Esomeprazole

Esomeprazolas - protonų siurblio inhibitorius

Esomeprazolas yra S-izomeras omeprazolo ir yra protonų siurblio inhibitorius (PPI), efektyviai slopinantis skrandžio rūgšties gamybą. Kaip ir kiti PPI, jis negrįžtamai blokuoja H+/K+-ATPazę (protonų siurblį) skrandžio parietalinių ląstelių, sumažindamas rūgšties sekreciją iki 90%.

Skirtumas nuo omeprazolo

Esomeprazolas (S-izomeras) yra farmakokinetiškai pranašesnis nei raceminis omeprazolas - jis lėčiau metabolizuojamas kepenyse ir pasiekia aukštesnes, stabilesnes koncentracijas kraujyje. Tai lemia efektyvesnį ir ilgiau trunkantį rūgšties slopinimą, ypač pacientams su sparčiu CYP2C19 metabolizmu.

Klinikinės indikacijos

Esomeprazolas naudojamas gastroezofaginio reflikso ligai (GERL), eroziniam ezofagitui, H. pylori eradikacinei terapijai (kartu su antibiotikais), Zollinger-Ellison sindromui ir NSAID sukeltų opų profilaktikai.

Kaip vartoti esomeprazolą

Esomeprazolas vartojamas vieną kartą per parą, 30-60 minučiu prieš pusryčius. Kapsulė gerima ištisą su vandeniu. Jei kapsulė sunkiai nuryjama, ją galima atidaryti ir peletes sumaišyti su vandeniu ar nedidele tos maisto porcija (ne rūgščiu).

Gydymo trukmė

GERL gydymui paprastai skiriamas 4-8 savaičių kursas. H. pylori eradikacinei terapijai - 7-14 dienų su antibiotikais. Ilgalaikiam vartojimui (pvz., NSAID profilaktikai) - tol, kol vartojami NSAID.

Esomeprazolas (pvz., Nexium) suaugusiems eroziniam refliuksiniam ezofagitui gydyti skiriamas 40 mg kartą per dieną 4-8 savaites, vartojant ryte tuščiu skrandžiu arba bent 30 min prieš valgi. Gastroezofaginio refliukso ligos (GERD) simptomams palaikyti: 20-40 mg kartą per dieną pagal poreikį. Helicobacter pylori eradikacijai: 20 mg du kartus per dieną kartu su antibiotikais 7-14 dienų.

Zollingerio-Ellisono sindromui (hipersekruja) pradinė dozė 40 mg du kartus per dieną. Dozė gali buti titruojama iki 120 mg per parą pagal sekrecijų lygį, padalijus i dvi dozes. Nesteroidiniu NVVU sukeltam skrandžio opos gydymui: 20 mg kartą per dieną 4-8 savaites. NVVU sukeltų pepsiniu opų profilaktika: 20 mg kartą per dieną NVVU vartojimo metu.

Pagyvenesiems pacientams dozavimas paprastai nekeiciamas. Inkstų nepakankamumui esant korekcija nereikalinga. Kepenų nepakankamumui esant sunkaus laipsnio maksimali dozė turetu buti 20 mg per parą. Ilgalaikio gydymo metu magnio lygis kraujyje turi buti stebimas del galimos hipomagneziemijos. Kartu su klopidogreliu vartojimas gali sumažinti jo efektą (CYP2C19 sąveika).

Dazni salutiniai poveikiai

Esomeprazolas paprastai yra gerai toleruojamas. Dažniausiai stebimi galvos skausmas, viduriavimas, pilvo skausmas ir pykinimas. Šie šalutiniai poveikiai paprastai yra lengvi ir praeina savaime.

Rimti salutiniai poveikiai

Ilgalaikis vartojimas gali sukelti hipomagneziemiją, osteoporozę ir sumažėjusį vitamino B12 kiekį kraujyje. Clostridium difficile infekcija galima. Nefritis (inkstų pažeidimas) yra retas, taciau galimas. Sunkios odos reakcijos labai retos.

Ilgalaikiam esomeprazolo vartojimui (> 1 metai) reikia periodiškai tikrinti magnio ir vitamino B12 kiekius kraujyje. Gali paveikti kai kurių vaistų (clopidogrelio, metotrekato) metabolizmą. GERL simptomai, nepalengvėjantys po 4-8 savaičių, reikalauja gastroenterologo konsultacijos.

Esomeprazolas (Nexium) kontraindikuotas esant žinomai alergijai esomeprazolui, omeprazolui ar kitiems protonų siurblio inhibitoriams (PSI). Kryžmine alergija tarp PSI (omeprazolo, pantoprazolo, rabeprazolo, lansoprazolo) yra galima, nes visi jie turi bendrą mechanizmą ir panašią cheminę struktūrą.

Esomeprazolas negalima skirti kartu su nelfinaviru ar atazanaviru (antiretrovirusiniai vaistai nuo ŽIV), nes esomeprazolo sukeltas skrandžio pH pakilimas labai sumažina šiu preparatų biologinę prieinamumą ir gali sukelti antiretrovirusinės terapijos nesėkmę. Metotrekstato didelemis dozėmis vartojant kartu su PSI -- metotreksato klirensas gali mažeti, padidinant toksiškumą.

Ilgalaikis esomeprazolo vartojimas (> 1 metai) susijęs su padidejusia hipomagnezijos rizika (ypac su diuretikais), kaulo lūžimų rizika (osteoporozė), vitamino B12 trūkumo galimybe ir Clostridium difficile infekcijų galimybę. Gydytojas periodiniai stebimas magnio lygis, B12 ir kaulo tankis esant rizikos veiksniams.