Varenicline

Ce este Vareniclina si mecanismul sau

Vareniclina (Champix in Europa) este medicamentul cel mai eficient pentru sprijinul renuntarii la fumat, actionand prin blocarea selectiva a receptorilor nicotinici acetilcolinergici alfa4beta2. Spre deosebire de terapia de substitutie cu nicotina si bupropion, vareniclina are un dublu mecanism: pe de o parte activeaza partial acesti receptori (reducand simptomele de sevraj), pe de alta parte blocheaza legarea nicotinei de aceeasi receptori (reducand efectul de recompensa al fumarii).

Eficacitate superioara

Varieniclina a demonstrat in studii comparative eficacitate superioara atat placebo, cat si terapiei de substitutie cu nicotina si bupropionului. Ratele de abstinenta sustinuta la 12 luni sunt de 22-25% cu vareniclina, comparativ cu 15-20% cu bupropion si 10-15% cu plasturii de nicotina. Aceasta eficacitate superioara o face medicamentul de prima linie pentru renuntarea la fumat.

Programul de tratament

Varieniclina se initiaza cu 1-2 saptamani inainte de data planificata de renuntare la fumat. Tratamentul dureaza 12 saptamani, cu posibilitate de extensie pana la 24 de saptamani pentru a preveni recidivele.

Cum se administreaza Vareniclina

Vareniclina se ia oral, intotdeauna cu alimente si cu un pahar plin de apa (pentru a reduce greata). Tratamentul incepe cu o saptamana inainte de data de stop planificata, cu o doza mica care creste gradual. Puteti continua sa fumati in prima saptamana de tratament, setand data de stop intre ziua 8 si 14.

Schema de titrare

Zilele 1-3: 0.5 mg o data pe zi (dimineata). Zilele 4-7: 0.5 mg de doua ori pe zi. Din ziua 8 si pana la sfarsitul tratamentului (12 saptamani): 1 mg de doua ori pe zi. Data de stop este fixata intre zilele 8-14. Daca greata este insuportabila, reduceti temporar doza la 0.5 mg de doua ori pe zi.

Schema de initiere a vareniclinei este progresiva: zilele 1-3 se administreaza 0.5 mg o data pe zi, zilele 4-7 se administreaza 0.5 mg de doua ori pe zi, iar din ziua 8 (data recomandata de renuntare la fumat) 1 mg de doua ori pe zi, pentru 11 saptamani suplimentare (total 12 saptamani).

Data de renuntare la fumat se stabileste intre zilele 8 si 35 de tratament, atunci cand pacientul se simte pregatit. O abordare mai graduala (reducerea treptata a fumatului in timp ce se ia vareniclina) este o alternativa pentru cei care nu doresc sa se opreasca brusc. La pacientii care reusesc sa se opreasca, o extensie de inca 12 saptamani (total 24 saptamani) reduce semnificativ riscul de recidiva.

La pacientii cu insuficienta renala severa (clearance creatinina sub 30 ml/min), doza maxima este de 0.5 mg de doua ori pe zi. La pacientii in stadiu terminal de boala renala in hemodializta, doza maxima este de 0.5 mg o data pe zi. Administrati vareniclina intotdeauna cu alimente si cu un pahar plin de apa.

Efecte adverse frecvente

Greata este cel mai frecvent efect advers (apare la 30-40% din pacienti), mai ales la initierea tratamentului. Tulburarile de somn (insomnie, vise anormale) sunt frecvente si de obicei tranzitorii. Cefaleea si oboseala sunt posibile.

Efecte adverse grave

Reactii neuropsihiatrice reprezinta cel mai important risc: modificari de comportament, agresivitate, depresie, ganduri suicidare si comportament suicidar au fost raportate. Desi relatia cauzala nu este intotdeauna clara (dependenta de nicotina si sevrajul pot contribui), pacientii trebuie monitorizati si trebuie sa raporteze orice modificare neuropsihiatrica.

Monitorizati modificarile de comportament sau dispozitie in timpul tratamentului cu vareniclina. Informati imediat medicul daca apar ganduri suicidare, depresie, agresivitate sau modificari de comportament. Renuntarea la fumat in sine poate precipita depresie sau anxietate la unele persoane. Vareniclina poate afecta capacitatea de conducere - evaluati individual.

Vareniclina (Champix) este contraindicata la pacientii cu hipersensibilitate cunoscuta la vareniclina sau la oricare excipient al produsului. Reactiile alergice severe, inclusiv angioedemul si sindromul Stevens-Johnson, au fost raportate si contraindica reutilizarea. Sarcina si alaptarea reprezinta contraindicatii relative -- nu exista date privind siguranta la femeia gravida si la fat, iar vareniclina se excreta in laptele matern.

La pacientii cu antecedente de tulburari psihiatrice severe -- schizofrenie, tulburare bipolara, episoade depresive majore recurente cu tentative suicidare -- vareniclina trebuie utilizata cu precautie extrema si monitorizare psihiatrica stransa, deoarece au fost raportate modificari ale comportamentului, agitatie, depresie si ganduri suicidare in legatura cu utilizarea vareniclina. Desi relatia cauzala nu a fost clarificata definitiv, avertizarile FDA si EMA recomanda vigilenta la aceasta populatie.

Insuficienta renala severa (clearance creatinina sub 30 ml/min) impune reducerea dozei la maximum 1 mg o data pe zi, deoarece vareniclina este eliminata predominant renal si se acumuleaza. In stadiul final de boala renala (hemodializa), doza maxima este de 0.5 mg o data pe zi. Insuficienta hepatica nu necesita ajustarea dozei. Vareniclina nu se asociaza cu nicotina (plasture, guma) fara supraveghere medicala, deoarece poate creste efectele adverse (greata, cefalee, vise anormale).