Metoclopramide

Metoklopramidi on dopamiiniantagonisti, jota käytetään lyhytaikaisesti pahoinvoinnin ja oksentelun hoitoon.

Se on tehokas myös migreeniin liittyvässä pahoinvoinnissa, leikkauksen jälkeisessä pahoinvoinnissa, sädehoidon ja kemoterapian aiheuttamassa pahoinvoinnissa sekä mahalaukun tyhjenemishäiriöissä, kuten gastropareesissa.

Metoklopramidi vaikuttaa kahdella tavalla: se estää dopamiini D2 -reseptoreja aivojen oksentelukeskuksessa, mikä vähentää pahoinvoinnin tunnetta ja oksennusrefleksiä.

Lisäksi se tehostaa ruoansulatuskanavan yläosan liikkuvuutta, nopeuttaa mahalaukun tyhjenemistä ja vahvistaa ruokatorven alasulkijan sävyä.

Suuremmilla annoksilla sillä on myös antagonistista vaikutusta 5-HT3-reseptoreihin, mikä lisää sen pahoinvointia estävää tehoa.

Fimean ja EMA:n turvallisuusarvioinnin jälkeen metoklopramidin käyttöä on rajoitettu enintään viiden vuorokauden hoitojaksoihin neurologisten haittavaikutusten, kuten ekstrapyramidaalisten reaktioiden ja tardiivin dyskinesian, riskin minimoimiseksi.

Oikein käytettynä näiden ohjeiden mukaisesti se on kuitenkin edelleen arvokas lääke pahoinvoinnin hoitoon.

Ota metoklopramidi tabletti suun kautta noin 30 minuuttia ennen ateriaa tai pahoinvoinnin alkaessa. Niele tabletit kokonaisina veden kera. Hoito on rajoitettava enintään viiteen vuorokauteen.

Älä ylitä suositeltua annosta tai hoidon kestoa. Jos oireet jatkuvat yli viisi päivää, hakeudu lääkärin hoitoon.

Migreenin yhteydessä metoklopramidi voidaan ottaa 15-30 minuuttia ennen kipulääkettä pahoinvoinnin lievittämiseksi ja kipulääkkeen imeytymisen parantamiseksi.

Yksittäisten annosten välillä on oltava vähintään 6 tuntia. Metoklopramidia on saatavilla myös injektiona sairaalakäyttöön, jos suun kautta annostelu ei ole mahdollista.

Aikuiset, 18-vuotiaat ja sitä vanhemmat: 10 mg enintään kolme kertaa vuorokaudessa. Suurin suositeltu annos 24 tunnin aikana on 30 mg tai 0,5 mg/kg kehon painoa, riippuen siitä, kumpi on pienempi.

Hoidon kesto ei saa ylittää viittä vuorokautta. Metoklopramidia ei suositella alle 18-vuotiaille lapsille useimpiin käyttöaiheisiin, koska ekstrapyramidaalisten reaktioiden riski on suurempi.

Nuorille (15-18 v., yli 60 kg) annos on 10 mg enintään 3 kertaa vuorokaudessa. Lapsille ja nuorille (1-18 v.) annos on 0,1-0,15 mg/kg enintään 3 kertaa vuorokaudessa.

Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla annosta pienennetään 50 % kohtalaisessa vajaatoiminnassa ja 75 % vaikeassa vajaatoiminnassa.

Iäkkäillä potilailla aloitusannos on pienempi, ja annosta tulee pienentää 50 % kreatiniinipuhdistuman ollessa alle 40 ml/min.

Injektiot annetaan hitaasti laskimoon dystonian ja hypotension välttämiseksi.

Yleisiä haittavaikutuksia (esiintyy 1-10 potilaalla sadasta) ovat väsymys, uneliaisuus, motorinen levottomuus (akatisia), ripuli ja asthenia.

Melko harvinaisia haittavaikutuksia (esiintyy 1-10 potilaalla tuhannesta) ovat ekstrapyramidaalioireet (akuutti dystonia, akatisia, parkinsonismi), masennus, hypotensio, galaktorrea (maidonvuoto rinnoista) ja amenorrea (kuukautisten puuttuminen).

Harvinaisia haittavaikutuksia (esiintyy alle 1 potilaalla tuhannesta) ovat tardiivi dyskinesia (todennäköisempi pitkäaikaiskäytössä), neuroleptinen maligni oireyhtymä, methemoglobinemia ja sydämen johtumishäiriöt.

Ekstrapyramidaalioireet ovat yleisempiä lapsilla ja nuorilla aikuisilla ja yleensä häviävät lääkkeen lopettamisen jälkeen.

Jos ilmenee tahattomia liikkeitä, kuten lihaskouristuksia kasvoissa, niskassa tai kielessä, lopeta lääkkeen käyttö välittömästi ja ota yhteyttä lääkäriin.

Älä käytä metoklopramidia yli viittä päivää. Tardiivin dyskinesian riski kasvaa hoidon keston ja kokonaiskumulatiivisen annoksen myötä.

Ekstrapyramidaalioireita voi esiintyä, erityisesti nuorilla aikuisilla ja lapsilla; lopeta lääkkeen käyttö välittömästi, jos tahattomia liikkeitä ilmenee.

Metoklopramidia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on Parkinsonin tauti, epilepsia tai feokromosytooma. Vältä samanaikaista käyttöä muiden dopamiiniantagonistien kanssa.

Se voi heikentää ajokykyä tai koneiden käyttökykyä, koska se voi aiheuttaa uneliaisuutta ja väsymystä. Alkoholi voi voimistaa lääkkeen sedatiivista vaikutusta.

Metoklopramidi on vasta-aiheinen potilailla, joilla on ruoansulatuskanavan verenvuoto, mekaaninen suolitukos tai perforaatio, feokromosytooma (vahvistettu tai epäilty), neuroleptien tai metoklopramidin aiheuttaman tardiivin dyskinesian historia, epilepsia ja yliherkkyys metoklopramidille.

Sitä ei saa käyttää samanaikaisesti levodopan tai dopamiiniagonistien kanssa. Sitä ei suositella alle 1-vuotiaille lapsille, koska ekstrapyramidaalisten haittavaikutusten riski on suurempi.

Lisäksi se on vasta-aiheinen methemoglobinemialle altistavissa tiloissa ja potilailla, joilla on vaikea munuaisten vajaatoiminta (CrCl alle 15 ml/min).