Celecoxib

Celekoksibas yra selektyvus COX-2 inhibitorius, skirtas artrito ir kitų skausmingų uždegimo ligų gydymui. Jis priklauso nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupei, tačiau selektyviai veikia tik COX-2 fermentą, mažiau pažeisdamas skrandžio gleivinę nei tradiciniai NVNU.

Kaip veikia celekoksibas?

Celekoksibas selektyviai blokuoja ciklooksigenazę 2 (COX-2) - fermentą, skatinantį prostaglandinų sintezę uždegiminiuose audiniuose. Nepaveikdamas COX-1, kuris saugo skrandžio gleivinę, celekoksibas pasižymi geresniu tolerabilumu virškinimo sistemai. Tai leidžia taikyti anti-inflamacinį gydymą mažiau kenkiant skrandžiui.

Celekoksibo taikymas

Celekoksibas skiriamas osteoartritui, reumatoidiniam artritui, ankilozuojančiam spondilitui, pirminei dismenorejai (skausmingoms menstruacijoms) ir ūmiam skausmui gydyti. Kai kurioms indikacijoms - taip pat polipų profilaktikai šeimyninės adenomatozės polipozės atveju.

Vartojimo rekomendacijos

Celekoksibas geriamas su maistu ar be jo. Rekomenduojama vartoti mažiausią efektyvią dozę trumpiausią reikalingą laiką. Gydymo efektyvumą ir šalutinį poveikį reikia reguliariai vertinti su gydytoju.

Maisto įtaka

Maistas gali šiek tiek padidinti celekoksibo absorbciją ir sumažinti virškinimo diskomfortą. Esant skrandžio ligų anamnezei, geriau gerti po valgio.

Celekoksibas skiriamas 100-200 mg kartą arba du kartus per dieną priklausomai nuo ligos tipo. Osteoartritui - 200 mg kartą per parą arba 100 mg du kartus per parą. Reumatoidiniam artritui - 100-200 mg du kartus per parą. Ūminiam skausmui - 400 mg pirmoji dozė, vėliau - 200 mg per parą poreikiu.

Pacientams su vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumo dozė turetu buti sumažinta maždaug 50%. Lėtai metabolizuojantiems (CYP2C9 polimorfizmas - silpni metabolizatoriai) taip pat rekomenduojama mažesnė pradine dozė. Inkstų nepakankamumui esant lengvo ar vidutinio laipsnio dozavimas keiciamas minimaliai.

Kelekoksibas gali buti vartojamas su maistu ar be jo. Kapsule galima atidaryti ir sprinti su maistu pacientams, kurie negali ryti tablecių. Ilgalaikio vartojimo metu kraujospūdis, inkstų ir kepenų funkcija turi buti reguliariai stebimi. Reikia naudoti mažiausią efektyvią dozę trumpiausiu laikotarpiu, siekiant sumažinti šalutinių poveikiu riziką.

Širdies ir kraujagyslių rizika

Kaip ir kiti COX-2 inhibitoriai, celekoksibas gali padidinti širdies infarkto ir insulto riziką, ypač ilgai vartojant didelėmis dozėmis. Pacientams su širdies ligų rizikos veiksniais šis vaistas turėtų būti skiriamas ypač atsargiai.

Virškinimo sistemos poveikiai

Nors geriau toleruojamas nei neselektyvūs NVNU, celekoksibas vis tiek gali sukelti skrandžio diskomfortą, skausmą, retai - opas ar kraujavimą, ypač kartu su aspirinu ar antikoaguliantais.

Sulfonamidų alergija

Celekoksibas turi sulfonamidų struktūros elementų. Pacientai, turintys sulfonamidų alergijų, turėtų informuoti gydytoją - gali būti padidėjusi kryžminio jautrumo rizika.

Inkstų ir kepenų funkcija

Kaip ir visi NVNU, celekoksibas gali paveikti inkstų funkciją. Esant dehidratacijai, širdies nepakankamumui ar inkstų ligoms, rizika yra didesnė. Reguliari inkstų funkcijos stebėjimas rekomenduojama ilgalaikio vartojimo metu.

Celekoksibas yra kontraindikuotas esant padidejusiam jautrumui celekoksibui, sulfonamidams ar bet kuriai preparato sudedamajai daliai. Alergija bet kuriam NVVU, ypac aspirinui, taip pat draudžia celekoksibo vartojimu del kryzminio reaktyvumo. Alerginė bronchospazmao ar aspirinui jautrūs astmos atvejai, urtikarija, rinitas ar anfilaksija yra absoliutos kontraindikacijos.

Širdies ir kraujagyslių ligos yra svarbios kontraindikacijos: patvirtinta IŠL, periferinio kraujagysliu liga, cerebrovaskulinė liga draudžia celekoksibo vartojimu, nes COX-2 slopintojai padidina širdies ir kraujagyslių komplikacijų riziką. Sunkus Širdies nepakankamumas taip pat draudžia vartojimu. Aktyvūs pepsinės opos, dvylikapirštės žarnos opos ar virskinamojo trakto kraujavimo atvejai yra absoliutos kontraindikacijos.

Nestumas, trečiasis trimestras, yra absoliuta kontraindikacija. Sunkus inkstų nepakankamumas (GFR < 30 ml/min) draudžia vartojimu del kaupiosi vaisto. Sunkus kepenų nepakankamumas (Child-Pugh C klasė) yra taip pat absoliuta kontraindikacija. Vaikams iki 18 metų celekoksibas neskiriamas (išskyrus juvenilujų reumatoidinį artritu - tik atitinkamais atvejais). Pagyvenusiems pacientams vartoti su atsargumu del padidejusios širdies ir kraujagyslių bei GI komplikacijų rizikos.