Fluconazol

Flukonazolas yra plataus spektro triazolinis priešgrybelinis vaistas, priklausantis triazolų grupei. Jis veikia blokuodamas grybelio fermentą, vadinamą lanosterolio 14-alfa-demetilaze.

Šis fermentas yra citochromo P450 sistemos dalis, kuri yra būtina grybeliui gaminti ergosterolio. Ergosterolis palaiko grybelio ląstelės membranos stabilumą.

Be jo membrana suyra, o grybelio ląstelė žūsta. Žmogaus ląstelės šio mechanizmo neveikia, nes nenaudoja ergosterolio, todėl vaistas yra selektyvus grybeliams.

Flukonazolas yra efektyvus prieš daugelį grybelių, įskaitant Candida rūšis, Cryptococcus neoformans ir dermatofitus, kurie sukelia odos infekcijas.

Jis skiriamas kandidozės (pienligės) burnos, gerklės (orofaringinės ir stemplės) ir makšties gleivinės gydymui.

Taip pat gydo sisteminę kandidozę (visame kūne), kriptokokinį meningitą ir padeda užkirsti kelią grybelinėms infekcijoms žmonėms, kurių imuninė sistema yra susilpnėjusi.

Nekomplikuotai makšties pienligei standartinis gydymas yra vienkartinė 150 mg dozė per burną, kuri, kaip parodė klinikiniai tyrimai, išgydė daugiau nei 90% atvejų.

Flukonazolas gerai absorbuojamas per burną, jo biologinis prieinamumas yra didesnis nei 90%. Dėl to, kaip organizmas jį apdoroja, jį reikia vartoti tik vieną kartą per dieną.

VVKT Flukonazolą nurodo kaip pirmos eilės pasirinkimą gleivinės kandidozei gydyti.

Kapsules nurykite nepažeistas, užgerdami vandeniu. Flukonazolą galite vartoti su maistu arba be jo. Nekomplikuotai makšties pienligei pakanka vienos 150 mg dozės.

Kitoms infekcijoms gydymo kursą užbaikite tiksliai taip, kaip nurodė gydytojas. Nenutraukite gydymo anksčiau laiko, net jei jaučiatės geriau.

Per anksti nutraukus gydymą, grybelis gali įgyti atsparumą vaistui.

Burnos ar gerklės pienligės gydymas paprastai trunka 7-14 dienų. Kai kuriems žmonėms pienligė pasikartoja vėl ir vėl.

Jei turite 4 ar daugiau epizodų per metus, jums gali prireikti ilgesnio palaikomojo gydymo kurso. Tai paprastai yra 150 mg vieną kartą per savaitę 6 mėnesius. Gydymo metu gerkite daug skysčių.

Jei vaistas yra prieinamas be recepto, jis skirtas tik moterims, kurioms anksčiau buvo diagnozuota makšties mielių infekcija.

Kitais atvejais, esant didesnėms dozėms ar ilgesniam gydymo laikui, reikalingas receptas. Visada pasitarkite su vaistininku, jei nesate tikri, ar vaistas jums tinka.

Flukonazolo dozavimas labai skiriasi priklausomai nuo infekcijos tipo ir sunkumo:

* Makšties kandidozė: 150 mg vienkartinė dozė per burną.

* Orofaringinė kandidozė (burna ir gerklė): 50-100 mg vieną kartą per dieną 7-14 dienų. Sunkesniais atvejais iki 400 mg per dieną.

* Stemplės kandidozė: 50-200 mg vieną kartą per dieną 14-30 dienų. Pirmą dieną galima skirti 200 mg pradinę dozę.

* Sisteminė kandidozė (viso kūno infekcija): 400 mg pirmą dieną, po to 200-400 mg vieną kartą per dieną. Gydymo trukmė priklauso nuo atsako.

* Kriptokokinis meningitas: 400 mg pirmą dieną, po to 200-400 mg per dieną mažiausiai 6-8 savaites. Sunkesniais atvejais iki 800 mg per dieną.

* Odos grybelinės infekcijos: 50 mg per dieną arba 150 mg vieną kartą per savaitę, 2-6 savaites.

* Pasikartojančios makšties kandidozės profilaktika: 150 mg vieną kartą per savaitę 6 mėnesius.

Inkstų funkcijos sutrikimas: Jei jūsų inkstai neveikia gerai (kreatinino klirensas mažesnis nei 50 ml/min), vartokite įprastą pirmąją dozę, o po to, pusę įprastos dozės.

Pacientams, kuriems atliekama hemo- ar peritoninė dializė, visa paros dozė skiriama po kiekvienos dializės procedūros.

Vaikai: Dozė apskaičiuojama pagal svorį, paprastai 3-12 mg/kg per dieną, priklausomai nuo infekcijos. Didžiausia dozė atitinka suaugusiųjų dozę.

Senyvi pacientai: Dozės koreguoti paprastai nereikia, jei inkstų funkcija yra normali. Ilgalaikio gydymo metu (> 2 savaites) rekomenduojama reguliariai stebėti kepenų funkciją.

