Aciclovir

Acikloviras - antivirusinis vaistas prieš herpesą

Acikloviras yra antivirusinis vaistas, efektyvus prieš Herpes simplex virusą (HSV-1 ir HSV-2), Varicella-zoster virusą (vėjaraupiai, juostinė pūslelinė) ir Epstein-Barr virusą. Jis yra nukleozido analogas - slopina viruso DNR polimerazę, taip sustabdydamas viruso replikaciją.

Veikimo mechanizmas

Acikloviras selektyviai aktyvuojamas viruso timidinkinaze (o ne žmogaus timidinkinaze), taip susidaro trifosforinė forma, kuri slopina viruso DNR polimerazę. Dėl šio selektyvumo acikloviras yra santykinai saugus normaliosioms žmogaus ląstelėms.

Klinikinės indikacijos

Acikloviras naudojamas burnos pūslelinės (Herpes labialis), genitalijų pūslelinės (Herpes genitalis), juostinės pūslelinės (Herpes zoster), vėjaraupių ir herpetinio encefalito gydymui.

Kaip vartoti aciklovirą

Acikloviras tabletės vartojamos reguliariai kas 4-8 valandas (priklausomai nuo indikacijos ir dozavimo schemos). Gerti su dideliu kiekiu vandens, ypač vartojant dideles dozes, siekiant išvengti inkstų komplikacijų.

Topinis naudojimas

Acikloviro kremas tepamas ant paveiktos odos ar lūpų (Herpes labialis) 5 kartus per dieną 5 dienų. Kuo anksčiau pradedamas gydymas (pirmuosiuose simptomuose), tuo efektyvesnis. Tepamas švariomis rankomis, vengiant plitimo į kitus regionus.

Acikloviras herpeso viruso infekcijoms gydyti per burną suaugusiems paprastai skiriamas 200-800 mg penkis kartus per parą priklausomai nuo indikacijos. Paprastajam pūsleliniam herpesui (lūpų) -- 200 mg penkis kartus per parą 5 dienų; genitaliui herpesui -- 200 mg penkis kartus per parą 5-10 dienų arba 400 mg tris kartus per parą 5-10 dienų. Herpeso zoster (juostinei pūslelinei) -- 800 mg penkis kartus per parą 7 dienų.

Profilaktiniam (slopinamajam) gydymui dažnai pasikartojančio genitaliaus herpeso atveju -- 400 mg du kartus per parą ilgam laikui. Didelio dozavimo shemos su IV acikloviru taikomas enecefalitin ir sunkiems imunosupresuotų pacientų herpeso atvejams. Vaistą rekomenduojama vartoti su maistu ar be jo. Pakankama hidratacija yra svarbi, ypac esant didelems dozems ar inkstų rizikos veiksniams.

Vaikams acikloviras apskaičiuojamas pagal kūno svorį ar kūno paviršiaus ploto. Inkstų nepakankamumas reikalauja dozavimo korekcijos -- GFR < 25 ml/min: 200 mg du kartus per parą arba intervalo prailginimas; GFR < 10 ml/min: 200 mg kartą per para. Senyvo amžiaus pacientams ypatingas dėmesys inkstų funkcijos stebejimui.

Dazni salutiniai poveikiai

Acikloviras paprastai yra gerai toleruojamas. Geriamoji forma dažniausiai sukelia galvos skausmą, pykinimą, viduriavimą ir galvos svaigimą. Topinė forma gali sukelti odos deginimą ar niežulį tepimo vietoje.

Rimti salutiniai poveikiai

Inkstų nepakankamumas galimas esant didelėms dozėms ir nepakankamam skysčių vartojimui - todėl svarbu gerti daug vandens. Neurologiniai šalutiniai poveikiai (galvos svaigimas, sumišimas, encefalopatija) galimi esant didelėms dozėms ar inkstų nepakankamumui.

Vartojant dideles acikloviro dozes, svarbu gerti ne mažiau kaip 2 litrus skysčiu per parą, siekiant apsaugoti inkstus. Atsargumo reikia esant inkstų nepakankamumui - doza turi buti sumažinta. Topinis acikloviras neveikia sistemiškai ir netinka vidinių infekcijų gydymui.

Acikloviras kontraindikuotas esant žinomai padidejusio jautrumo reakcijai aciklovirui, valaciklovirui (kuris metabolizuojamas i aciklovira) ar bet kuriai pagalbinei medziagai. Anksčiau stebeta sunki alergine reakcija aciklovirui (anafilaksija, angioedema, Stevens-Johnsono sindromas) yra absoliuti kontraindikacija pakartotiniam vartojimui.

Acikloviro intravenine forma reikalauja ypatingo atsargumo pacientams su inkstų sutrikimu, nes acikloviras yra daugiausia šalinamas per inkstus ir gali kauptis kraujyje, sukeldamas nefrotoksikumą ar neurologinį toksiškumą (tremoras, sąmone sutrikimai, haliucinacijos). Sunkus inkstų nepakankamumas -- IV forma draudžiama be atitinkamo dozavimo koregavimo ir pakankamos hidratacijos.

Derinant aciklovirą su nefrotoksiniais vaistais (pvz., aminoglikozidais, cisplatinu, ciklosporinu) -- žymiai padideja inkstų pažeidimo rizika. Nėštumo metu acikloviras vartojamas tik kliniškai pagrįstais atvejais -- nors teratogeniškumo duomenys neigiami, atsargumas rekomenduojamas. Žindymo metu pereina i piena, tačiau dažniausiai vartojamas, jei nauda motinai viršija riziką kūdikiui.