Metformin

Metforminas yra biguanidu grupes vaistas, laikomas pirmo pasirinkimo vaistu 2 tipo cukriniam diabetui gydyti visame pasaulyje. Jis efektyviai mazina gliukozes kieki kraujyje nesukeldamas hipoglikemijos ir svorio padidejimo.

Kaip veikia metforminas?

Metforminas veikia keliais mechanizmais: mazina gliukozes gamyba kepenyse (glukoneogeneze), didina periferiniy audiniu jautruma insulinui ir letina gliukozes absorbcija zarnyje. Skirtingai nuo sulfonilkarbamidu, metforminas nestimuloja insulino sekrecijos is kasos, todel nesukelia hipoglikemijos vartojamas vienas.

Metformino privalumai

Be glikemijos kontroles, metforminas yra susijęs su nedideliu svorio mazinimu ar neutraliu poveikiu svoriui (kas yra ypac svarbu 2 tipo diabetuojantiems), gerinsniu lipidu profiliu ir galimo kardiovaskuliniu apsauginiu poveikiu. UKPDS tyrimas parode, kad metforminas mazina mirštamuma nutukusiems 2 tipo diabeto pacientams.

Vartojimo rekomendacijos

Metforminas geriamas su maistu ar po valgio (sumazina virskinimo trakto salutnius poveikius). Pradedama nuo mazos dozes ir palaipsniui didinema per 2-4 savaites iki tikslines dozes.

Prailgintas atpalaidavimas

Metformino prailginto atpalaidavimo (XR/SR) tabletes geriamos karta per diena vakare su valgio ir geriau toleruojamos virskinimo traktui nei iprastines tabletes.

Metforminas suaugusiems pradedamas nuo 500 mg du kartus per dieną ar 850 mg kartą per dieną, vartojant su arba po valgio, siekiant sumažinti skrandžio dirginimą. Dozė didinamas pamažu - po 500 mg kas savaitę ar po 850 mg kas 2 savaites - kol pasiekiamas norimas gliukozės lygis. Palaikomoji dozė paprastai yra 1500-2000 mg per parą, maksimali - 3000 mg per parą.

Inkstų funkcija turetu buti tikrinama reguliariai: eGFR 30-45 ml/min - vartoti atsargiai su mazesnę doze; eGFR < 30 ml/min - kontraindikuotas. Kepenų funkcija taip pat turi buti stebima. Ūminiu susirgimų (infekcija, dehidratacija, operacija, traumos) atveju metforminas turi buti laikinai nutrauktas.

Pagyvenusiems pacientams (>70 m.) inkstų funkcija turi buti stebima dažniau (kas 3-6 menesius) del padidejesio laipsniškai mažejančios inkstų funkcijos. Dozė koreguojama pagal eGFR. Vaikams (10-17 m.) pradinė dozė yra 500 mg kartą per dieną, maksimali - 2000 mg per parą.

Virskinimo trakto poveikiai

Pykinimas, viduriavimas, pilvo putimas, metalinis skonis burnoje - dazniausiai pirmosiomis savaitemes. Sie poveikiai paprastai mazeja laiku. Pradejimas nuo mazos dozes ir vartojimas su maistu sumazina siu symptomu.

Laktacidemija

Labai retas, bet potencialiai mirtinas salutinis poveikis. Rizika padideja esant inkstu nepakankamumui, sirdies nepakankamumui, kepenys ligoms ar sunkios infekcijos atveju.

Inkstu funkcija

Metforminas issiskiria per inkstus nepakites. Inkstu funkcija turi buti vertinama pries pradedant ir periodiskai gydymo metu (bent karta per metus). Sunkiam inkstu nepakankamumui (GFR < 30 ml/min) metforminas kontraindikuotas.

Kontrastines medziagos

Metforminas turi buti laikinai nutrauktas pries ir 48 valandas po jodines kontrastines medziagos tyrimo (del uminis inkstu nepakankamumio rizikos).

Metforminas yra kontraindikuotas esant inkstų nepakankamumui arba sumažejusiai inkstų funkcijai (eGFR < 30 ml/min/1,73 m2), nes jo kaupimasis gali sukelti mirtinai pavojingą laktatinę acidozę. Esant sunkiam dehidratacijos atveju, septiniui šokui ar kitoms sąlygoms, kurios gali pabloginti inkstų perfuziją, metforminas turi buti laikinai nutrauktas. Jodinių kontrastinių medžiagų introdukcijos atveju metforminas turi buti nutrauktas 48 valandas iki ir po procedūros.

Padidejesiam jautrumui metforminui ar bet kuriai preparato sudedamajai daliai yra kontraindikacija. Ūminis ar lėtinis alkoholizmas yra svarbi kontraindikacija dėl padidejesios laktatinės acidozės rizikos. Sunkus kepenų nepakankamumas taip pat draudžia vartojimu, nes kepenų funkcija yra butina laktatų utilizavimui. Metabolinė acidozė arba diabetinė ketoacidozė yra absoliata kontraindikacija.

Nestumas ir žindymo laikotarpis: metforminas turetu buti naudojamas tik jei galima nauda aiškiai virsija riziką, nes insulinas yra pageidaujamas gydymas gestaciniiam diabetui. Širdies nepakankamumas, kuris gali sukelti hipoksiją ir deja padidinti laktatinės acidozės riziką, yra kontraindikacija. Vaikams iki 10 metų metforminas neskiriamas; 10-18 metų vaikams skiriamas tik gydytojo prieziuroje.