Amlodipiini: lääketiedot, vaikutus ja käyttö

Amlodipiini on kalsiumkanavan salpaaja, tarkemmin dihydropyridiinien ryhmään kuuluva verisuonia laajentava lääke.

Se on yksi maailman käytetyimmistä verenpainelääkkeistä, ja myös Suomessa se kuuluu kohonneen verenpaineen hoidon ensisijaisiin lääkevaihtoehtoihin muun muassa Käypä hoito -suosituksen mukaan.

Amlodipiinia käytetään kahteen päätarkoitukseen: kohonneen verenpaineen hoitoon ja sepelvaltimotautiin liittyvän rasitusrintakivun eli angina pectoriksen estoon.

Lääke laajentaa valtimoita, jolloin verenpaine laskee ja sydämen työmäärä sekä hapentarve pienenevät.

Suomessa amlodipiini on reseptilääke.

Sitä on saatavilla lukuisten valmistajien rinnakkaisvalmisteina 5 ja 10 mg:n tabletteina sekä kiinteinä yhdistelmävalmisteina muiden verenpainelääkkeiden kanssa.

Valmistekohtaiset tiedot löytyvät pakkausselosteesta ja Pharmaca Fennican valmisteyhteenvedosta, ja lääketurvallisuutta Suomessa valvoo Fimea.

Amlodipiinin etuja ovat pitkä vaikutusaika, hyvä siedettävyys ja se, ettei annosta yleensä tarvitse muuttaa munuaisten vajaatoiminnassa.

Lääke sopii useimmille potilasryhmille, myös iäkkäille ja diabeetikoille, ja sitä voidaan käyttää joustavasti yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa.

Hoito on tyypillisesti pitkäaikaista, usein elinikäistä, koska kohonnut verenpaine on krooninen tila.

Verisuonten seinämien sileät lihassolut supistuvat, kun niihin virtaa kalsiumia solukalvon kalsiumkanavien kautta.

Amlodipiini salpaa näitä kanavia valikoivasti verisuonissa, jolloin lihassolut rentoutuvat ja valtimot laajenevat. Tämä pienentää verenkierron ääreisvastusta, ja verenpaine laskee.

Rasitusrintakivussa hyöty syntyy kahta kautta: laajentuneet valtimot vähentävät sydämen työkuormaa, ja samalla sepelvaltimoiden verenvirtaus paranee.

Sydänlihas saa siis enemmän happea pienemmällä työllä, jolloin rintakipukohtaukset harvenevat ja rasituksen sieto paranee.

Amlodipiinin erityispiirre on poikkeuksellisen pitkä puoliintumisaika, noin 35-50 tuntia. Käytännössä tämä tarkoittaa, että:

• yksi annos vuorokaudessa riittää, ja vaikutus säilyy tasaisena koko vuorokauden
• satunnainen unohtunut annos ei romahduta hoitotasapainoa
• täysi teho saavutetaan vähitellen, yleensä 1-2 viikon kuluessa aloituksesta.

Hidas ja tasainen vaikutuksen alku on myös turvallisuusetu: verenpaine ei laske äkillisesti, joten huimausta ja heijastetakykardiaa eli sydämen sykkeen kompensoivaa nousua esiintyy vähemmän kuin lyhytvaikutteisilla kalsiumkanavan salpaajilla.

Toisin kuin beetasalpaajat, amlodipiini ei hidasta sykettä eikä heikennä sydämen supistusvoimaa merkittävästi tavanomaisilla annoksilla.

Se ei myöskään vaikuta sokeri- tai rasva-aineenvaihduntaan, mikä tekee siitä käyttökelpoisen myös diabeetikoille.

Amlodipiinin viralliset käyttöaiheet ovat:

• Kohonnut verenpaine: amlodipiinia voidaan käyttää ainoana lääkkeenä tai yhdessä muiden verenpainelääkkeiden kanssa. Se on yksi suositusten mukaisista ensilinjan vaihtoehdoista ACE:n estäjien, ATR-salpaajien ja diureettien rinnalla.
• Krooninen vakaa angina pectoris: rasituksessa ilmaantuvan rintakivun estohoito sepelvaltimotautipotilailla.
• Vasospastinen eli Prinzmetalin angina: sepelvaltimon supistelusta johtuva rintakipu, jossa verisuonia laajentava vaikutus on erityisen hyödyllinen.

Käytännössä suurin osa käyttäjistä saa amlodipiinia verenpainetautiin.

Hoidon tavoitteena ei ole vain matalampi mittarilukema, vaan ennen kaikkea aivohalvausten, sydäninfarktien ja munuaisvaurioiden ehkäisy pitkällä aikavälillä.

Usein amlodipiini on osa yhdistelmähoitoa: moni tarvitsee kahta tai kolmea eri tavoin vaikuttavaa lääkettä, jotta verenpaine saadaan tavoitetasolle.

Tyypillinen yhdistelmä on amlodipiini yhdessä ACE:n estäjän tai ATR-salpaajan kanssa, tarvittaessa diureetilla täydennettynä.

Saatavilla on myös kiinteitä yhdistelmätabletteja, joissa kaksi vaikuttavaa ainetta on samassa tabletissa - tämä yksinkertaistaa lääkitystä ja parantaa hoitoon sitoutumista.

Lääkäri valitsee valmisteen ja yhdistelmän yksilöllisesti muun muassa iän, muiden sairauksien ja aiempien lääkekokemusten perusteella.

