Lercanidipine

Kalcio kanalu blokatorius hipertenzijai

Lerkanidipinas yra receptinis vaistas is treciojosios kartos dihidropiridinu kalcio kanalu blokatoriu grupes, skirtas esminei hipertenzijai gydyti. Jis veikia selektyviai atpalaiduodamas kraujagysliu lygiuosius raumenis, del ko kraujagysles issiplecia ir kraujospudis sumažeja.

Trecioji karta dihidropiridinu

Lerkanidipinas pasizymi ypatingu lipofiliskumu ir labai leta, laipsiniška veikimo pradzia. Tai reiškia, kad vaistas nesuekelia staigaus kraujospudzio kritimo ar refleksines tachikardijos, kuri buva budiniga ankstesniu kartu kalcio kanalu blokatoriams (pvz., nifedipinui).

Geresnis toleravimas

Del savo lipofilinių savybiu lerkanidipinas kaupiasi odos membranose ir issilaisvina letai, uztikrindamas tolygniu ir ilgalaiki poveiki. Tai mazina periferines edemos (koju patinimo) dažni, kuris yra dažniausias kalcio kanalu blokatoriu salutinis poveikis.

Vartojimo budas

Lerkanidipinas vartojamas viena karta per diena, ryte, bent 15 minuciu pries pusrycius. Tablete nuryjama su vandeniu. Vartojimas tuščiu skrandziu yra svarbus, nes riebrus maistas zymiai padidina vaisto absorbcija ir gali sukelti stipresni poveiki.

Antihipertenzinis efektas

Pilnas kraujospudzio sumažinimas isryskeja per 2 savaites reguliaraus vartojimo.

Lerkanidipinas paprastai skiriamas 10 mg doze viena karta per diena, geriant ryte. Tabletele reikia ryti sveiką, netraiškant, nepjaustytu, ir galima vartoti nepriklausomai nuo valgio. Gydymas yra ilgalaikis, todėl svarbu nepraleidineti dozes ir laikytis nustatyto grafiko. Jei po 2 savaičiu terapinė kontrolė lieka nepakankama, gydytojas gali padidinti dozę iki 20 mg per diena - tai yra rekomenduojama maksimali dozė. Greifruto sulčių reikia vengti gydymo metu, nes jos slopina CYP3A4 fermentą ir gali ženkliai padidinti vaisto koncentraciją kraujyje.

Vyresnio amžiaus pacientams pradinė dozė yra tokia pati - 10 mg per dieną - tačiau dozės didinimas atliekamas lėčiau ir atidžiau stebint kraujospūdi bei toleravimą. Pacientams su vidutinio sunkumo inkstų nepakankamumu dozė nekeičiama, tačiau sunkaus inkstų nepakankamumo atveju vaistas turi būti vartojamas itin atsargiai ir tik esant griežtam medicininiam prižiurėjimui. Vidutinio laipsnio kepenų nepakankamumas reikalauja atidaus stebėjimo, o sunkus kepenų nepakankamumas yra kontraindikacija.

Galimi salutiniai poveikiai

Dazniausi nepageidaujami poveikiai yra galvos skausmas, galvos svaigimas, veido paraudimas ir sirdies plakimo pojutis. Periferines edemos (koju patinimas) gali pasireiksti, taciau retciau nei su amlodipinu. Sie simptomai dazniausiai yra lengvi.

Rimtos reakcijos

Kreipkites i gydytoja, jei pajutote stipru galvos svaigima su alpimo pojuciu, stipru sirdies plakimo pojuti ar ryskesu pedni patinima. Labai retais atvejais gali pasireiksti dantenni hiperplazija (dantenni issipūtimas).

Lerkanidipinas neturetu buti vartojamas su dideliu kiekiu greipfrutu sulciu ar riebaus maisto tuščiu skrandziui. Vaistas neturetu buti derinamas su stipriais CYP3A4 inhibitoriais (ketokonazolu, itrakonazolu, eritromicinu). Pacientai su sunkiu sirdies nepakankamumu (nestabilia stenokardija, pirmu menesi po infarkto) neturetu vartoti šio vaisto.

Lerkanidipinas kontraindikuotas pacientams, jautriems lerkanidipinui, kitiems dihidropiridinams ar bet kuriam kitam preparato komponentui. Alergija kitiems kalcio antagonistams (pvz., amlodipinui, nifedipinui) taip pat turetu buti ivertinta, nes kryzminis jautrumas yra irankis.

Vaistas draudziamas pacientams su nestabiline kruvtinės angina, nekompensuota sirdes stoka, sunkiu aortos stenoze ar sunkiu inkstu ar kepenų nepakankamumu. Taikyti kartu su CYP3A4 stipriais inhibitoriais (ketokonazolu, itrakonazolu, eritromicinu ar greifruto sultimis) yra kontraindikuota, nes tai zymiai padidina lerkanidipino koncentracija plazmoje.

Lerkanidipinas taip pat draudziamas nerstciosioms ir zaindancioms moterims, nes duomenu apie jo sauguma yra nepakankama. Vaikams preparatas nerekomenuojamas del nepakankamu saugumo ir veiksminumo duomenu.