Diclofenac

Diklofenakas yra vienas stipriausiy ir placiausiai naudojamiy nesteroidiniy prieuzdegiminiiy vaisty (NVNU). Jis efektyviai malsiną skausma, uzdegima ir karsciavima, ir prieinamas ivairiausiomis formomis.

Kaip veikia diklofenakas?

Diklofenakas slopina ciklooksigenazes (COX-1 ir COX-2) fermentus, mazindamas prostaglandiny gamyba. Prostaglandinai yra uzdegimines medziagos, sukelancios skausma, patinima, paraudima ir karsciavima. Be to, diklofenakas turi papildomy veikimo mechanizmy: slopina leukotrieny gamyba ir moduliuoja arachidono rugsties metabolizma.

Diklofenako formos

Diklofenakas prieinamas tabletems (iprastomis ir prailginto atpalaidavimo), geliui (vietiniam naudojimui), supozitorijomis, injekcijomis ir akiy lasais. Vietinis gelis yra populiari pasirinkimas sanariu ir raumeny skausmui, nes suteikia vietini poveiki su minimalia sistemine absorbcija.

Geramojo vartojimo rekomendacijos

Diklofenakas tabletes geriamos su maistu ar po valgio (apsaugant skrandzio gleivine). Dozavimas priklauso nuo indikacijos: 75-150 mg per diena, padalintai i 2-3 dozes. Naudoti trumpiausiu laikotarpiu ir maziausia efektyvia doze.

Vietinis gelis

Diklofenako gelis (1-3 proc.) tepamas ant skausmingos srities 3-4 kartus per diena. Masuoti iki gelio issigerimo. Rankos plauti po tepimo.

Diklofenako dozavimas priklauso nuo indikacijos ir preparato formos. Per burną (tabletės): 75-150 mg per parą, padalijus i 2-3 dozes, su maistu. Pailginto atpalaidavimo forma: 75-100 mg kartą per dieną ar du kartus per dieną. Maksimali paros dozė paprastai yra 150 mg.

Topinis diklofenakas (gelis ar tirpalas): tepamas ant pažeistos vietos 3-4 kartus per dieną. Topinis vartojimas suteikia vietinį efektą su minimaliu sisteminiu poveikiu - tinkamas osteoartritui, aktinijinei keratozei ar sportiniui traumos atveju. Injekcijų forma: 75 mg i/m kartą per dieną, ne ilgiau kaip 2 dienas.

Pagyvenesiems pacientams (>65 m.) rekomenduojama mažiausia efektyvia dozė ir kuo trumpesnis kursas del padidejesios GI, širdies ir inkstų komplikacijų rizikos. Inkstų nepakankamumui esant lengvam ar vidutiniam - naudoti atsargiai; sunkaus laipsnio - kontraindikuotas. Kepenų nepakankamumui esant - vidutiniam vartoti atsargiai, sunkiam - kontraindikuotas.

Virskinimo trakto poveikiai

Dispepsija, pilvo skausmas, pykinimas, viduriavimas. Ilgai naudojant gali sukelti skrandžio opas, virskinimo trakto kraujavima. Vartoti su maistu ir svarstyti gastroprotekcija (omeprazolu).

Kardiovaskuline rizika

Kaip ir visi NVNU, diklofenakas gali padidinti kardiovaskuliniu ivykiy (miokardo infarkto, insulto) rizika, ypac ilgai naudojant didesnemis dozems. Diklofenakas siejamas su didesne kardiovaskuline rizika nei ibuprofenas ar naproksenas.

Kardiovaskuline rizika

Diklofenakas turi didesne kardiovaskuline rizika nei daugelis kitu NVNU. Pacientams su sirdies ligomis, hipertenzija ar padidejusia kardiovaskuline rizika svarstyti alternatyvas (naproksena, ibuprofena).

Virskinimo apsauga

Ilgiau nei 1 savaite vartojant geramaji diklofenaka, rekomenduojama kartu vartoti protonu siurblio inhibitoriy (omeprazola, esomeprazola) gastroprotekcijai.

Diklofenakas yra kontraindikuotas esant padidejusiam jautrumui diklofenak ar bet kuriam NVVU, iskaiciuojant aspiriną. Alerginė bronchospazmas, urtikarija ar anafilaksija po NVVU vartojimo yra absoliatos kontraindikacijos dėl kryzminio reaktyvumo. Aspirin sukelta astma (trijuko: astma, nosies polipai, NVVU jautrumas) yra absoliata kontraindikacija.

Aktyvios pepsinės opos ar virskinamojo trakto kraujavimas yra absoliatos kontraindikacijos, nes diklofenakas slopina prostaglandinų sintezę, kuri apsaugo skrandžio gleivinę. Sunkus Širdies nepakankamumas yra kontraindikacija. Patvirtinta IŠL, cerebrovaskulinė liga ar periferines kraujagysliu liga riboja ar draudžia ilgalaikio vartojimo, nes NVVU padidina širdies ir kraujagysliu komplikacijų riziką. Sunkus inkstų (GFR < 30 ml/min) ar kepenų nepakankamumas kontraindikuotas.

Neštumas, ypac trečiasis trimestras, yra absoliata kontraindikacija del ductus arteriosus priemlaikinio užsivėrimo rizikos. Žindymo metu diklofenakas nerekomenduojamas. Vaikams iki 14 metų sisteminis diklofenakas neskiriamas. Kartu su antikoaguliantais (varfarinu) ar antitrombocitiniais preparatais (aspirinu) vartojimas reikalauja papildomo atsargumo del padidejesios kraujavimo rizikos.