Amlodipiinin annostus on yksinkertainen:

• Aloitusannos on tavallisesti 5 mg kerran vuorokaudessa.
• Jos verenpaine tai rintakipuoireet eivät ole riittävästi hallinnassa noin 2-4 viikon kuluttua, annos voidaan nostaa enimmäisannokseen 10 mg kerran vuorokaudessa.
• Iäkkäillä ja maksan vajaatoimintaa sairastavilla aloitetaan usein varovaisemmin, tarvittaessa 2,5 mg:n annoksella, koska lääkkeen poistuminen elimistöstä on hitaampaa.
• Munuaisten vajaatoiminnassa annosta ei yleensä tarvitse muuttaa.

Tabletti otetaan samaan aikaan päivästä joka päivä, ruoan kanssa tai ilman - ruoka ei vaikuta imeytymiseen.

Moni ottaa lääkkeen aamulla muun lääkityksen yhteydessä, mikä auttaa muistamaan annoksen.

Jos annos unohtuu, ota se heti muistaessasi saman vuorokauden aikana. Jos seuraava annos on jo lähellä, jätä unohtunut annos väliin äläkä ota kaksinkertaista annosta.

Pitkän vaikutusajan ansiosta yksittäinen unohdus ei yleensä nosta verenpainetta merkittävästi.

Älä lopeta amlodipiinia omin päin, vaikka olo tuntuisi hyvältä - kohonnut verenpaine on lähes aina oireeton, ja lääkkeen lopettaminen nostaa paineen vähitellen takaisin.

Rasitusrintakipua sairastavilla äkillinen lopettaminen voi pahentaa oireita. Tarkista oma annoksesi aina reseptistä ja pakkausselosteesta, ja keskustele muutostarpeista lääkärin kanssa.

Amlodipiini on yleensä hyvin siedetty. Tyypillisimmät haitat johtuvat verisuonten laajenemisesta:

• nilkkojen ja säärten turvotus - yleisin haitta, joka on annosriippuvainen ja yleisempi naisilla; turvotus ei johdu nesteen kertymisestä elimistöön vaan paikallisesta hiussuonten paineen noususta, joten nesteenpoistolääke ei juuri auta siihen
• kasvojen punoitus ja kuumotus etenkin hoidon alussa
• päänsärky ja huimaus, jotka yleensä lievittyvät muutamassa viikossa
• väsymys ja sydämentykytys.

Harvinaisempia haittoja ovat ienten liikakasvu, ihottuma ja vatsavaivat.

Vakavat haittavaikutukset ovat harvinaisia; voimakas verenpaineen lasku on mahdollinen lähinnä, jos käytössä on useita verenpainetta laskevia lääkkeitä yhtä aikaa.

Tärkeimmät yhteisvaikutukset liittyvät maksan CYP3A4-entsyymiin, joka hajottaa amlodipiinia:

• sienilääkkeet (esim. ketokonatsoli, itrakonatsoli) ja eräät antibiootit (klaritromysiini, erytromysiini) voivat suurentaa amlodipiinipitoisuutta ja voimistaa verenpaineen laskua
• greippimehu voi hieman voimistaa vaikutusta - säännöllistä runsasta käyttöä kannattaa välttää
• amlodipiini suurentaa simvastatiinin pitoisuutta, minkä vuoksi simvastatiiniannos saa olla yhdistelmässä enintään 20 mg vuorokaudessa
• muut verenpainelääkkeet ja nitraatit voimistavat verenpainetta laskevaa vaikutusta - tämä on usein toivottua mutta huomioitava huimauksen ilmaantuessa.

Kerro lääkärille ja apteekissa kaikista käyttämistäsi lääkkeistä ja luontaistuotteista.

Amlodipiinihoito ei vaadi rutiininomaisia laboratoriokokeita, mutta verenpaineen seuranta on hoidon onnistumisen perusta.

Kotimittaukset luotettavalla mittarilla antavat usein vastaanottomittauksia paremman kuvan hoitotasapainosta. Lääkäri tai hoitaja arvioi hoidon tehoa ja siedettävyyttä määräaikaiskontrolleissa.

Varovaisuutta tarvitaan seuraavissa tilanteissa:

• vaikea maksan vajaatoiminta - lääkkeen poistuminen hidastuu, joten annos pidetään pienenä
• vaikea aorttaläpän ahtauma ja muut tilat, joissa voimakas verisuonten laajeneminen voi olla haitallista
• sydämen vajaatoiminta - amlodipiinia voidaan käyttää, mutta hoito arvioidaan yksilöllisesti
• hyvin matala verenpaine tai sokkitila, jolloin lääkettä ei tule käyttää.

Raskauden aikana amlodipiinia käytetään vain lääkärin harkinnan mukaan, jos hyödyt ylittävät riskit; raskaudenaikaiseen verenpaineen hoitoon on ensisijaisesti muita valmisteita.

Ota yhteyttä lääkäriin, jos sinulle kehittyy voimakasta huimausta, pyörtymisiä, nopeasti paheneva turvotus tai hengenahdistusta, tai jos rintakipu pahenee hoidosta huolimatta.

Lievä nilkkaturvotus ei yleensä vaadi päivystyskäyntiä, mutta siitä kannattaa mainita seuraavassa kontrollissa - usein ratkaisuna on annoksen pienentäminen tai lääkeyhdistelmän muuttaminen.

Reseptilääkkeenä amlodipiini kuuluu Kelan peruskorvauksen piiriin, ja kroonisessa verenpainetaudissa siitä voi saada erityiskorvauksen, kun lääkärin B-lausuntoon perustuva korvausoikeus on myönnetty.

Edellytykset voi tarkistaa Kelan verkkosivuilta.