Zyban

Ce este Zyban si indicatia sa

Zyban (bupropion 150 mg comprimate cu eliberare prelungita) este un medicament utilizat pentru sprijinul renuntarii la fumat la adultii dependenti de nicotina. Bupropion este o substanta cu structura asemanatoare amfetaminelor, initialy dezvoltata ca antidepresiv (comercializat sub numele de Wellbutrin), care a demonstrat ulterior eficacitate semnificativa in ajutarea persoanelor sa renunte la fumat, aparent prin reducerea simptomelor de sevraj nicotinic si a dorintei de a fuma.

Mecanismul de actiune in renuntarea la fumat

Bupropion inhiba recaptarea noradrenalinei si dopaminei in fanta sinaptica, crescand disponibilitatea acestor neurotransmitatori la nivelul receptorilor. Se crede ca aceasta actiune reduce sevrajul nicotinic si atenuaza efectul de recompensa al fumatului prin actionarea pe aceleasi cai dopaminergice pe care le activeaza nicotina. Spre deosebire de terapia de substitutie cu nicotina, Zyban nu contine nicotina.

Eficacitate comparativa

Studiile au demonstrat ca Zyban aproximativ dubleaza rata de abstinenta pe termen lung (la 12 luni) comparativ cu placebo. In combinatie cu terapia de substitutie cu nicotina, poate fi si mai eficient. Comparativ cu vareniclina (Champix), bupropion este in general mai putin eficient dar are un profil de siguranta diferit.

Cum se administreaza Zyban

Zyban se ia oral, comprimatele cu eliberare prelungita se inghit intregi (fara a fi taiate sau mestecate), cu un pahar de apa, cu sau fara alimente. Tratamentul incepe cu una sau doua saptamani inainte de data planificata de renuntare la fumat ('data de stop'), continuand timp de 7-9 saptamani total (inclusiv perioda inainte de stop).

Schema de initierea tratamentului

In prima saptamana: 150 mg o data pe zi (dimineata) timp de 6 zile. Din ziua 7: 150 mg de doua ori pe zi (dimineata si dupa-amiaza, cu cel putin 8 ore intre doze). Ultima doza de seara se ia suficient de devreme pentru a evita insomnia. Tratamentul se continua 7-9 saptamani dupa data de stop.

Zyban (bupropion 150 mg comprimate cu eliberare prelungita) se administreaza oral, cu sau fara alimente. In prima saptamana de tratament, se ia un comprimat de 150 mg o data pe zi, dimineata. Incepand cu a 7-a zi, doza se dubleaza la 150 mg de doua ori pe zi, cu un interval minim de 8 ore intre doze, pentru a reduce riscul de insomnie si convulsii. Nu se depaseste 300 mg pe zi si nu se depaseste 150 mg per priza. Comprimatele nu se mesteca, nu se spart si nu se dizolva.

Data opririi fumatului trebuie stabilita la 1-2 saptamani dupa initierea tratamentului, de obicei in a 7-a zi cand doza este crescuta. Tratamentul total dureaza 7 pana la 9 saptamani. Daca la 7 saptamani pacientul nu a reusit sa renunte la fumat, tratamentul trebuie reevaluat; continuarea nu este eficienta fara abstinentas incipienta. Combinarea Zyban cu terapia de substituire nicotinica poate spori ratele de renuntare, dar creste riscul de hipertensiune arteriala.

La pacientii cu insuficienta hepatica severa (ciroza hepatica), doza se reduce la 150 mg o data pe zi, intrucat bupropionul si metabolitii sai sunt metabolizati hepatic. In insuficienta renala severa, se utilizeaza cu precautie. La varstnici, doza de 150 mg pe zi poate fi suficienta terapeutic, fara a fi necesara cresterea la 300 mg. Nu se asociaza cu IMAO si nu se utilizeaza in primele 14 zile dupa intreruperea IMAO, din cauza riscului de crize hipertensive severe.

Efecte adverse frecvente

Cele mai frecvente efecte adverse ale Zyban sunt insomnia (motiv pentru care ultima doza se ia dimineata sau dupa-amiaza, nu seara), uscaciunea gurii, cefaleea si ametelile. Gretuna si agitatie sunt posibile la initierea tratamentului si de obicei se amelioreaza in timp.

Efecte adverse grave

Cel mai grav risc al bupropionului este convulsiile: incidenta este de aproximativ 0.1% la doza de 300 mg pe zi, risc care creste cu doza, la pacientii cu antecedente de epilepsie, tulburari alimentare sau utilizare de alcool. Reactii neuropsihiatrice, inclusiv modificari de comportament, agresivitate, depresie si ganduri suicidare, au fost raportate si trebuie monitorizate atent.

Nu luati Zyban daca aveti antecedente de epilepsie sau convulsii, tulburari de alimentatie (anorexie, bulimie), sau daca luati IMAO. Informati medicul despre toate medicamentele pe care le luati. Evitati alcoolul. Daca observati modificari de comportament, ganduri suicidare sau agresivitate, contactati medicul imediat. Nu opriti brusc anticonvulsivantele sau alcoolul in timpul tratamentului.

Zyban (bupropion) este contraindicat la pacientii cu antecedente de convulsii sau epilepsie, indiferent de cauza, deoarece bupropionul reduce pragul convulsivant intr-un mod dependent de doza. Riscul de convulsii este crescut la doze mari si la pacientii cu factori predispozanti suplimentari.

Nu se administreaza la pacientii cu tulburari de alimentatie active (anorexie nervoasa sau bulimie), la cei cu tumori ale sistemului nervos central (care pot reduce pragul convulsivant) sau la cei care iau alte medicamente ce contin bupropion. Asocierea cu inhibitorii de monoaminooxidaza (IMAO) este strict contraindicata; trebuie respectat un interval de cel putin 14 zile dupa intreruperea unui IMAO inainte de initierea Zyban.

Ciroza hepatica severa contraindica utilizarea Zyban, deoarece metabolizarea este semnificativ afectata, cu risc de acumulare si toxicitate. Zyban este contraindicat la persoanele sub 18 ani. Nu se utilizeaza in sarcina, din cauza datelor insuficiente privind siguranta. La pacientii cu tulburari bipolare, poate precipita episoade maniacale.