Adenuric

Adenuric - febukstatas podagrai gydyti

Adenuric (veiklioji medziaga febukstatas) yra ksantino oksidazės inhibitorius, skirtas lėtinei hiperurikemijai su podagros simptomais gydyti. Šis vaistas mažina urato gamybą organizme, blokuodamas ksantino oksidazę - fermentą, katalizuojantį paskutinius ksantino oksidacijos žingsnius iki šlapimo rugšties. Tai veikimo mechanizmu skiriasi nuo alopurinolio, kuris taip pat blokuoja šį fermentą, bet yra kitas cheminis junginys.

Privalumai pacientams su inkstų sutrikimais

Adenuric turi pranašumą prieš alopurinolį pacientams su vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu (GFR 30-60 ml/min), nes jo dozavimą nereikia koreguoti šiame inkstų funkcijos diapazone. Tai daro jį tinkamesnę alternatyvą šiai pacientų grupei.

Klinikinis efektyvumas

Klinikiniuose tyrimuose febukstatas efektyviau ir greičiau mažino serumo urato kiekį nei alopurinolis 300 mg. Tikslas yra pasiekti serumo urato kiekį žemiau 360 mikromol/l (6 mg/dl), o pacientams su dažnais podagros priepuoliais - žemiau 300 mikromol/l.

Kaip vartoti Adenuric

Adenuric vartojamas per burną vieną kartą per parą, su maistu ar be jo. Standartinė pradine doza yra 80 mg per parą. Svarbu suprasti, kad gydymo pradžioje podagros priepuoliai gali pasidaryti dažnesni dėl urato kristalų perdisoliavimo - tai normali ir laukiama reakcija, kuriai reikia profilaktinio gydymo.

Profilaktinis gydymas

Pirmajame gydymo Adenuric mėnesyje rekomenduojamas profilaktinis gydymas kolchicinu arba mažomis nesteroidinių priešudegiminių vaistų dozėmis, siekiant sumažinti podagros priepuoliu riziką. Sis profilaktinis kursas paprastai trunka 6 mėnesius.

Rekomenduojama pradinė Adenuric (febuksostato) doza yra 80 mg kartą per parą. Jei po 2-4 savaičių seruminis uratas vis dar viršija tikslini lygį (žemiau 360 micromol/l arba 6 mg/dl), doza gali buti padidinta iki 120 mg kartą per para. Vaistą galima vartoti su maistu ar be jo -- tai neturi esmines itakos absorbcijai. Efektyvumo vertinimas atliekamas matuojant serumo urato lygi reguliariai.

Gydymo pradžioje pirmąsias 6 mėnesius rekomenduojama profilaktinis gydymas nuo podagros paūmejimo -- dažniausiai žemas kolicinono ar NPV (nesteroidiniams prieuzdegiminems vaistams) kursas. Tai svarbu, nes staigus urato kiekio sumažejimas gali provokuoti podagros priepuolį. Gydymas tesiamas nuolat -- vaistą nutraukus, uratas vėl kyla ir tophi gali vėl kauptis.

Lengvas ar vidutinis inkstų nepakankamumas (GFR 30-89 ml/min) -- dozės korekcijos paprastai nereikia. Sunkus inkstų nepakankamumas (GFR < 30 ml/min) -- duomenų ribotas, atsargumas reikalingas. Lengvas ar vidutinis kepenų nepakankamumas -- 80 mg doza paprastai saugi. Senyvo amžiaus pacientams dozės koreguoti nereikia. Febuksostatas nereikomenduojamas kartu su azatioprinu, merkaptopurinu ar teofilinu, nes gali padidintu šiu vaistų lygius kraujyje.

Dazni salutiniai poveikiai

Dažniausiai stebimi podagros priepuoliai (ypač gydymo pradžioje), kepenų fermentų padidėjimas, viduriavimas, galvos skausmas ir pykinimas. Šie poveikiai paprastai yra laikini ir praejantys.

Rimti salutiniai poveikiai

Rimčiausias šalutinis poveikis - sunkios kardiovaskulinės komplikacijos. Klinikiniuose tyrimuose pastebėta, kad febukstatas gali padidinti širdies ir kraujagyslių mirtingumo riziką, palyginus su alopurinoliu. Tai gali buti reikšminga pacientams su jau egzistuojančiomis širdies ir kraujagyslių ligomis. Sunkios kepenų reakcijos galimos retos.

Adenuric nereikėtų skirti pacientams, gydomiems azatioprinu, merkaptopurinu ar teofilinu, nes febukstatas gali reikšmingai padidinti šiu vaistų koncentracija kraujyje, sukeldamas toksines reakcijas. Atsargumo reikia esant širdies ir kraujagyslių ligoms - reguliarus kardiovaskulines rizikos vertinimas rekomenduojamas. Febukstato negalima skirti besimptomei hiperurikemijai.

Adenuric (febuksostatas) yra kontraindikuotas esant padidejusiam jautrumui febuksostatui ar bet kuriai preparato sudedamajai daliai. Anafilaksinė ar Stevens-Johnsono sindromo tipo reakcija anksiau vartojant febuksostatą yra absoliuta kontraindikacija tolimesniam gydymui. Šios sunkios odos ir gleivinių reakcijos reikalauja nedelsiant nutraukti gydymą ir vengti tolimesnio vartojimo.

Kartu su merkaptopurinu ar azatioprinu vartoti griežtai draudžiama, nes febuksostatas slopina ksantino oksidazės fermenta, per kuri metabolizuojami šie vaistai, ir gali sukelti sunkia jų toksiškumo rizika. Pacientai, vartojantys teofilina, taip pat turi buti stebimi, nes kartu su febuksostatu teofilino koncentracija kraujyje gali padideti. Širdies ir kraujagyslių ligomis sergantys pacientai turi buti stebimi del didesnes širdies mirties ir insulto rizikos.

Sunkus inkstų nepakankamumas (GFR < 30 ml/min) reikalauja atsargumo ir gali buti santykinė kontraindikacija. Sunkus kepenų nepakankamumas taip pat nereikalauja dozavimo korekcijos, taciau klinikiniai duomenys yra riboti. Ūminis podagros priepuolis yra ne gydymo kontraindikacija, taciau pradedant gydymą, priepuoliai gali pasireiškti dažniau pirmais mėnesiais, todėl prevencinis gydymas kolichicinu ar NVVU rekomenduojamas.