Dažniausiai pasireiškiantys šalutiniai poveikiai yra lengvi ir laikini. Šalutinių poveikių dažnis pagrįstas klinikiniais tyrimais ir duomenimis po vaisto pateikimo į rinką:

* Dažni (pasireiškia 1 iš 100 iki 1 iš 10 žmonių): Galvos skausmas, pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vėmimas, bėrimas ir padidėję kepenų fermentai (ALT, AST) kraujo tyrimuose.

* Nedažni (pasireiškia 1 iš 1 000 iki 1 iš 100 žmonių): Pilvo pūtimas, virškinimo sutrikimai, skonio pokyčiai, galvos svaigimas, miego sutrikimai, mieguistumas, niežulys (pruritas), dilgėlinė (urtikarija) ir padidėjęs bilirubino kiekis (kepenų pažeidimo požymis).

* Reti (pasireiškia 1 iš 10 000 iki 1 iš 1 000 žmonių): Kepenų pažeidimas (hepatotoksiškumas, retai su mirtinais atvejais), sunkios odos reakcijos, tokios kaip Stevens-Johnsono sindromas ir toksinė epidermio nekrolizė, sunki alerginė reakcija (anafilaksija), širdies ritmo pokytis, vadinamas QT intervalo pailgėjimu, pavojingas širdies ritmas, vadinamas torsade de pointes, baltųjų kraujo kūnelių sumažėjimas (agranulocitozė), trombocitų sumažėjimas (trombocitopenija), mažas kalio kiekis (hipokalemija) ir plaukų slinkimas (alopecija).

Dažniausi šalutiniai poveikiai yra lengvi ir greitai praeina trumpo gydymo metu.

Kepenų pažeidimo rizika didėja vartojant didesnes dozes ir ilgesnį gydymą, o ji dar didesnė sunkiai sergantiems žmonėms.

Jei atsiranda gelta, tamsus šlapimas ar stiprus nuovargis, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

Flukonazolas yra stiprus kepenų fermento CYP2C9 inhibitorius ir vidutinio stiprumo CYP3A4 inhibitorius.

Tai reiškia, kad jis gali paveikti, kaip organizmas apdoroja kitus vaistus, todėl sąveikos yra dažnos.

Visada informuokite savo gydytoją ir vaistininką apie visus vartojamus vaistus, įskaitant nereceptinius vaistus ir natūralius preparatus.

Vartojant kartu su varfarinu, flukonazolas padidina INR (kraujo krešėjimo matas), todėl reikalingas atidus stebėjimas.

Vartokite atsargiai kartu su statinais (raumenų irimo, rabdomiolizės, rizika), ciklosporinu, takrolimuzu ir cukraus kiekį kraujyje mažinančiomis diabeto tabletėmis.

Flukonazolas buvo susijęs su QT intervalo pailgėjimu, širdies ritmo pokyčiu.

Nevartokite jo su kitais vaistais, kurie, kaip žinoma, pailgina QT intervalą, tokiais kaip eritromicinas, domperidonas ir IA ar III klasės širdies ritmo vaistai.

VVKT rekomenduoja kepenų funkcijos tyrimus ilgalaikio gydymo metu. Nutraukite flukonazolo vartojimą, jei atsiranda kepenų ligos požymių.

Didelės dozės, vartojamos ilgą laiką pirmuoju nėštumo trimestru, buvo susijusios su apsigimimais. Vienkartinė dozė makšties pienligei šios rizikos nepadidina.

Nevartokite flukonazolo, jei esate alergiškas jam, kitiems azoliniams priešgrybeliniams vaistams ar bet kuriai pagalbinei jo medžiagai.

Kryžminė reakcija tarp skirtingų azolų yra įmanoma ir turėtų būti atsižvelgta.

Jei anksčiau turėjote stiprių alerginių reakcijų į azolinius priešgrybelinius vaistus, flukonazolo vartojimo reikėtų vengti.

Nevartokite flukonazolo kartu su terfenadinu (vartojant flukonazolo dozes 400 mg per dieną ar daugiau), astemizolu, cisapridu, pimozidu, chinidinu ar eritromicinu.

Šių vaistų derinys gali sukelti QT intervalo pailgėjimą, širdies ritmo sutrikimą, kuris gali sukelti pavojingą nereguliarų širdies plakimą.

Pacientams, kuriems yra žinomas QT intervalo pailgėjimas EKG ar kiti širdies ritmo sutrikimų rizikos veiksniai, reikėtų būti ypač atsargiems.

Venkite didelių dozių ilgą laiką nėštumo metu, ypač pirmuoju trimestru. Vienkartinė 150 mg dozė makšties pienligei laikoma priimtina, jei vietinis gydymas (kremas ar makšties žvakutė) nėra įmanomas.

Sunkus kepenų nepakankamumas yra santykinė kontraindikacija, nes flukonazolas metabolizuojamas kepenyse ir gali pabloginti hepatotoksiškumą.

Žindančios motinos taip pat turėtų vengti sisteminio gydymo. Kūdikiams iki 4 savaičių flukonazolas vartojamas tik išimtiniais atvejais, griežtai prižiūrint.