Fluconazol

Flukonatsoli on triatsoliryhmään kuuluva laajakirjoinen sienilääke, jota käytetään erilaisten sieni-infektioiden hoitoon ja ennaltaehkäisyyn.

Se on yksi yleisimmin käytetyistä systeemisesti vaikuttavista sienilääkkeistä. Flukonatsoli estää sienen solukalvon tärkeän rakennusaineen, ergosterolin, synteesiä.

Ilman riittävää ergosterolia sienen solukalvo hajoaa ja sienisolu kuolee. Ihmisen solut eivät käytä ergosterolia, joten lääke on selektiivinen sieniä kohtaan.

Flukonatsoli tehoaa moniin sieniin, kuten Candida-lajeihin, Cryptococcus neoformansiin ja ihon sieni-infektioita aiheuttaviin dermatofyytteihin.

Sitä käytetään muun muassa emättimen hiivasieni-infektion (vulvovaginaalinen kandidiaasi), suun ja nielun sammaksen (orofaryngeaalinen ja esofageaalinen kandidiaasi), systeemisten kandidiaasien ja kryptokokkimeningiitin hoitoon.

Se auttaa myös ehkäisemään sieni-infektioita potilailla, joiden immuunijärjestelmä on heikentynyt.

Flukonatsoli imeytyy hyvin suun kautta, ja sen hyötyosuus on yli 90 prosenttia riippumatta ruokailusta.

Pitkän puoliintumisajan ansiosta se voidaan ottaa kerran vuorokaudessa tai jopa kerta-annoksena monissa käyttöaiheissa.

Fimean mukaan flukonatsoli on ensisijainen vaihtoehto limakalvojen kandidiaasin hoidossa.

Komplisoitumattoman emättimen hiivatulehduksen hoitoon riittää yleensä yksi 150 mg:n annos suun kautta, ja kliinisissä tutkimuksissa tämä on parantanut yli 90 prosenttia tapauksista.

Niele kapselit kokonaisina veden kanssa. Voit ottaa flukonatsolin ruoan kanssa tai ilman. Komplisoitumattomassa emättimen hiivasieni-infektiossa yksi 150 mg:n annos riittää.

Muiden infektioiden kohdalla noudata lääkärin määräämää hoitoaikaa tarkasti. Älä lopeta lääkitystä etuajassa, vaikka tuntisit olosi paremmaksi.

Liian aikainen lopettaminen voi antaa sienelle mahdollisuuden kehittää vastustuskykyä lääkkeelle.

Suun tai nielun sammaksen hoito kestää yleensä 7-14 päivää. Jos hiivasieni-infektio uusiutuu usein (neljä tai useampi episodi vuodessa), saatat tarvita pidemmän ylläpitohoidon.

Tämä on yleensä 150 mg kerran viikossa 6 kuukauden ajan. Juo runsaasti nestettä hoidon aikana.

Jos lääke on saatavilla ilman reseptiä, se on tarkoitettu vain naisille, jotka ovat aiemmin saaneet diagnoosin emättimen hiivasieni-infektiosta.

Muissa tapauksissa, korkeammissa annoksissa tai pidemmissä hoitoajoissa tarvitaan resepti. Keskustele aina apteekkihenkilökunnan kanssa, jos olet epävarma lääkkeen sopivuudesta.

Flukonatsolin annostus vaihtelee merkittävästi infektion tyypin ja vaikeusasteen mukaan:

* Emättimen kandidiaasi: 150 mg kerta-annoksena suun kautta.

* Suun ja nielun kandidiaasi: 50-100 mg kerran päivässä 7-14 päivän ajan. Vaikeammissa tapauksissa jopa 400 mg päivässä.

* Ruokatorven kandidiaasi: 50-200 mg kerran päivässä 14-30 päivän ajan. Ensimmäisenä päivänä voidaan antaa 200 mg:n aloitusannos.

* Systeeminen kandidiaasi (koko kehon infektio): 400 mg ensimmäisenä päivänä, sitten 200-400 mg kerran päivässä. Hoidon kesto riippuu vasteesta.

* Kryptokokkimeningiitti: 400 mg ensimmäisenä päivänä, sitten 200-400 mg päivässä vähintään 6-8 viikon ajan. Vaikeissa tapauksissa jopa 800 mg päivässä.

* Ihon sieni-infektiot: 50 mg/vrk tai 150 mg kerran viikossa, 2-6 viikkoa.

* Uusiutuvien emättimen kandidiaasien ehkäisy: 150 mg kerran viikossa 6 kuukauden ajan.

Munuaisten vajaatoiminta: Jos munuaisten toiminta on heikentynyt (kreatiniinipuhdistuma alle 50 ml/min), ota normaali ensimmäinen annos ja sen jälkeen puolet tavanomaisesta annoksesta.

Dialyysipotilaille annetaan täysi päiväannos jokaisen dialyysikerran jälkeen.

Lapset: Annos perustuu painoon, yleensä 3-12 mg/kg päivässä infektion tyypistä riippuen. Enimmäisannos vastaa aikuisten annosta.

Iäkkäät potilaat: Annoksen säätöä ei yleensä tarvita, jos munuaisten toiminta on normaali. Pitkäkestoisissa hoidoissa (> 2 viikkoa) on suositeltavaa seurata maksan toimintaa säännöllisesti.

