de eficacitate si tolerabilitate, doza poate fi crescuta la 20 mg (doza maxima) sau redusa la 5 mg. Nu se administreaza mai mult de un comprimat pe zi.

La pacientii varstnici (peste 65 de ani), doza initiala recomandata este mai mica -- 5 mg -- datorita clearance-ului redus si sensibilitatii crescute la efectele vasculare. La pacientii cu insuficienta hepatica moderata (Child-Pugh B), doza maxima este de 10 mg; in insuficienta hepatica severa este contraindicat. La pacientii cu insuficienta renala usoara pana la moderata, nu este necesara ajustarea; in insuficienta renala severa, se incepe cu 5 mg.

Inhibitorii puternici de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir, clarithromicina, indinavir) cresc concentratiile plasmatice ale varden afilului de 10-40 de ori si contraindica asocierea la multe combinatii. Inhibitorii moderati de CYP3A4 (eritromicina, fluconazol, verapamil, diltiazem) impun reducerea dozei la 5 mg. Alimentele bogate in grasimi intarzie absorbtia. Vardenafil comprimate orodispersabile (Levitra ODT) se dizolva in gura fara apa.

Efecte adverse frecvente

Cele mai frecvente efecte adverse sunt cefaleea, flushing-ul (roseata fetei), congestia nazala si dispepsia. Vardenafil produce mai putine tulburari de vedere decat sildenafil (datorita selectivitatii mai mari pentru PDE5 vs. PDE6). Ametelile si palpitatiile sunt posibile.

Efecte adverse grave

Hipotensiunea severa in combinatie cu nitratii este cel mai periculos risc. Priapismul (erectie dureroasa persistenta peste 4 ore) este rar dar necesita urgenta medicala. Modificarile de auz (tinitus, pierdere subita de auz) au fost raportate rar si pot fi legate de clasa PDE5 inhibitors. Vardenafil prelungeste intervalul QT la electrocardiograma, ceea ce ii contraindica utilizarea cu medicamente care prelungesc QT.

Nu utilizati Vardenafil cu nitrati - risc de hipotensiune severa. Vardenafil prelungeste intervalul QT si nu trebuie utilizat cu antiaritmice clasa IA sau III sau alte medicamente care prelungesc QT. Informati medicul despre toate medicamentele. Nu utilizati mai mult de o data pe zi. Aveti grija la interactiunile cu inhibitorii CYP3A4.

Vardenafil este contraindicat la pacientii care utilizeaza nitrati organici in orice forma sau frecventa, inclusiv nitrati cu eliberare prelungita, din cauza riscului de hipotensiune severa si potentiala fatala prin vasodilatatie sinergica. Riociguat (stimulator de guanilat ciclaza) este de asemenea contraindicat concomitent. Pacientii care utilizeaza alfa-blocante in doze terapeutice (terazosin, doxazosin, alfuzosin) nu trebuie sa asocieze vardenafil, din cauza riscului de hipotensiune ortostatica.

Boala cardiaca ischemica instabila sau recent decompensata, infarctul miocardic in ultimele 90 de zile, accidentul vascular cerebral in ultimele 6 luni, insuficienta cardiaca severa cu clasa NYHA III-IV si hipotensiunea arteriala severa (sub 90/50 mmHg) reprezinta contraindicatii absolute. Pierderea brusca a vederii intr-un singur ochi (NAION) contraindica vardenafil si toti inhibitorii de PDE5. Retinita pigmentara si keratoconus sunt contraindicatii specifice (formele de comprimat dispersibil cu risc de absorbtie oculara).

Insuficienta hepatica severa (Child-Pugh C) contraindica vardenafil, deoarece clearance-ul este redus dramatic la concentratii toxice. Hipersensibilitatea la vardenafil sau excipienti si sindromul QT prelungit congenital sau dobandit (risc de aritmii ventriculare grave) contraindica utilizarea. Nu se utilizeaza la femei sau copii sub 18 ani.