Amlodipin

Amlodipiini on pitkävaikutteinen dihydropyridiiniryhmän kalsiumkanavan salpaaja, jota käytetään korkean verenpaineen (hypertension) ja kroonisen stabiilin angina pectoriksen hoitoon.

Se on yksi maailmanlaajuisesti eniten määrätyistä verenpainelääkkeistä, ja sitä käytetään usein sekä yksinään että yhdessä muiden verenpainetta alentavien lääkkeiden kanssa.

Amlodipiini rentouttaa verisuonten sileää lihaskudosta ja laajentaa verisuonia estämällä kalsiumionien virtausta soluihin L-tyypin kalsiumkanavien kautta.

Tämä vähentää perifeeristä verisuonivastusta ja alentaa verenpainetta. Anginassa sepelvaltimoiden laajeneminen parantaa hapen toimitusta sydänlihakseen ja vähentää sydämen jälkikuormitusta.

Amlodipiinin vaikutus alkaa vähitellen ja kestää pitkään, sen puoliintumisaika plasmassa on 35-50 tuntia.

Tämä mahdollistaa kerran päivässä annostelun ja tasaisen, jatkuvan verenpaineen hallinnan 24 tunnin ajan.

Amlodipiini ei vaikuta haitallisesti lipidiprofiiliin, glukoosiaineenvaihduntaan tai munuaisten toimintaan, mikä tekee siitä sopivan potilaille, joilla on liitännäissairauksia.

Ota yksi amlodipiinitabletti kerran vuorokaudessa, samaan aikaan joka päivä, ruokailusta riippumatta. Niele tabletti kokonaisena vesilasin kanssa.

Jos unohdat annoksen, ota se heti kun muistat, ellei ole melkein aika ottaa seuraava annos; älä ota kaksinkertaista annosta.

Älä lopeta amlodipiinin käyttöä neuvottelematta lääkärin kanssa, sillä verenpaine voi nousta. Voi kestää yhdestä kahteen viikkoa ennen kuin täysi verenpainetta alentava vaikutus on havaittavissa.

Verenpainetaudin hoidossa tavanomainen aloitusannos on 5 mg kerran vuorokaudessa.

Annosta voidaan nostaa enintään 10 mg:aan kerran vuorokaudessa kahden, neljän viikon kuluttua, jos verenpaine pysyy tavoitetason yläpuolella. Anginan hoidossa annos on 5-10 mg kerran vuorokaudessa.

Iäkkäille potilaille (yli 65-vuotiaille), potilaille, joilla on pieni ruumiinpaino tai maksan vajaatoiminta, hoito tulee aloittaa pienemmällä annoksella, 2,5 mg kerran vuorokaudessa.

Munuaisten vajaatoiminnassa annoksen muuttamista ei tarvita, sillä amlodipiini metaboloituu pääasiassa maksassa. Amlodipiini ei ole dialysoitavissa.

Lapsille (6-17-vuotiaat) hypertension hoitoon annos on 2,5-5 mg vuorokaudessa.

Amlodipiini on yleensä hyvin siedetty, mutta haittavaikutuksia voi esiintyä, erityisesti hoidon alussa.

Hyvin yleisiä (yli 1 potilaalla 10:stä) haittavaikutuksia ovat nilkkojen ja jalkojen turvotus (perifeerinen ödeema), erityisesti suuremmilla annoksilla.

Yleisiä (1-10 potilaalla 100:sta) haittavaikutuksia ovat päänsärky, huimaus, kasvojen punoitus, sydämentykytys, vatsakipu, pahoinvointi, väsymys ja uneliaisuus.

Nämä oireet ovat yleensä lieviä ja voivat vähentyä hoidon jatkuessa.

Melko harvinaisia (1-10 potilaalla 1 000:sta) haittavaikutuksia ovat mielialan muutokset, unettomuus, vapina, näköhäiriöt, tinnitus, hengenahdistus, suun kuivuminen, suolen toiminnan muutokset, gynekomastia, lihaskipu, nivelkipu, tihentynyt virtsaamistarve ja painonnousu.

Harvinaisia (1-10 potilaalla 10 000:sta) haittavaikutuksia ovat ienten liikakasvu, hepatiitti, keltaisuus, vaskuliitti ja erythema multiforme.

Nilkkojen turvotus on yleisin syy hoidon keskeyttämiseen ja on annosriippuvainen.

Amlodipiinia tulee käyttää varoen potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta, sillä kalsiumkanavan salpaajat voivat joillakin henkilöillä pahentaa sydämen toimintaa.

Potilaita, joilla on vaikea aorttaläpän ahtauma, tulee seurata tarkasti.

Amlodipiini metaboloituu CYP3A4-entsyymin kautta; voimakkaiden CYP3A4-estäjien (kuten ketokonatsoli, klaritromysiini, ritonaviiri) samanaikainen käyttö voi lisätä amlodipiinin pitoisuuksia.

Greippimehulla voi olla samanlainen vaikutus joillakin potilailla. Ilmoita lääkärille kaikista käyttämistäsi lääkkeistä.

Raskauden ja imetyksen aikana amlodipiinia ei suositella, koska sen turvallisuudesta on rajallisesti tietoa.

Naiset, jotka suunnittelevat raskautta tai tulevat raskaaksi, tulisi keskustella lääkärin kanssa vaihtoehtoisista verenpainelääkkeistä.

Varoitus: greippimehu voi lisätä amlodipiinin pitoisuutta veressä ja siten tehostaa haittavaikutuksia, kuten hypotensiota.

Amlodipiini on vasta-aiheinen potilailla, joilla on tunnettu yliherkkyys amlodipiinille, muille dihydropyridiineille tai jollekin valmisteen apuaineelle.

Yliherkkyysreaktio voi ilmetä ihottumana, angioödeemana tai vakavana allergisena reaktiona.

Vaikea hypotensio (systolinen verenpaine alle 90 mmHg), kardiogeeninen sokki, hemodynaamisesti merkittävä aorttaläpän ahtauma ja epästabiili angina pectoris (lukuun ottamatta Prinzmetalin anginaa) ovat vasta-aiheita.

Amlodipiinia ei saa käyttää lapsille alle 6-vuotiaille, koska kliiniset tiedot puuttuvat. Raskauden ja imetyksen aikana amlodipiinin käyttöä vältetään.