Bisoprolol

Bisoprololi on kardioselektiivinen beeta-1-adrenergisten reseptorien salpaaja, jota käytetään verenpainetaudin, vakaan sepelvaltimotaudin ja kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoitoon.

Se on yksi yleisimmin käytetyistä beetasalpaajista kliinisessä käytännössä sen kerran päivässä tapahtuvan annostelun ja edullisen selektiivisyysprofiilin ansiosta.

Bisoprololi vaikuttaa selektiivisesti salpaamalla sydämen beeta-1-reseptoreita, mikä hidastaa sydämen sykettä, vähentää sydänlihaksen supistuvuutta ja sydämen minuuttitilavuutta.

Tämä alentaa verenpainetta ja vähentää sydämen hapentarvetta.

Terapeuttisilla annoksilla sillä on minimaalinen vaikutus keuhkojen ja perifeerisen verenkierron beeta-2-reseptoreihin, vaikka selektiivisyys ei olekaan absoluuttinen.

Kroonisen sydämen vajaatoiminnan hoidossa bisoprololi on yksi neljästä suositellusta beetasalpaajasta, joiden on osoitettu vähentävän kuolleisuutta ja sairaalahoitojaksoja.

Hoito aloitetaan hyvin pienellä annoksella ja annosta nostetaan hitaasti viikkojen tai kuukausien kuluessa, tiiviissä lääkärin valvonnassa.

Verenpainetaudissa ja anginassa bisoprololi alentaa verenpainetta vähentämällä sydämen minuuttitilavuutta ja reniinin vapautumista.

Anginassa se vähentää kohtausten tiheyttä ja vakavuutta alentamalla sydänlihaksen hapenkulutusta rasituksen aikana.

Ota bisoprololitabletti kokonaisena veden kera aamulla, ruoan kanssa tai ilman. Ota lääke samaan aikaan joka päivä. Älä murskaa tai pureskele tablettia.

Älä koskaan lopeta bisoprololin käyttöä äkillisesti. Äkillinen lopetus voi aiheuttaa rebound-takykardian, anginan pahenemisen tai jopa sydäninfarktin alttiilla potilailla.

Jos lääkkeen lopettaminen on tarpeen, lääkäri pienentää annosta asteittain yhden tai kahden viikon kuluessa.

Lääkäri tarkistaa säännöllisesti sydämen sykkeen, verenpaineen ja oireet, erityisesti annoksen nostovaiheessa sydämen vajaatoiminnan hoidossa.

Jos unohdat annoksen, ota se heti kun muistat, ellei ole jo melkein seuraavan annoksen aika. Älä koskaan ota kaksinkertaista annosta. Jos olet epävarma, ota yhteyttä lääkäriin.

Bisoprololia on saatavilla 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg ja 10 mg tabletteina.

Verenpainetauti ja angina pectoris:

* Aloitusannos: 5 mg kerran päivässä.

* Tavallinen ylläpitoannos: 5-10 mg kerran päivässä.

* Enimmäisannos: 20 mg kerran päivässä.

Krooninen sydämen vajaatoiminta:

* Aloitusannos: 1,25 mg kerran päivässä.

* Annoksen nosto: kaksinkertaista annos 1-2 viikon välein, jos se siedetään.

* Tavoiteannos: 10 mg kerran päivässä.

* Annoksen nostoa ohjaavat sydämen syke, verenpaine ja kliininen sietokyky. Jokainen annosmuutos vaatii lääkärin arvion potilaan voinnista.

Munuaisten tai maksan vajaatoiminta:

* Vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta: älä ylitä 10 mg vuorokaudessa.

Iäkkäät:

* Ei erityistä annoksen pienentämistä, annostus säädetään vasteen mukaan. Iäkkäillä potilailla hoito voidaan aloittaa 2,5 mg:lla alkuperäisten haittavaikutusten riskin minimoimiseksi.

Hoitoa ei saa lopettaa äkillisesti, sillä äkillinen lopetus voi aiheuttaa angina-kohtauksen tai verenpaineen nousun. Annosta pienennetään asteittain yhden tai kahden viikon aikana.

Bisoprololi on yleensä hyvin siedetty, kun annosta nostetaan asteittain. Haittavaikutukset ovat yleisempiä hoidon alussa ja vähenevät yleensä ajan myötä.

Yleiset (enintään 1 potilaalla 10:stä):

* Väsymys tai uupumus, erityisesti ensimmäisten viikkojen aikana.

* Kylmät kädet ja jalat.

* Huimaus tai heitehuimaus.

* Päänsärky.

* Pahoinvointi tai ripuli.

* Bradykardia (hidas sydämen syke).

Melko harvinaiset (enintään 1 potilaalla 100:sta):

* Unihäiriöt tai elävät unet.

* Masentunut mieliala.

* Sydämen vajaatoiminnan oireiden paheneminen annoksen nostovaiheessa.

