Amlodipinas

Amlodipinas yra ilgai veikiantis kalcio kanalu blokatorius (dihidropiridinu grupes), placiausiai naudojamas hipertenzijai ir stenokardijai gydyti. Jis pasizymi tolygiu 24 valandu veikimo profiliu ir geru tolerabilumu.

Kaip veikia amlodipinas?

Amlodipinas blokuoja L tipo kalcio kanalus kraujagysliu lygiuosiuose raumenyse. Tai trukdo kalcio jonams patekti i lasteles, del ko kraujagysles atsipalaiduoja ir issiplecia. Kraujospudis krenta del sumazejusios periferines kraujagysliu varžos. Sirdyje amlodipinas taip pat mazina darbo apkrova ir deguonies poreiki.

Amlodipino indikacijos

Amlodipinas skiriamas esminei hipertenzijai, stabiliai stenokardijai (krutines anginai), vazospastinei (Prinzmetalo) stenokardijai ir kartais Raynaud sindromui. Jis daznai derinamas su kitais antihipertenziniais vaistais (ACE inhibitoriais, ARB, diuretikais).

Vartojimo rekomendacijos

Amlodipinas geriamas viena tablete karta per diena, nepriklausomai nuo maisto ir paros meto. Del ilgo pusinės eliminacijos laiko (35-50 val.) kraujospudis yra tolygiai kontroliuojamas visa para, net jei tablete geriama ne visai tuo paciu laiku.

Gydymo pradzia

Antihipertenzinis poveikis pilnai atsiranda per 1-2 savaites. Dozes keitimas (jei reikia) atliekamas ne anksciau kaip po 7-14 dienu.

Suaugusiems hipertenzijai ar krūtinės anginai gydyti standartinė pradinė amlodipino dozė yra 5 mg kartą per parą. Jei po 7-14 dienų efektas nepakankamas, dozė gali buti padidinta iki 10 mg per parą. Maksimali paros dozė yra 10 mg. Vaistas gali buti vartojamas su maistu ar be jo, kiekvieną dieną tuo pačiu laiku.

Pagyvenusiems pacientams ir pacientams su kepenų nepakankamumo ar mažo kuno svorio atveju gydymas pradedamas nuo mažesnės dozės - 2,5 mg per parą. Tokia doza taip pat gali buti tinkama kartu su kitais antihipertenziniais preparatais. Dozė padidinama pamažu, stebint kraujospūdį ir šalutinį poveikį.

Inkstų nepakankamumo atveju dozavimo korekcija paprastai nereikalinga, nes amlodipinas pirmiausia metabolizuojamas kepenyse. Sunkio kepenų nepakankamumo atveju klirensas sumažeja, todėl reikia mazesnės pradinės dozės. Gydymas neturetu buti staiga nutrauktas. Vaikams (6-17 metu) hipertenzijai skiriama 2,5-5 mg per parą.

Dazni salutiniai poveikiai

Kulksniu ir pedu patinimas (edema) - budingiausias amlodipino salutinis poveikis, ypac didesnemis dozems. Veido paraudimas, galvos skausmas, galvos svaigimas. Sie poveikiai susije su kraujagysliu issipletamu.

Edemos valdymas

Periferine edema yra dozei priklausoma ir pasireiskia iki 10 proc. pacientu, vartojančių 10 mg. Derinant su ACE inhibitoriumi ar ARB, edema mazeja.

Kepenys nepakankamumas

Amlodipinas metabolizuojamas kepenyse, todel kepenys nepakankamumui doze turi buti sumazinta. Sunkiam kepenys nepakankamumui pradeti nuo 2,5 mg.

Sirdies nepakankamumas

Nors amlodipinas yra vienas saugiausiu kalcio kanalu blokatoriu sirdies nepakankamumui (PRAISE tyrimas), jis neturi buti naudojamas kaip pagrindinis gydymas siai buklei.

Amlodipinas yra kontraindikuotas esant padidejusiam jautrumui amlodipinui, dihidropiridinams ar bet kuriai preparato sudedamajai daliai. Sunkios alergines reakcijos, iskaiciuojant anafilaksi ir Stevens-Johnsono sindromą, nors retos, yra absoliuta kontraindikacija tolimesniam gydymui. Žinomos alerginės reakcijos bet kuriam kalcio kanalo blokatoriaus dirhidropiridino klasei taip pat draudžia vartojimą.

Sunkus arterines hipotenzija (sistolinis kraujospūdis < 90 mmHg) yra kontraindikacija, nes amlodipinas, kaip kraujagysles plešiantis preparatas, gali dar labiau sumažinti kraujospūdį iki pavojingo lygio. Destabilizuota krūtinės angina ar ūminis miokardo infarktas pirmasis 2 savaitės reikalauja atsargumo, nes ankstyvas gydymas kalcio kanalų blokatoriais gali buti žalingas. Širdies nepakankamumas (NYHA III-IV klasė) yra santykinė kontraindikacija.

Nestumas: amlodipino vartojimas nėštumo metu, ypac trečiajame trimestre, yra ribojamas. Kalcio kanalų blokatoriai gali sukelti mazakraujystė naujagimyje bei vaisiau lėtą širdies ritmą. Žindymo metu amlodipinas pereina i motinos piena ir vartojimas nerekomenduojamas. Vaikams iki 6 metų klinikinių duomenų trūksta. Kartu su stipriais CYP3A4 induktoriais ar inhibitoriais (pvz., ketokonazoliu, rifampicinu) reikia stebėti dėl vaisto koncentrų pokyčiu.