Spironolakton

Spironolaktoni on kaliumia säästävä diureetti ja aldosteroniantagonisti, jota käytetään sydämen vajaatoiminnan, resistentin hypertension, primaarisen hyperaldosteronismin, maksakirroosiin liittyvän askiteksen ja nefroottisen oireyhtymän hoidossa.

Sen antiandrogeenisten ominaisuuksien vuoksi sitä määrätään laajasti myös off-label-käyttöön hormonaalisen aknen, hirsutismin ja naisten androgeenisen hiustenlähdön hoitoon.

Spironolaktoni estää kilpailevasti aldosteronireseptoreita munuaisten distaalisissa tubuluksissa ja kokoojaputkissa.

Aldosteroni edistää normaalisti natriumin takaisinimeytymistä ja kaliumin erittymistä, mutta estämällä sen vaikutuksia spironolaktoni lisää natriumin ja veden erittymistä samalla säästäen kaliumia.

Tämä mekanismi tekee siitä erityisen hyödyllisen tiloissa, joissa on sekundaarista hyperaldosteronismia, kuten sydämen vajaatoiminnassa ja maksakirroosissa.

Sydämen vajaatoiminnassa spironolaktonin on osoitettu vähentävän kuolleisuutta ja sairaalahoitojaksoja, kun sitä lisätään standardihoitoon.

Merkittävä RALES-tutkimus osoitti 30 %:n vähenemän kaikista syistä johtuvassa kuolleisuudessa potilailla, joilla oli vaikea sydämen vajaatoiminta ja joita hoidettiin spironolaktonilla, mikä vakiinnutti sen kulmakiveksi sydämen vajaatoiminnan hoidossa.

Fimean valmisteyhteenveto kattaa useita eri käyttöaiheita.

Ota spironolaktonitabletit suun kautta ruoan kanssa tai sen jälkeen parantaaksesi imeytymistä ja vähentääksesi ruoansulatuskanavan vaivoja. Niele tabletit kokonaisina vesilasillisen kera.

Ota lääke samaan aikaan joka päivä. Jos sinulle on määrätty kerran päivässä otettava annos, ota se aamulla vähentääksesi yöllisen virtsaamistarpeen todennäköisyyttä.

Jos otat lääkettä kahdesti päivässä, ota toinen annos viimeistään alkuiltapäivällä. Älä lopeta hoitoa äkillisesti keskustelematta lääkärin kanssa.

Hoidon alussa kaliumarvoja ja munuaistoimintaa seurataan tiiviisti. Sydämen vajaatoiminnassa ja maksakirroosissa seuraa painoasi päivittäin nestekertymien arvioimiseksi.

Vältä kaliumlisien tai kaliumia sisältävien suolan korvikkeiden käyttöä ilman lääkärin neuvoa.

Alkoholi voi pahentaa spironolaktonin verenpainetta alentavia ja diureettisia vaikutuksia, mikä voi johtaa huimaukseen, nestehukkaan tai pyörtymiseen.

Jos juot alkoholia, tee se kohtuudella ja varmista riittävä nesteensaanti.

Spironolaktonin annostus vaihtelee käyttöaiheen mukaan.

Sydämen vajaatoiminnassa aloitusannos on 25 mg kerran vuorokaudessa, ja sitä voidaan nostaa 50 mg:aan kerran vuorokaudessa, jos se siedetään ja on kliinisesti aiheellista.

Resistentissä hypertensiossa aloitusannos on 25 mg kerran vuorokaudessa.

Maksakirroosiin liittyvässä askiteksessa annos on 100-400 mg vuorokaudessa jaettuna annoksina, usein yhdessä furosemidin kanssa (suhde 100:40).

Primaarisessa hyperaldosteronismissa annos on 100-400 mg vuorokaudessa. Aknen ja hirsutismin hoitoon (off-label) annos on 50-200 mg vuorokaudessa.

Annostusta on muutettava munuaisten vajaatoiminnassa, ja seerumin kaliumtasoa on seurattava tarkasti.

Iäkkäillä potilailla on suositeltavaa aloittaa pienimmällä annoksella ja nostaa sitä varovasti hyperkalemian riskin vuoksi. Lapsille annos lasketaan yksilöllisesti, yleensä 1-3 mg/kg vuorokaudessa.

Spironolaktonin yleisimpiä haittavaikutuksia ovat hyperkalemia (erityisesti potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta tai jotka käyttävät muita kaliumia nostavia lääkkeitä), pahoinvointi, ripuli, gynekomastia ja rintojen arkuus (miehillä), kuukautishäiriöt (naisilla), väsymys, päänsärky, huimaus ja lihaskrampit.

Gynekomastia on annosriippuvainen ja yleensä palautuva hoidon lopettamisen jälkeen. Melko harvinaisia haittavaikutuksia ovat impotenssi, äänen syveneminen, ihottuma, uneliaisuus ja hyponatremia.

Harvinaisia haittavaikutuksia ovat agranulosytoosi, Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja hepatotoksisuus. Vakava hyperkalemia voi aiheuttaa hengenvaarallisia sydämen rytmihäiriöitä.

Ota välittömästi yhteyttä lääkäriin, jos sinulla ilmenee hyperkalemian oireita, kuten lihasheikkoutta, puutumista tai epäsäännöllistä sydämen sykettä.

Säännöllinen seerumin kaliumtason ja munuaistoiminnan seuranta on välttämätöntä, erityisesti hoidon alussa, annosmuutosten yhteydessä ja potilailla, joilla on suurempi hyperkalemian riski.

Älä käytä kaliumlisäravinteita tai kaliumia sisältäviä suolan korvikkeita ilman lääkärin neuvoa. Spironolaktoni voi aiheuttaa gynekomastiaa miehillä ja kuukautishäiriöitä naisilla.

Käytä varoen potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta, maksan vajaatoiminta tai Addisonin tauti. Uneliaisuutta voi esiintyä, joten ole varovainen ajaessasi tai käyttäessäsi koneita.

Spironolaktoni on teratogeeninen, eikä sitä saa käyttää raskauden aikana; hedelmällisessä iässä olevien naisten on käytettävä tehokasta ehkäisyä.

Ilmoita lääkärillesi kaikista muista käyttämistäsi lääkkeistä, erityisesti ACE-estäjistä, ATR-salpaajista ja tulehduskipulääkkeistä, sillä ne lisäävät hyperkalemian riskiä.

Spironolaktoni on vasta-aiheinen potilailla, joilla on Addisonin tauti, hyperkalemia (kaliumpitoisuus yli 5,5 mmol/l), vaikea munuaisten vajaatoiminta (glomerulusten suodatusnopeus alle 10 ml/min tai kreatiniinipitoisuus yli 2,5 mg/dl), anuria tai yliherkkyys spironolaktonille tai jollekin apuaineelle.

Samanaikainen eplerenonin käyttö on vasta-aiheista. Käyttöä ACE-estäjien tai ATR-salpaajien kanssa on vältettävä tai seurattava erittäin tarkasti.

Raskaus on ehdoton vasta-aihe spironolaktonille, koska se voi maskulinisoida miespuolista sikiötä.

Imetyksen aikana käyttöä tulisi välttää, sillä spironolaktoni ja sen metaboliitit erittyvät äidinmaitoon. Yliherkkyys aldosteroniantagonisteille on ehdoton vasta-aihe.