Simvastatin

Simvastatinas - statinas cholesteroliui mažinti

Simvastatinas yra HMG-CoA reduktazės inhibitorius (statinas), skirtas padidintam cholesterolio ir trigliceridų kiekiui kraujyje (hiperlipidemijai) gydyti ir širdies ir kraujagyslių ligų rizikai mažinti. Jis slopina HMG-CoA reduktazę - pagrindinį cholesterolio sintezės kepenose fermentą, taip mažindamas cholesterolio gamybą ir skatindamas LDL receptorių aktyvumą.

Kardiovaskulinė nauda

Klinikiniuose tyrimuose simvastatinas reikšmingai mažino miokardo infarkto, insulto ir širdies ir kraujagyslių mirtingumo riziką pacientams su dideliu rizikos lygiu (pvz., esant jau buvusiems kardiovaskuliniams ivykiams, cukriniui diabetui, šeimyninei hiperlipidemija). Simvastatinas yra vienas populiarausiu statinu pasaulyje.

Trigubas poveikis

Simvastatinas mažina LDL cholesterolį (iki 40-50%), trigliceridus ir šiek tiek didina HDL cholesterolį. Dėl šio kompleksinio poveikio jis yra efektyvus hiperlipidemijai ir mišrios dislipidemijos gydymui.

Kaip vartoti simvastatina

Simvastatinas vartojamas per burną kartą per parą vakare. Vakaro dozavimas rekomenduojamas todėl, kad cholesterolio sintezė kepenyse yra intensyviausia naktį - vakaro dozė optimaliai slopina šį procesą. Tabletes geriamos su vandeniu, su maistu ar be jo.

Ilgalaikis vartojimas

Simvastatinas skirtas ilgalaikiam vartojimui - cholesterolio kiekio poveikis išlieka tik vartojimo metu. Nutraukus vartojimą, cholesterolio kiekis grižta į pradinį lygmenį. Svarbu reguliariai tikrinti cholesterolio lygį laboratoriniais tyrimais.

Suaugusiems simvastatinas cholesterolio mažinimui paprastai skiriamas 10-40 mg kartą per parą, vakare, nes cholesterolio sintezė yra didžiausia naktį. Pradinė doza dažniausiai yra 10-20 mg, priklausomai nuo atskaitmines LDL cholesterolio lygio ir kardiovaskulinės rizikos. Po 4-8 savaičių laboratorine kontrolė ir galimas dozės tikslinimas.

40 mg dažniausiai yra maksimali rekomenduojama doza kasdieniam vartojimui del rabdomiolizės rizikos. 80 mg doza nereikomenduojama naujiem pacientams dėl žymiai padidejusios sunkios miopatijos rizikos -- ji tinka tik tiems, kurie jau ilgą laiką gerai toleravo šią dozę. Greipfrutų sultys blokuoja CYP3A4 fermentą, kuris metabolizuoja simvastatina, ir gali pavojingai padidinti preparato kiekį kraujyje -- rekomenduojama jų vengti.

Stiprūs CYP3A4 inhibitoriai (pvz., klaritromicinas, eritromicinas, azolini antimikotikai, ciklosporinas, amiodaronas) kontraindikuotini kartu su simvastatinu del rabdomiolizės rizikos. Fibratai (pvz., gemfibrozilis) irgi didina miozitio riziką. Nuolatos stebimi raumenų simptomai (skausmas, silpnumas) -- jei atsiranda, kreiptis i gydytoja. CK lygi tikrinti esant raumenų simptomai.

Dazni salutiniai poveikiai

Simvastatinas paprastai yra gerai toleruojamas. Dažniausiai stebimi raumenų skausmai (mialgia) ir silpnumas - tai dažniausias šalutinis poveikis. Virškinamojo trakto sutrikimai (pykinimas, viduriavimas, pilvo skausmas), galvos skausmas taip pat galimi.

Rimti salutiniai poveikiai

Miopatija ir rabdomiolizė (rimtas raumenų pažeidimas su inkstų nepakankamumo rizika) yra retoki, taciau rimti šalutiniai poveikiai. Jei atsiranda stiprus raumenų skausmas, silpnumas ar tamsus šlapimas, reikia nedelsiant kreiptis gydytojo. Kepenų fermentų padidėjimas galimas.

Simvastatino negalima vartoti kartu su itrakonazoliu, ketokonazoliu, eritromicinu, klaritromicinu, telitromicinu, HIV proteazės inhibitoriais ar nefazodonu - tai reikšmingai padidina miozito riziką. Grapefruit sultys taip pat padidina simvastatino koncentraciją kraujyje.

Simvastatinas yra kontraindikuotas esant padidejusiam jautrumui simvastainui ar bet kuriai preparato sudedamajai daliai. Aktyvios kepenų ligos ar neaiskintini nuolatiniai kepenų fermentų (ALT/AST) padidinimai yra absoliata kontraindikacija dėl hepatotoksiškumo rizikos. Statino sukelta miopatija ar rabdomiolizė anksiau taip pat draudžia tolimesnio statin naudojimą.

Kartu su stipriais CYP3A4 slopintojais (itrakonazolas, ketokonazolas, eritromicinas, klaritromicinas, HIV proteazės slopintojai, nefazodinas) simvastatinas yra kontraindikuotas, nes tokios sąveikos ryzkiai padidina simvastatino koncentracija kraujyje ir miopatijos bei rabdomiolizės riziką. Taip pat kartu su ciklosporinu ar danazoliu negalima vartoti. Gemfibrozilis yra kontraindikacija del rabdomiolizės rizikos.

Nestumas ir žindymo laikotarpis: statinai yra kontraindikuoti nėštumo metu, nes cholesterolio sintezė yra butina vaisiaus normaliam vystymuisi. Moterys vaisingo amziaus turi naudoti efektyvią kontracepciją vartodamos simvastatiną. Žindymo metu preparatas draudžiamas. Simvastatino 80 mg dozė (auksciausia) yra apribota dėl padidejusio miopatijos rizikos - rekomenduojama tik pacientams jau ilgai toleruojantiem šią dozę be komplikacijų.