Sumatriptan

Sumatriptanas yra pirmasis ir labiausiai ištirtas triptanų grupės vaistas, skirtas ūminiam migrenos priepuoliui gydyti. Jis yra aukso standartas, pagal kurį vertinami visi kiti triptanai.

Sumatriptanas yra selektyvus serotonino (5-HT1B/1D) receptorių agonistas.

Jis susiaurina išsiplėtusias smegenų kraujagysles, slopina uždegiminių neuropeptidų išsiskyrimą trišakiame nerve ir blokuoja skausmo signalų perdavimą.

Šis trijų mechanizmų derinys malšina migrenos galvos skausmą, pykinimą, vėmimą ir šviesos bei garso jautrumą.

Klinikinių tyrimų metu, apie 50-60% pacientų pajuto aiškų palengvėjimą nuo galvos skausmo, pykinimo, šviesos ir garso jautrumo per 2 valandas, vartojant 100 mg dozę.

Jis veiksmingas tiek migrenai su aura, tiek be auros. Sumatriptanas taip pat yra licencijuotas klasteriniam galvos skausmui, vartojamas poodine injekcija.

Jis neapsaugo nuo migrenos priepuolių ir nepadeda esant įtampos tipo galvos skausmui.

Sumatriptanas prieinamas tabletėmis (50, 100 mg), nosies purškalu (10, 20 mg), poodinėms injekcijoms (6 mg) ir supozitorijomis. Poodinė injekcija veikia greičiausiai (per 10-15 min.

), nosies purkštuvas ir tabletės, per 30-60 min.

Sumatriptanas geriamas kuo greičiau nuo migrenos galvos skausmo pradžios. Išgerkite vieną 50 mg arba 100 mg tabletę, užgerdami vandeniu.

Jei pirmosios dozės poveikis padeda, bet galvos skausmas grįžta, galite vartoti antrą dozę. Tarp dozių palaukite bent 2 valandas. Nevartokite daugiau nei 300 mg per 24 valandas.

Jei pirmoji dozė visai nepadeda, nevartokite antros dozės to paties priepuolio metu. Vietoj to, pasitarkite su gydytoju dėl kito gydymo.

Sumatriptanas neveikia, jei jį vartojate auros fazės metu, prieš prasidedant galvos skausmui. Nevartokite jo per 24 valandas po bet kurio kito triptano ar ergotamino.

Galite vartoti su maistu arba be jo. Migrenos metu skrandis ištuštėja lėčiau (gastrinė stazė), todėl tabletė gali absorbuotis lėčiau.

Įprasta pradinė dozė yra 50 mg. Ją galite padidinti iki 100 mg, jei 50 mg dozė nesuteikia pakankamo palengvėjimo. Kai kuriems pacientams pakanka 25 mg dozės.

Didžiausia per burną vartojama dozė per 24 valandas yra 300 mg. Esant lengvam kepenų funkcijos sutrikimui, didžiausia vienkartinė dozė yra 50 mg.

Sumatriptanas nerekomenduojamas esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui. Dozės keisti nereikia esant inkstų funkcijos sutrikimui. Jei vartojate MAO-A inhibitorių, pvz.

, moklobemidą, didžiausia dozė yra 50 mg, ir jį reikia vartoti atsargiai. Stiprūs CYP3A4 inhibitoriai nedaug keičia sumatriptano koncentraciją, nes organizmas jį skaido daugiausia per MAO-A.

Nosies purškalo didžiausia dozė yra 40 mg per parą, o poodinės injekcijos, 12 mg per parą.

Sumatriptanas nerekomenduojamas jaunesniems nei 18 metų ir vyresniems nei 65 metų asmenims dėl ribotų klinikinių duomenų.

Šalutiniai poveikiai išvardyti toliau pagal jų pasireiškimo dažnumą.

Dažni (nuo ≥1/100 iki <1/10) yra dilgčiojimas, parestezija (badymo ir dilgčiojimo pojūtis), sunkumo jausmas, šilumos ar karščio pojūtis, paraudimas, galvos svaigimas, mieguistumas, trumpalaikis kraujospūdžio padidėjimas, dusulys, pykinimas, vėmimas (gali būti susijęs ir su migrena), raumenų skausmas ir nuovargis.

Nedažni (nuo ≥1/1 000 iki <1/100) yra bradikardija (lėtas širdies plakimas), tachikardija (greitas širdies plakimas), palpitacijos, žemas kraujospūdis, Raynaud fenomenas ir regos sutrikimai.

Reti (nuo ≥1/10 000 iki <1/1 000) yra koronarinių arterijų spazmas, miokardo infarktas (pavieniai pranešimai pacientams, turintiems širdies rizikos veiksnių), traukuliai, anafilaksija (sunki alerginė reakcija) ir serotonino sindromas, daugiausia vartojant serotonerginius vaistus.

Krūtinės simptomai: apie 3-5% pacientų jaučia spaudimą, sunkumą ar veržimą krūtinėje ir gerklėje. Tai paprastai nėra susiję su širdimi. Dažnai tai atsiranda dėl skeleto raumenų ar stemplės spazmo.

Tačiau rizikos grupės asmenims gydytojas turėtų atmesti širdies priežastį.

Nevartokite sumatriptano, jei turite nekontroliuojamą aukštą kraujospūdį, išeminę širdies ligą, cerebrovaskulinę ligą, periferinę kraujagyslių ligą ar Wolff-Parkinson-White sindromą.

Prieš skiriant vaistą pacientams, turintiems kelis širdies ir kraujagyslių rizikos veiksnius (pvz.

, rūkymas, aukštas kraujospūdis, hiperlipidemija, diabetas, stipri šeimos anamnezė, vyrai virš 40 metų ir moterys po menopauzės), patikrinkite širdies ir kraujotakos būklę.

Tokiais atvejais pirmoji dozė gali būti skiriama prižiūrint gydytojui. Vaistų perdozavimo galvos skausmas (MOH) gali išsivystyti, jei triptanai vartojami daugiau nei 10 dienų per mėnesį.

Tam reikalingas gydytojo įvertinimas ir kontroliuojamas nutraukimas. Nevartokite sumatriptano su ergotaminu; palaukite 24 valandas. Taip pat nevartokite jo su kitais triptanais.

Yra serotonino sindromo rizika vartojant su SSRI, SNRI ar MAOI. Stebėkite tokius simptomus kaip agitacija, mioklonusas, hipertermija ir hiperrefleksija.

Vaistas netinka baziliarinei ar hemipleginei migrenai gydyti.

Nevartokite sumatriptano, jei esate padidėjusio jautrumo (alergiškas) sumatriptanui ar bet kuriai pagalbinei medžiagai.

Venkite jo esant išeminei širdies ligai, įskaitant anginą, buvusį miokardo infarktą ar dokumentuotą tyliąją išemiją.

Taip pat venkite koronarinių kraujagyslių spazmo (Prinzmetalio anginos), cerebrovaskulinės ligos (buvusio insulto ar TIA) ar periferinės kraujagyslių ligos.

Nevartokite jo esant vidutinio sunkumo ar sunkiai hipertenzijai, nekontroliuojamai lengvai hipertenzijai ar sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui.

Nevartokite jo su ergotaminu ar kitais triptanais per 24 valandas. Taip pat venkite neseniai vartotų MAOI: per 2 savaites po negrįžtamųjų MAOI arba per 24 valandas po grįžtamųjų MAO-A inhibitorių.

Sumatriptanas yra kontraindikuotinas vaikams iki 12 metų. Pagyvenusiems pacientams (>65 m.) klinikiniai duomenys yra riboti, todėl vartoti reikia atsargiai.