Gabapentine

Vaistas neuropatiniam skausmui ir epilepsijai

Gabapentinas yra receptinis vaistas, skirtas neuropatinio skausmo, epilepsijos (kaip papildomas vaistas daliniams priepuoliams) ir neramiu koju sindromo gydymui suaugusiems. Nors strukturiskai panasus i GABA neurotransmiterini, gabapentinas neveikia GABA receptoriu, o veikia per kitus nervu sistemos mechanizmus.

Veikimo mechanizmas

Gabapentinas jungiasi prie alfa-2-delta subvieneto itampos priklausomu kalcio kanalu centrine nervini sistemoje. Tai mazina per dideli nervu impulsiu perdavima ir neurotransmiteriu issilaisvinima, kuris yra atsakingas uz skausmo signalu stiprinimosi ir priepuolini aktyvuma.

Platus vartojimo spektras

Nors gabapentinas buvo sukurtas kaip antiepileptinis vaistas, daugiausia jis šiandien vartojamas neuropatiniam skausmui gydyti, ypac po jūriu puslelinės (postherpetines neralgojos) ar esant diabetinei neuropatijai. Jis taip pat kartais vartojamas nerimui, nežinant ar neramiu koiju sindromui.

Vartojimo gairės

Gabapentinas vartojamas per burna, 3 kartus per diena, mazdaug lygiomis laiko intervalais. Tabletes ar kapsulės nuryjamos su vandeniu, nepriklausomai nuo valgio. Gydymas pradedamas maža doze, kuri palaipsniui didinama per kelias dienas ar savaites.

Vaisto nutraukimas

Nutraukiant gabapentina, doze turi buti mazinama palaipsniui per bent viena savaite. Staigus nutraukimas gali sukelti priepuolini aktyvuma (epilepsijos atveju) ar nutraukimo simptomus.

Gabapentinas vartojamas geriamai tris kartus per parą (kas 8 valandas). Epilepsijos gydymui pradedama nuo 300 mg pirmą dieną, 300 mg du kartus antrą dieną ir 300 mg tris kartus trečią dieną; palaikomoji dozė yra 900-3600 mg per parą. Neuropatinio skausmo gydymui rekomenduojama dozė yra 1800-3600 mg per parą, paskirstyta į 3 dozes. Dozė titruojama palaipsniui per 1-2 savaites.

Esant inkstų nepakankamumui dozę būtina koreguoti: kreatinino klirensui 30-59 ml/min skiriama 200-700 mg tris kartus per parą, 15-29 ml/min - 200-700 mg du kartus per parą, mažiau nei 15 ml/min - 100-300 mg kartą per parą. Hemodializės pacientams reikalinga papildoma dozė po kiekvienos procedūros. Pagyvenusiems pacientams rekomenduojama pradėti nuo mažų dozių ir titruoti atsargiai stebint CNS nepageidaujamus poveikius.

Dazni salutiniai poveikiai

Dazniausi nepageidaujami poveikiai yra mieguistumas, galvos svaigimas, ataksija (judesiu koordinacijos sutrikimas) ir nuovargis. Kai kurie pacientai gali patirti periferines edemas (rankų ar koju patinima), svorio padidejima ar regos sutrikimu. Sie poveikiai dazniausiai stipriausi pirmomis gydymo savaitenais.

Rimtos reakcijos

Nedelsiant kreipkites i gydytoja, jei pastebejote stipria alergine reakcija (odos isberima, veido patinima, kvepavimo sunekelimus), saviziudybes mintis ar stipru nuotaiku pablogejima. Taip pat reikia pranesti apie sumaisyma, haliucinacijas ar bet kokius neiprastus elgesio pokycius.

Gabapentinas gali sukelti mieguistuma ir galvos svaigima, todel reikia buti atsargiam vairuojant ar valdant mechanizmus, ypac gydymo pradzioje. Vaistas gali sukelti nutraukimo simptomus ir neturetu buti staigiai nutraukiamas. Pacientai su saviziudiskais polinkiais turi buti stebimi. Senyvo amziaus pacientams ir pacientams su inkstu nepakankamumu dozes turi buti koreguojamos.

Gabapentinas yra kontraindikuotinas pacientams, kuriems yra žinomas padidėjęs jautrumas gabapentinui ar bet kuriai preparato pagalbinei medžiagai. Alergijos reakcijos gali apimti anafilaksiją, angiedemą ar Stevens-Johnsono sindromą, kurie reikalauja neatidėliotino gydymo nutraukimo ir skubios medicinos pagalbos.

Gabapentinas slopina centrinę nervų sistemą ir jo derinimas su opioidiniais analgetikais, benzodiazepinais ar kitais CNS slopikliais žymiai padidina kvėpavimo slopinimo ir mirties riziką. Tokia kombinacija yra kontraindikuotina arba reikalauja atidaus klinikinės būklės stebėjimo. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, gabapentinas gali kauptis ir sukelti toksiškumą, todėl būtina dozės korekcija arba kitų vaistų pasirinkimas.

Nėštumo metu gabapentinas skiriamas tik tada, kai nauda aiškiai viršija riziką, nes duomenys apie žmogaus embriotoksiškumą yra riboti. Vaikams iki 3 metų neuropatinio skausmo indikacijai vaistas neskiriamas. Žindymo laikotarpiu vartoti nerekomenduojama, nes gabapentinas išsiskiria į motinos pieną.