Flukonatsolin yleisimmät haittavaikutukset ovat yleensä lieviä ja ohimeneviä. Haittavaikutusten esiintyvyys perustuu kliinisten tutkimusten ja markkinoille tulon jälkeisiin tietoihin:

* Yleiset (esiintyy 1-10 henkilöllä sadasta): Päänsärky, pahoinvointi, vatsakipu, ripuli, oksentelu, ihottuma ja kohonneet maksaentsyymiarvot (ALT, AST) verikokeissa.

* Melko harvinaiset (esiintyy 1-10 henkilöllä tuhannesta): Ilmavaivat, ruoansulatushäiriöt, makuaistin muutokset, huimaus, unihäiriöt, uneliaisuus, kutina, nokkosihottuma ja kohonnut bilirubiini (maksaan liittyvä merkki).

* Harvinaiset (esiintyy 1-10 henkilöllä kymmenestätuhannesta): Maksan vajaatoiminta (hepatotoksisuus, harvoin kuolemaan johtava), vakavat ihoreaktiot, kuten Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi, vaikea allerginen reaktio (anafylaksia), sydämen rytmihäiriö nimeltään QT-ajan pidentyminen, vaarallinen sydämen rytmihäytä nimeltään kääntyvien kärkien takykardia (torsade de pointes), valkosolujen väheneminen (agranulosytoosi), verihiutaleiden väheneminen (trombosytopenia), matala kaliumpitoisuus (hypokalemia) ja hiustenlähtö (alopesia).

Useimmat haittavaikutukset ovat lieviä ja menevät nopeasti ohi lyhyen hoidon aikana.

Maksan vajaatoiminnan riski kasvaa suuremmilla annoksilla ja pidemmällä hoidolla, ja se on suurempi vakavasti sairailla potilailla.

Jos ilmenee keltaisuutta, tummaa virtsaa tai voimakasta väsymystä, ota välittömästi yhteyttä lääkäriin.

Flukonatsoli on voimakas CYP2C9-entsyymin estäjä ja kohtalainen CYP3A4-entsyymin estäjä maksassa.

Tämä tarkoittaa, että se voi vaikuttaa muiden lääkkeiden käsittelyyn elimistössä, joten yhteisvaikutukset ovat yleisiä.

Kerro aina lääkärille ja apteekkihenkilökunnalle kaikista käyttämistäsi lääkkeistä, myös itsehoitolääkkeistä ja luontaistuotteista.

Varfariinin kanssa käytettynä flukonatsoli voi nostaa INR-arvoa (veren hyytymistä mittaava arvo), mikä vaatii tarkkaa seurantaa.

Käytä varoen statiinien (lihaskudoksen hajoamisen, rabdomyolyysin, riski), siklosporiinin, takrolimuusin ja verensokeria alentavien diabeteslääkkeiden kanssa.

Flukonatsoli on yhdistetty QT-ajan pidentymiseen, joka on sydämen rytmin muutos.

Älä ota sitä muiden QT-aikaa pidentävien lääkkeiden, kuten erytromysiinin, domperidonin ja luokan IA tai III rytmihäiriölääkkeiden, kanssa.

Fimea suosittelee maksan toiminnan tarkistamista pitkäkestoisen hoidon aikana. Lopeta flukonatsolin käyttö, jos maksasairauden oireita ilmenee.

Raskauden ensimmäisen kolmanneksen aikana pitkäaikainen käyttö suurina annoksina on yhdistetty synnynnäisiin epämuodostumiin.

Yksittäinen annos emättimen hiivasieni-infektion hoitoon ei lisää tätä riskiä.

Älä käytä flukonatsolia, jos olet allerginen sille, muille atsolisieni-lääkkeille tai jollekin sen muulle aineosalle. Ristireaktio muiden atsolien kanssa on mahdollinen ja se tulee ottaa huomioon.

Jos sinulla on aiemmin ollut voimakkaita allergisia reaktioita atsolityyppisiin sienilääkkeisiin, flukonatsolin käyttöä tulisi välttää.

Älä käytä flukonatsolia samanaikaisesti terfenadiinin (flukonatsoliannoksen ollessa 400 mg päivässä tai enemmän), astemitsolin, sisapridin, pimotsidin tai kinidiinin kanssa.

Näiden yhdistäminen voi aiheuttaa QT-ajan pidentymistä, sydämen rytmin muutoksen, joka voi johtaa vaaralliseen epäsäännölliseen sydämenlyöntiin.

Erytromysiinin samanaikainen käyttö on myös vasta-aiheista.

Potilailla, joilla on tiedossa QT-ajan pidentyminen EKG:ssä tai muita sydämen rytmihäiriöiden riskitekijöitä, tulee olla erityisen varovainen.

Vältä suuria annoksia pitkäaikaisesti raskauden aikana, erityisesti ensimmäisen kolmanneksen aikana.

Yksittäinen 150 mg:n annos emättimen hiivasieni-infektion hoitoon katsotaan hyväksyttäväksi, jos paikallinen hoito (voide tai emätinpuikko) ei ole mahdollinen.

Vaikea maksan vajaatoiminta on suhteellinen vasta-aihe, koska flukonatsoli metaboloituu maksassa ja voi pahentaa maksatoksisuutta. Imettävien äitien tulisi myös välttää systeemistä hoitoa.

Alle 4 viikon ikäisille imeväisille flukonatsolia käytetään vain poikkeustapauksissa, tiukassa valvonnassa.