Spironolaktoni: lääketiedot, vaikutus ja käyttöaiheet

Spironolaktoni on aldosteroniantagonisti eli kaliumia säästävä nesteenpoistolääke.

Se estää lisämunuaiskuoren erittämän aldosteronihormonin vaikutusta munuaisissa, jolloin elimistöstä poistuu ylimääräistä natriumia ja nestettä mutta kalium säästyy - toisin kuin tavallisia nesteenpoistolääkkeitä käytettäessä.

Lääke kehitettiin jo 1950-luvulla, mutta sen asema on edelleen vahva.

Laajoissa tutkimuksissa spironolaktonin on osoitettu parantavan ennustetta vaikeassa sydämen vajaatoiminnassa, ja se on tehokas lisälääke myös silloin, kun kohonnut verenpaine ei laske tavanomaisella lääkeyhdistelmällä.

Lisäksi sitä käytetään turvotusten hoitoon esimerkiksi maksakirroosin yhteydessä.

Suomessa spironolaktoni on reseptilääke, jota on saatavilla useiden valmistajien rinnakkaisvalmisteina yleensä 25, 50 ja 100 mg:n tabletteina.

Tarkat valmistekohtaiset tiedot löytyvät pakkausselosteesta ja Pharmaca Fennican valmisteyhteenvedosta.

Lääkealan turvallisuus- ja kehittämiskeskus Fimea valvoo valmisteiden turvallisuutta Suomessa.

Spironolaktonihoito edellyttää lääkärin seurantaa, koska lääke voi nostaa veren kaliumpitoisuutta.

Hoidon aikana otetaan säännöllisesti verikokeita, joilla seurataan kaliumarvoa ja munuaisten toimintaa.

Reseptillä määrätty spironolaktoni kuuluu yleensä Kela-korvauksen piiriin, ja esimerkiksi kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa korvaus voi olla peruskorvausta suurempi, kun Kelan ehdot täyttyvät.

Spironolaktonin vaikutus perustuu aldosteronireseptorien salpaukseen.

Aldosteroni on lisämunuaisten erittämä hormoni, joka käskee munuaisia pidättämään natriumia ja vettä sekä erittämään kaliumia virtsaan.

Kun spironolaktoni estää tämän viestin, natriumia ja nestettä poistuu elimistöstä enemmän ja verenpaine sekä turvotukset vähenevät.

Samalla kaliumin eritys vähenee, mistä seuraa lääkkeen tunnetuin riski eli veren kaliumpitoisuuden nousu.

Sydämen vajaatoiminnassa hyöty ei perustu pelkkään nesteenpoistoon.

Pitkään koholla oleva aldosteronitaso edistää sydänlihaksen ja verisuonten sidekudoksen kertymistä eli fibroosia, joka jäykistää sydäntä ja huonontaa sen pumppaustoimintaa.

Spironolaktoni hillitsee tätä haitallista kehitystä, mikä selittää, miksi jo pieni 25 mg:n annos parantaa ennustetta, vaikka virtsaneritys ei juuri lisäänny.

Spironolaktoni vaikuttaa myös muihin hormonireseptoreihin: se salpaa lievästi androgeeni- eli mieshormonireseptoreita ja muistuttaa rakenteeltaan progesteronia.

Tämä selittää osan haittavaikutuksista, kuten rintojen arkuuden, mutta samasta syystä lääkettä käytetään joskus erityistilanteissa hormoniperäisten iho-oireiden hoitoon.

Vaikutus alkaa hitaasti. Nesteenpoistovaikutus kehittyy muutamassa päivässä, ja täysi teho verenpaineeseen nähdään usein vasta 2-4 viikon kuluessa.

Lääkkeen aktiiviset aineenvaihduntatuotteet vaikuttavat elimistössä pitkään, joten annosmuutosten vaikutus näkyy viiveellä myös verikokeissa.

Spironolaktonilla on useita vakiintuneita käyttöaiheita:

• Sydämen vajaatoiminta: spironolaktoni kuuluu vaikean vajaatoiminnan peruslääkkeisiin muun lääkityksen rinnalla. Tutkimuksissa se on vähentänyt kuolleisuutta ja sairaalahoitoja, ja hoitosuositukset, kuten Käypä hoito, tuntevat sen aseman hyvin.
• Vaikeahoitoinen eli resistentti verenpainetauti: kun verenpaine ei laske kolmen eri lääkkeen yhdistelmällä, spironolaktoni on yleensä tehokkain neljäs lääke.
• Turvotukset ja askites: maksakirroosiin liittyvän vatsaontelon nestekertymän hoidossa spironolaktoni on ensisijainen nesteenpoistolääke. Sitä käytetään myös munuaissairauksiin liittyvissä turvotuksissa.
• Primaarinen hyperaldosteronismi: tila, jossa lisämunuaiset tuottavat liikaa aldosteronia, hoidetaan usein spironolaktonilla, ellei leikkaus tule kyseeseen.

Näiden virallisten käyttöaiheiden lisäksi spironolaktonia käytetään jonkin verran virallisten käyttöaiheiden ulkopuolella (ns.

off label -käyttö) naisten hormoniperäisten vaivojen, kuten aknen ja liiallisen karvankasvun eli hirsutismin, hoitoon.

Tällöin hyödynnetään lääkkeen mieshormonien vaikutusta salpaavaa ominaisuutta.

Off label -käytöstä päättää aina lääkäri, joka arvioi hyödyt ja riskit yksilöllisesti; tehoa ja turvallisuutta ei näissä käyttöaiheissa ole varmistettu yhtä laajasti kuin virallisissa indikaatioissa.

