Metoprolol tartrat

Metoprololis yra selektyvus beta-1 adrenoblokatorius, vienas placiausiai naudojamy kardiovaskuliniy vaisty. Jis skirtas hipertenzijai, stenokardijai, sirdies nepakankamumui, aritmijoms ir miokardo infarkto gydymui.

Kaip veikia metoprololis?

Metoprololis selektyviai blokuoja beta-1 adrenoreceptorius sirdyje. Tai letina sirdies ritma, mazina sirdies susitraukimy jega ir sumazina sirdies deguonies poreiki. Del savo selektyvumo jis maziau veikia beta-2 receptorius plauciuose (mazesne bronchospazmo rizika nei neselektyvus beta blokatoriai, taciau vis dar atsargiai su astma).

Metoprololio formos

Metoprololis prieinamas dviem formomis: metoprololio tartratas (iprastas, 2-3 kartus per diena) ir metoprololio sukcianatas (prailginto atpalaidavimo, karta per diena). Sirdies nepakankamumui naudojamas sukcinanato forma (Betaloc ZOK, Toprol-XL).

Vartojimo rekomendacijos

Metoprololio tartratas geriamas su maistu ar tuoj po jo (maistas padidina absorbcija). Iprastas dozavimas 2-3 kartus per diena. Prailginto atpalaidavimo (sukcinanatas) geriamas karta per diena, nedalomas.

Sirdies nepakankamumas

Sirdies nepakankamumui pradedama nuo labai mazos dozes (12,5-25 mg) ir didinema labai palaipsniai kas 2 savaites iki tikslines dozes.

Metoprololis (tartrate, greito atpalaidavimo) hipertenzijai skiriamas 50-100 mg kartą ar du kartus per dieną. Krūtinės anginai: 50-100 mg du kartus per dieną. Širdies ritmui kontroliuoti prieskambarios fibriliacijos atveju: 50-200 mg per parą, padalijus i dvi dozes. Miokardo infarkto akutiniu laikotarpiu: IV 5 mg kas 5 min. 3 dozės, paskui per burną.

Pailginto atpalaidavimo forma (sukcinate) turetu buti pirmenybė, kai galima, del uniformesnio veikimo per 24 valandas. Pradine dozė širdies nepakankamumui (NYHA II-IV po stabilizacijos): 12,5-25 mg kartą per dieną, laipsniSkai didinant kas 2 savaites iki tikslinės dozės 200 mg per parą. Titravimas per lėtai yra esminis del Širdies tolerancijos.

Pagyvenesiems pacientams ir kepenų nepakankamumui esant dozavimas pradedamas nuo mazesnės dozės del lėtesnio metabolizmo. Inkstų nepakankamumas paprastai nereikalauja korekcijos. Gydymas neturetu buti staiga nutrauktas del rikošeto efekto.

Dazni salutiniai poveikiai

Nuovargis, galvos svaigimas, bradikardija (letas sirdies ritmas), galuniy saltis. Paprastai lengvi ir mazeja laiku.

Metaboliniai poveikiai

Gali maskuoti hipoglikemijos simptomus (tachikardija, drebuli) diabetuojantiems. Maziau veikia lipidy profili nei neselektyvus beta blokatoriai.

Staigus nutraukimas

Metoprololi negalima staigiai nutraukti - gali sukelti atsokini tachikardija, kraujospudzio padidejima ir krutines anginos pablogejima. Doze mazinti palaipsniai per 1-2 savaites.

Astma

Nors metoprololis yra selektyvesnis nei propranololis, jis vis dar gali sukelti bronchospazma astmos pacientams, ypac didesnemis dozems. Astmai atsargiai arba rinktis kitus vaistus.

Metoprololis (tartrate) yra kontraindikuotas esant padidejusiam jautrumui metoprololui, kitiems beta adrenoblokatoriams ar bet kuriai preparato sudedamajai daliai. Bronchine astma ar reaktyvi bronchu liga yra svarbi kontraindikacija, nors metoprololis yra selektyvus beta-1 blokatrorius ir kiek maziau smarkiai veikia kvepavimo takus nei ne selektyvus propranololis. Vis dėlto sunkios astmos atveju rizika neatsveria naudos.

Sunkus II ar III laipsnio AV blokada (be kardiostimulatoriaus), sunkus sinusų mazgas sindromas (sick sinus syndrome), simptominė bradikardija ar kardiogeninis šokas yra absoliatos kontraindikacijos dėl tolimesnio širdies lėtinimo. Nekompensuotas Širdies nepakankamumas ar ūminis miokardo infarktas be stabilizacijos reikalauja atsargumo ir yra santykinė kontraindikacija.

Feochromocitoma be alfa blokatorių yra kontraindikacija del galimos paradoksalinės hipertenzinės krizės. Sunkus periferinis kraujagysliu liga ar Raynaud sindromas gali buti pabloginti. Pasyvioji ortostazinė hipotenzija yra santykinė kontraindikacija. Metabolinis sindromas ar cukrinis diabetas su hipoglikemijos epizodais reikalauja atsargumos, nes metoprololis gali maskuoti hipoglikemijos simptomus.