* Ortostaattinen hypotensio (asennon muuttamiseen liittyvä verenpaineen lasku).

* Lihasheikkous.

Harvinaiset (enintään 1 potilaalla 1 000:sta):

* Keuhkoputkien supistuminen potilailla, joilla on reaktiiviset hengitystiet.

* Erektiohäiriöt.

* Hepatiitti ja kohonneet maksaentsyymit.

* Psoriasiksen paheneminen.

* Allergiset ihoreaktiot.

Hyvin harvinaiset (harvemmalla kuin 1 potilaalla 10 000:sta):

* Vaikea bradykardia tai eteis-kammiokatkos.

* Sidekalvontulehdus.

* Kuulohäiriöt.

Väsymys ja kylmät raajat ovat yleisimmin raportoituja vaikutuksia ja ne usein paranevat hoidon jatkuessa.

Ota yhteyttä lääkäriin, jos esiintyy hyvin hidasta sydämen sykettä (alle 50 lyöntiä minuutissa), hengenahdistusta tai merkittävää huimausta, sillä nämä voivat viitata liian suureen annokseen.

Älä koskaan lopeta bisoprololin käyttöä äkillisesti. Äkillinen lopetus voi aiheuttaa rebound-anginan, sydäninfarktin tai hengenvaarallisia rytmihäiriöitä, erityisesti sepelvaltimotautipotilailla.

Annosta on aina pienennettävä asteittain vähintään kahden viikon ajan lääkärin valvonnassa.

Astma ja keuhkoahtaumatauti (COPD): Bisoprololi on kardioselektiivinen, mutta se ei ole täysin keuhkoja säästävä suuremmilla annoksilla. Käytä erittäin varoen astmassa.

COPD:ssä, jossa ei ole merkittävää reversibiliteettia, sitä voidaan yleensä käyttää turvallisesti tavanomaisilla annoksilla, mutta tarkkaile vinkuvaa hengitystä.

Ota välittömästi yhteyttä lääkäriin, jos hengitysvaikeudet lisääntyvät.

Diabetes: Beetasalpaajat voivat peittää hypoglykemian (matalan verensokerin) oireita (vapina, takykardia) ja voivat pidentää toipumista matalasta verensokerista.

Seuraa verensokeritasoja tarkemmin, kun aloitat bisoprololin käytön. Diabeetikkojen tulee olla tietoisia siitä, että vapina ja hikoilu pysyvät luotettavina hypoglykemian merkkeinä.

Perifeerinen valtimotauti: Bisoprololi voi pahentaa Raynaud’n ilmiön tai katkokävelyn oireita. Ilmoita lisääntyneestä kylmyydestä, tunnottomuudesta tai kivusta raajoissa.

Leikkaus: Ilmoita anestesialääkärille, että käytät beetasalpaajaa. Bisoprololin käyttöä yleensä jatketaan leikkauksen aikana, mutta anestesiatiimin on oltava tietoinen siitä.

Feokromosytooma: Älä anna bisoprololia ilman edeltävää alfasalpausta.

Älä käytä bisoprololia, jos sinulla on:

* Akuutti dekompensoitu sydämen vajaatoiminta, joka vaatii suonensisäistä inotrooppista tukea.

* Kardiogeeninen sokki.

* Toisen tai kolmannen asteen eteis-kammiokatkos (ilman sydämentahdistinta).

* Sairas sinus -oireyhtymä (ilman sydämentahdistinta).

* Sinoatriaalinen katkos.

* Oireellinen bradykardia (sydämen syke alle 50 lyöntiä minuutissa ennen hoitoa).

* Vaikea hypotensio (systolinen verenpaine alle 90 mmHg).

* Vaikea bronkiaalinen astma tai vaikea keuhkoahtaumatauti (COPD) merkittävällä bronkustukoksella.

* Hoitamaton feokromosytooma ilman riittävää alfasalpausta.

* Metabolinen asidoosi.

* Tunnettu yliherkkyys bisoprololifumaraatille tai jollekin muulle valmisteen aineosalle.

* Vaikea perifeerinen valtimosairaus, johon liittyy kriittinen raajojen iskemia.

* Samanaikainen verapamiili- tai diltiatseemi-lääkehoito laskimonsisäisesti hengenvaarallisen bradykardian ja AV-katkoksen riskin vuoksi.

Bisoprololia ei saa koskaan lopettaa äkillisesti, erityisesti sepelvaltimotautipotilailla, sillä äkillinen hoidon lopettaminen voi laukaista rebound-anginan, sydäninfarktin tai hengenvaarallisen rytmihäiriön.

Annosta on pienennettävä asteittain kahden tai neljän viikon aikana.

Raskauden aikana bisoprololia käytetään varoen ja sikiötä seurataan tiiviisti; valmiste erittyy äidinmaitoon ja imetyksestä tulee keskustella lääkärin kanssa.