Spironolaktonin annos riippuu käyttöaiheesta, ja lääkäri määrittää sen aina yksilöllisesti:

• Sydämen vajaatoiminta: tavallinen annos on 25 mg kerran vuorokaudessa. Annos voidaan tarvittaessa nostaa 50 mg:aan, jos kaliumarvot ja munuaisten toiminta sen sallivat.
• Vaikeahoitoinen verenpaine: yleensä 25-50 mg vuorokaudessa muun verenpainelääkityksen lisänä.
• Turvotukset ja askites: aloitusannos on usein 100 mg vuorokaudessa, ja sitä voidaan nostaa hoitovasteen mukaan lääkärin seurannassa.

Tabletti otetaan yleensä aamulla ruokailun yhteydessä - ruoka parantaa lääkkeen imeytymistä, ja aamuannostelu vähentää yöllistä virtsaamistarvetta.

Pitkän vaikutusajan ansiosta kerran vuorokaudessa otettava annos riittää lähes aina.

Jos annos unohtuu, ota se heti muistaessasi saman päivän aikana. Älä ota kaksinkertaista annosta seuraavana päivänä.

Hoitoa ei pidä lopettaa omin päin, sillä erityisesti sydämen vajaatoiminnassa lääkkeen äkillinen poisjättäminen voi pahentaa oireita.

Muista, että nämä ovat yleisiä periaatteita: oma annoksesi voi poiketa tässä esitetystä esimerkiksi munuaisten toiminnan, ikäsi tai muun lääkityksen vuoksi.

Tarkista annostus aina reseptistä ja pakkausselosteesta, ja kysy epäselvissä tilanteissa neuvoa lääkäriltä tai apteekista.

Annosta muutettaessa kalium- ja kreatiniiniarvot tarkistetaan tavallisesti noin viikon kuluttua muutoksesta.

Spironolaktonin merkittävin haittavaikutus on veren kaliumpitoisuuden nousu eli hyperkalemia.

Lievänä se on oireeton, mutta voimakkaana se voi aiheuttaa lihasheikkoutta, pahoinvointia ja vakavia sydämen rytmihäiriöitä.

Riski on suurin iäkkäillä, munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla ja diabeetikoilla.

Hormonivaikutuksiin liittyviä haittoja ovat:

• miehillä rintojen arkuus tai suureneminen (gynekomastia), joka on annosriippuvaista ja yleensä palautuvaa
• naisilla kuukautishäiriöt ja rintojen arkuus
• libidon heikkeneminen.

Muita mahdollisia haittoja ovat huimaus, väsymys, päänsärky ja vatsavaivat.

Huimaus liittyy usein verenpaineen laskuun tai elimistön kuivumiseen, etenkin jos käytössä on muitakin nesteenpoistolääkkeitä.

Tärkeimmät yhteisvaikutukset liittyvät kaliumiin ja munuaisiin:

• ACE:n estäjät ja ATR-salpaajat (monet verenpainelääkkeet) lisäävät hyperkalemian riskiä - yhdistelmä on yleinen ja usein tarkoituksellinen, mutta vaatii verikoeseurantaa
• kaliumlisät ja kaliumia sisältävät suolankorvikkeet voivat nostaa kaliumin vaarallisen korkeaksi
• tulehduskipulääkkeet (esim. Burana, Pronaxen) heikentävät tehoa ja kuormittavat munuaisia
• trimetopriimi-antibiootti nostaa kaliumia
• spironolaktoni voi suurentaa digoksiinin ja litiumin pitoisuuksia.

Kerro lääkärille ja apteekissa kaikista käyttämistäsi lääkkeistä, myös itsehoitovalmisteista.

Spironolaktonihoitoon kuuluu aina laboratorioseuranta.

Veren kalium- ja kreatiniiniarvot tarkistetaan tavallisesti ennen hoidon aloitusta, noin viikon kuluttua aloituksesta tai annosmuutoksesta ja sen jälkeen säännöllisesti, vakiintuneessa hoidossa yleensä muutaman kuukauden välein.

Seurantaa tihennetään, jos munuaisten toiminta heikkenee tai muu lääkitys muuttuu.

Spironolaktonia ei tule käyttää, jos sinulla on:

• vaikea munuaisten vajaatoiminta tai virtsaneritys on tyrehtynyt
• todettu korkea veren kaliumpitoisuus
• lisämunuaisten vajaatoiminta (Addisonin tauti).

Raskauden ja imetyksen aikana lääkettä käytetään vain lääkärin erillisen harkinnan perusteella.

Akuutin vatsataudin, kuumeen tai voimakkaan nestehukan aikana lääkäri voi ohjeistaa pitämään tauon nesteenpoistolääkkeistä, koska kuivuminen lisää munuaishaittojen riskiä.

Ota yhteyttä lääkäriin, jos hoidon aikana ilmenee lihasheikkoutta, epäsäännöllistä sykettä, voimakasta väsymystä tai virtsamäärän selvää vähenemistä - nämä voivat viitata kohonneeseen kaliumiin tai munuaisten toiminnan heikkenemiseen.

Spironolaktoni kuuluu reseptilääkkeenä yleensä Kelan peruskorvauksen piiriin.

Kroonisessa sydämen vajaatoiminnassa ja verenpainetaudissa lääkkeestä voi saada erityiskorvauksen, kun lääkäri on tehnyt tarvittavan B-lausunnon ja Kela on myöntänyt korvausoikeuden.

Korvauksen edellytykset voi tarkistaa Kelan verkkosivuilta.