Pantoprazol

Pantopratsoli on protonipumpun estäjä (PPI), joka vähentää mahahapon eritystä estämällä peruuttamattomasti mahalaukun parietaalisolujen H+/K+-ATPaasi-protonipumpun toimintaa.

Se on yksi yleisimmin käytetyistä haponestolääkkeistä Suomessa, ja sitä käytetään gastroesofageaalisen refluksitaudin (GERD), mahahaavan ja pohjukaissuolihaavan hoitoon sekä Zollinger-Ellisonin oireyhtymän hallintaan.

Pantopratsolia käytetään myös ennaltaehkäisevästi tulehduskipulääkkeiden (NSAID) aiheuttamien maha-suolikanavan haavaumien ehkäisyyn potilailla, jotka tarvitsevat jatkuvaa NSAID-hoitoa.

Lääke on aihiolääke, joka aktivoituu parietaalisolujen happamassa ympäristössä ja sitoutuu pysyvästi protonipumppuun.

Yksittäinen annos vähentää mahahapon eritystä jopa yli 90 prosenttia vuorokauden ajaksi.

Pantopratsolin farmakokinetiikka on ennustettavampaa ja vähemmän vaihtelevaa kuin omepratsolin, ja sen yhteisvaikutus CYP2C19-entsyymin kanssa on vähäisempi, mikä tekee siitä suositeltavamman vaihtoehdon klopidogreelin kanssa käytettäessä.

Fimean mukaan pantopratsolin turvallisuusprofiili on hyvin tunnettu ja hoitovaste ennustettava.

Niele enteropäällysteinen tabletti kokonaisena veden kera, mieluiten ennen aamiaista. Älä murskaa, riko tai pureskele tablettia, sillä enteropäällyste suojaa vaikuttavaa ainetta mahahapolta.

Jos lääke on määrätty kahdesti päivässä Zollinger-Ellisonin oireyhtymän hoitoon, ota toinen annos ennen iltaruokaa.

Helicobacter pylori -häätöhoidossa yhdistä pantopratsoli määrättyihin antibiootteihin täsmälleen ohjeiden mukaisesti.

Älä lopeta hoitoa ennenaikaisesti, vaikka oireet paranisivat, erityisesti haavaumien paranemisen yhteydessä. Pitkäaikaista käyttöä tulee tarkistaa säännöllisesti lääkärin kanssa.

Vaikutus alkaa ensimmäisen annoksen jälkeen, mutta täysi teho saavutetaan 2-3 vuorokauden kuluessa.

Pantopratsolia on saatavilla 20 mg ja 40 mg tabletteina.

GERD (eroosioesofagiitti): 40 mg kerran päivässä 4-8 viikon ajan; ylläpitohoito 20 mg päivässä.

Lievä GERD (oireiden lievitys): 20 mg kerran päivässä 2-4 viikon ajan.

Pohjukaissuolihaava: 40 mg kerran päivässä 2-4 viikon ajan.

Mahahaava: 40 mg kerran päivässä 4-8 viikon ajan.

NSAID-profilaksi: 20 mg kerran päivässä.

H. pylori -häätöhoito: 40 mg kahdesti päivässä 7-14 päivän ajan yhdessä asianmukaisten antibioottien kanssa.

Zollinger-Ellisonin oireyhtymä: Aloitusannos 80 mg päivässä; annosta säädetään mahahapon erityksen mukaan, ja se voidaan jakaa kahteen annokseen. Annos voi nousta jopa 240 mg:aan päivässä.

Vaikeassa maksan vajaatoiminnassa päivittäinen annos ei saa ylittää 20 mg. Annoksen säätöä ei yleensä tarvita munuaisten vajaatoiminnassa tai iäkkäillä potilailla.

Lapsille (12-17-vuotiaat) standardiannos on 20-40 mg päivässä.

Pantopratsoli on yleensä hyvin siedetty. Haittavaikutukset on luokiteltu esiintymistiheyden mukaan:

Yleiset (≥1/100, <1/10): Päänsärky, ripuli, pahoinvointi, vatsakipu, ilmavaivat, ummetus, huimaus.

Melko harvinaiset (≥1/1000, <1/100): Unihäiriöt, suun kuivuminen, ihottuma, kutina, kohonneet maksaentsyymit (transaminaasit), väsymys, huonovointisuus, näköhäiriöt, nivelkipu.

Harvinaiset (≥1/10 000, <1/1000): Maksasolujen vaurio (mukaan lukien harvinaiset maksan vajaatoimintatapaukset), interstitiaalinen nefriitti, valoherkkyys, lihaskipu, gynekomastia, masennus, makuhäiriöt, agranulosytoosi, trombosytopenia, vaikeat ihoreaktiot (Stevens-Johnsonin oireyhtymä, erythema multiforme).

Pitkäaikaisen käytön riskit: Kuten kaikkien PPI-lääkkeiden kohdalla, pitkäaikainen hoito voi liittyä hypomagnesemiaan (Fimea varoittaa: tarkista magnesiumtasot pitkäaikaista hoitoa saavilla potilailla, erityisesti samanaikaisesti diureetteja tai digoksiinia käyttävillä), lisääntyneeseen murtumariskiin, C.

difficile -infektioon, B12-vitamiinin imeytymishäiriöön ja hyvänlaatuisiin mahalaukun polyyppeihin.

Pitkäaikainen mahahapon vähentäminen voi myös heikentää kalsiumin imeytymistä ja lisätä luunmurtumien riskiä iäkkäillä.

Pantopratsolia tulee käyttää pienimmällä tehokkaalla annoksella lyhyimmän tarvittavan ajan. Fimea suosittelee, että pitkäaikaista PPI-hoitoa tulee tarkistaa säännöllisesti.

Mahasyöpä tulee sulkea pois ennen hoidon aloittamista, sillä hapon esto voi peittää oireita.

Vaikka pantopratsolilla on pienempi CYP2C19-entsyymiä estävä potentiaali kuin omepratsolilla, varovaisuutta on noudatettava, kun sitä käytetään samanaikaisesti tämän reitin kautta metaboloituvien lääkkeiden kanssa.

Seuraa magnesiumtasoja pitkäaikaisen hoidon aikana, erityisesti potilailla, jotka saavat myös digoksiinia tai diureetteja, sillä hypomagnesemia voi aiheuttaa rytmihäiriöitä ja tehostaa digoksiinin toksisuutta.

Pantopratsolin ja suuriannoksisen metotreksaatin yhdistelmä voi vaatia PPI-hoidon tilapäistä keskeyttämistä metotreksaatin viivästyneen munuaiserityksen vuoksi.

Pitkäaikainen käyttö (yli vuosi) voi lisätä lonkkamurtumien riskiä iäkkäillä. Älä lopeta lääkitystä äkillisesti, sillä se voi aiheuttaa happoerityksen rebound-ilmiön.

Pantopratsoli on vasta-aiheinen potilailla, joilla on yliherkkyys pantopratsolille, substituoiduille bentsimidatsoleille tai jollekin apuaineelle.

Samanaikaista käyttöä atatsanaviirin kanssa ei suositella atatsanaviirin imeytymisen merkittävän vähenemisen vuoksi. Samanaikainen käyttö nelfinaviirin kanssa on vasta-aiheista.

Vaikea maksan vajaatoiminta vaatii annoksen säätöä tai hoidon välttämistä. Raskauden ja imetyksen aikana pantopratsolia tulisi käyttää vain lääkärin tiukan harkinnan mukaan.

Pantopratsoli ei ole hyväksytty alle 5-vuotiaille lapsille.