Itraconazol

Itrakonazolas yra plataus spektro antimikotinis (pries grybeline) vaistas, priklausantis triazoliy grupei. Jis efektyvus pries dermatofitus, mieles (Candida, Malassezia) ir kai kuriuos pelyninius grybus (Aspergillus).

Kaip veikia itrakonazolas?

Itrakonazolas slopina 14-alfa-demetilaze fermenta, kuris yra butinas ergosterolio (grybu lasteles membranos pagrindinio komponento) sintezei. Be ergosterolio grybu lasteles membrana tampa pralaidzia ir nestabili. Itrakonazolas pasizymi lipofiliškumu - jis kaupiasi odoje, naguse ir plaukuose, pasiekdamas aukštas terapines koncentracijas.

Itrakonazolo indikacijos

Itrakonazolas skiriamas nagu grybeliui (onichomikozei), odos grybelinems infekcijoms, burnos ir makšties kandidozei, sistemingoms grybelines infekcijoms ir aspergiliozei.

Vartojimo rekomendacijos

Itrakonazolas kapsules geriamos su maistu (maistas padidina absorbcija). Tirpalas geriamas tusciu skrandziu (skiriasi nuo kapsuliy). Svarbu nemasalyti formiy.

Pulso terapija nagu grybeliui

Nagu grybeliui daznai naudojama pulso terapija: 200 mg du kartus per diena 1 savaite, paskui 3 savaičiy pertrauka. Kartoti 2-3 pulsus (ranku nagams 2, kojy nagams 3 pulsus).

Itrakonazolas odos infekcijoms (tinea corporis, tinea cruris, tinea pedis) - 100 mg per dieną 15-30 dienų arba pulsinis gydymas (200 mg du kartus per dieną 7 dienas, pertrauka 21 dienas). Onichomikozei nagams (pirstu) - pulsinis gydymas: 200 mg du kartus per dieną 7 dienas, tada 3 savaičiu pertrauka - 3-4 tokie ciklai. Rankų nagams - 2 ciklai.

Gilioms grybelinėms infekcijoms (aspergilozei, kandidiazei, kriptokokozei): 200-400 mg per dieną 3-12 manesius ar ilgiau, priklausomai nuo infekcijos tipo ir sunkumo. Kai vartojama su maistu, kapsuliniu itrakonazolo forma absorbcija padideja. Tikrinamas seruminis itrakonazolo kiekis yra informatyvus terapinio efektyvumo vertinimui.

Kepenų nepakankamumui esant (lengvam ar vidutiniam) - dozavimas gali buti nekeiciamas, bet stebimos kepenų fermentai. Sunkiam kepenų nepakankamumui - vartoti vengtina. Inkstų nepakankamumas paprastai nereikalauja korekcijos, nes itrakonazolas pirmiamai metabolizuojamas kepenyse. Kartu su daug vaistų sąveikauji per CYP3A4 - visada patikrinti vaistų sąveikų duomenu bazes.

Virskinimo poveikiai

Pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas - dazniausiai salutiniai poveikiai. Paprastai lengvi.

Kepeniy poveikis

Itrakonazolas gali sukelti kepeniy fermenty padidejima ir retais atvejais hepatotoksiskuma. Pranesti gydytojui apie bet koki nuovargi, pykinima, odos pageltima gydymo metu.

Sirdies nepakankamumas

Itrakonazolas turi neigiama inotropini poveiki (slopina sirdies susitraukimo jega). Jis kontraindikuotas pacientams su sirdies nepakankamumu ar jo anamneze, iskyrus gyvybei pavojingas grybelines infekcijas.

Vaisty saveikos

Itrakonazolas yra stiprus CYP3A4 inhibitorius ir turi daugybi saveikiy su kitais vaistais. Butina patikrinti visus kartu vartojamus vaistus del saveikiy.

Itrakonazolas yra kontraindikuotas esant padidejusiam jautrumui itrakonazolui, kitiems azoliniam priesgrybelines vaistams ar bet kuriai preparato sudedamajai daliai. Sunkios alergines reakcijos, ypac anafilaksija ar Stevens-Johnsono sindromas, ankstesnio vartojimo metu draudžia tolimesnio gydymo. Kryzminis jautrumas tarp skirtingų azolų yra galimas.

Sunkus Širdies nepakankamumas ar širdies kontraktiliškumo sutrikimai yra kontraindikacijos, nes itrakonazolas gali sumažinti miokardo kontraktilumą ir pabloginti širdies funkciją - ypac vartojant dideles dozes ilgalaikiai. QT intervalo prailgejimas ar sąlygos, predisponuojančios pailgejimą, taip pat draudžia vartojimu. Kartu su terfenadinu, astemizoliu, cisapridu, mizolastinu ar pimoziду vartojimas yra absoliutas draudimas del QT prailgejimo ir aritmijų rizikos.

Nestumas ir žindymas: itrakonazolas yra teratogeninis gyvūnuose ir neskiriamas nėštumo metu, ypac pirmam trimestre. Sisteminiam gydymui naudoti kontraindikuotas nėštumo metu. Žindymo metu - vartoti nerekomenduojama. Vaikams sisteminis itrakonazolas skiriamas tik esant aiškiai medicinine indikacijai dėl ribotų saugumo duomenų. Sunkus kepenų nepakankamumas riboja itrakonazolo vartojimu.