Valaciclovir

Valacikloviras yra antivirusinis vaistas, priklausantis acikloviro grupei. Tai acikloviro provaistas - po absorbcijos jis greitai metabolizuojamas i aktyvu aciklovira, todel pasiekia zymiai aukstemses kraujo koncentracijas nei tiesioginis acikloviras geriant.

Kaip veikia valacikloviras?

Acikloviras, aktyvus valacikloviro metabolitas, selektyviai inhibituoja virusu DNR polimeraze. Pirmiausia viruso timidin kinaze (VZV, HSV) fosforizuoja aciklovira i aktyvia forma, kuri tada blokuoja DNR sinteze, trukdydama viruso dauginimosi procesui. Si selektyvumas reiskia, kad acikloviras veikia daugiausia infekuotose lastelese.

Valacikloviro taikymas

Valacikloviras skirtas herpes simplex viruso (HSV-1 ir HSV-2) sukeltiems burnos ir lytiniu organu puslelinei, recidyvuojanciai lytiniu organu puslelinei, herpes zoster (juostinei puslelinei) ir opsinis puslelines prevencijai imunosupresiniams pacientams.

Dozavimas pagal indikacija

Lytiniu organu puslelinei (uminis epizodas): 500 mg du kartus per diena 3-5 dienu. Lytiniu organu puslelinei (profilaktika): 500 mg karta per diena. Herpes zoster: 1000 mg tris kartus per diena 7 dienu. Burnos puslelinei (pirmine): 2000 mg du kartus per diena 1 diena.

Kuo greiciau pradeti

Herpes zoster gydymas turi buti pradetas per 72 valandas nuo isberimo - veliau pradetas gydymas yra maziau efektyvus. Lytiniu organu puslelinei taip pat rekomenduojama pradeti kuo ankciau.

Valacikloviras dozavimas priklauso nuo indikacijos. Herpeso zoster gydymui: 1 g tris kartus per dieną 7 dienas, pradedant kuo anksciau nuo simptomų pradžios. Genitaliniam herpesui, ūminiam: 500 mg du kartus per dieną 5 dienas arba 1 g kartą per dieną 5 dienas. Kartojimuisi slopinti: 500 mg kartą per dieną ar 250 mg du kartus per dieną.

Labiales herpes (herpes labialis) gydymui galimos dvi schemos: 2 g du kartus per dieną 1 dieną, arba 500 mg du kartus per dieną 3 dienas. Labai efektyvus pradedant simptomų prodromine fazeje (diegliai, niežulys). Citomegaloviruso profilaktikai transplantacijos pacientams dažnai skiriama 2 g keturis kartus per dieną.

Inkstų nepakankamumui esant dozavimas koreguojamas pagal GFR: esant GFR 25-50 ml/min, 1 g du kartus per dieną; GFR 10-25 ml/min, 1 g kartą per dieną; GFR < 10 ml/min, 500 mg kartą per dieną. Hemodializė: 500 mg po kiekvieno seansų. Pagyvenusiems pacientams inkstų funkcija turi buti reguliariai stebima.

Geras tolerabilumas

Valacikloviras paprastai gerai toleruojamas. Galimas galvos skausmas, pykinimas, pilvo skausmas. Didelemis dozenimis ar esant inkstu nepakankamumui gali pasireiksti retas neurologinis toksiskumas.

Inkstu funkcija

Valacikloviras ir jo metabolitai issiskiria per inkstus. Esant inkstu nepakankamumui, doze turi buti sumazinta.

Inkstu nepakankamumas

Valacikloviras reikalauja dozes koregavimo esant bet kokio laipsnio inkstu nepakankamumui. Svarbu tinkamai hidratuoti gydymo metu, nes dehidratacija didina kristalurijos rizika.

Trombocitopeninis purpura

Imunokompromisuotiems pacientams didelemis dozenimis gydant reta, bet sunkia komplikacija gali buti trombocitopenine trombozine purpura ar hemolizinis ureminis sindromas.

Valacikloviras yra kontraindikuotas esant padidejusiam jautrumui valaciklovirui, aciklovirui ar bet kuriai preparato sudedamajai daliai. Sunkios alergines reakcijos (anafilaksija, urtikarija, angioedema) anksiau vartojant valaciklovira ar aciklovira draudžia tolimesnio preparato naudojimą. Kryzminis jautrumas tarp acikloviro ir valacikloviro (kaip proleksu) tikitinas, todėl alergijai viename yra kontraindikacija kitam.

Sunkus inkstų nepakankamumas (GFR < 25 ml/min) reikalauja ryzkios dozavimo korekcijos arba pakeisto preparato, nes valacikloviras šalinamas per inkstus ir gali kaupti toksiskais kiekiais esant inkstų disfunkcijai. Neurologinė toksiškumo rizika (traukuliai, encefalopatiia, haliucinacijos) padideja esant inkstų nepakankamumo. Sunkus kepenų nepakankamumas taip pat riboja vaisto metabolizma.

Nestumas: valacikloviras yra C kategorija nėštumo atveju; nors acikloviras laikomas ganėtinai saugiu, valacikloviro saugumo duomenys nėštumo metu yra riboti. Gydytojas turi ivertinti naudos ir rizikos santykį, ypac sisteminei terapijai. Žindymo metu vartojamas atsargiai. Vaikams iki 2 metų valacikloviras neskiriamas; vaikams 2-17 metų skiriamas tik herpetinei infekcijai gydyti.