Valaciclovir

Valacikloviras yra antivirusinis vaistas, priklausantis acikloviro grupei.

Tai acikloviro provaistas - po absorbcijos jis greitai metabolizuojamas į aktyvų aciklovirą, todėl pasiekia žymiai aukstemses kraujo koncentracijas nei tiesioginis acikloviras geriant.

Kaip veikia valacikloviras?

Acikloviras, aktyvus valacikloviro metabolitas, selektyviai inhibituoja virusų DNR polimerazę.

Pirmiausia viruso timidin kinazė (VZV, HSV) fosforizuoja aciklovirą į aktyvią formą, kuri tada blokuoja DNR sintezę, trukdydama viruso dauginimosi procesui.

Si selektyvumas reiškia, kad acikloviras veikia daugiausia infekuotose ląstelėse.

Valacikloviro taikymas

Valacikloviras skirtas herpes simplex viruso (HSV-1 ir HSV-2) sukeltiems burnos ir lytinių organų pūslelinei, recidyvuojančiai lytinių organų pūslelinei, herpes zoster (juostinei pūslelinei) ir opšinis pūslelinės prevencijai imunosupresiniams pacientams.

Dozavimas pagal indikaciją

Lytinių organų pūslelinei (ūminis epizodas): 500 mg du kartus per dieną 3-5 dienų. Lytinių organų pūslelinei (profilaktika): 500 mg kartą per dieną.

Herpes zoster: 1000 mg tris kartus per dieną 7 dienų. Burnos pūslelinei (pirminė): 2000 mg du kartus per dieną 1 dieną.

Kuo greičiau pradėti

Herpes zoster gydymas turi būti pradėtas per 72 valandas nuo išberimo - vėliau pradėtas gydymas yra mažiau efektyvus. Lytinių organų pūslelinei taip pat rekomenduojama pradėti kuo ankciau.

Valacikloviras dozavimas priklauso nuo indikacijos. Herpeso zoster gydymui: 1 g tris kartus per dieną 7 dienas, pradedant kuo anksčiau nuo simptomų pradžios.

Genitaliniam herpesui, ūminiam: 500 mg du kartus per dieną 5 dienas arba 1 g kartą per dieną 5 dienas. Kartojimuisi slopinti: 500 mg kartą per dieną ar 250 mg du kartus per dieną.

Labiales herpes (herpes labialis) gydymui galimos dvi schemos: 2 g du kartus per dieną 1 dieną, arba 500 mg du kartus per dieną 3 dienas.

Labai efektyvus pradedant simptomų prodrominė fazėje (diegliai, niežulys). Citomegaloviruso profilaktikai transplantacijos pacientams dažnai skiriama 2 g keturis kartus per dieną.

Inkstų nepakankamumui esant dozavimas koreguojamas pagal GFR: esant GFR 25-50 ml/min, 1 g du kartus per dieną; GFR 10-25 ml/min, 1 g kartą per dieną; GFR < 10 ml/min, 500 mg kartą per dieną.

Hemodializė: 500 mg po kiekvieno seansų. Pagyvenusiems pacientams inkstų funkcija turi būti reguliariai stebima.

Geras tolerabilumas

Valacikloviras paprastai gerai toleruojamas. Galimas galvos skausmas, pykinimas, pilvo skausmas. Didelėmis dozenimis ar esant inkstų nepakankamumui gali pasireikšti retas neurologinis toksiškumas.

Inkstų funkcija

Valacikloviras ir jo metabolitai išsiskiria per inkstus. Esant inkstų nepakankamumui, dozė turi būti sumažinta.

Inkstų nepakankamumas

Valacikloviras reikalauja dozės koregavimo esant bet kokio laipsnio inkstų nepakankamumui. Svarbu tinkamai hidratuoti gydymo metu, nes dehidratacija didina kristalurijos riziką.

Trombocitopeninis purpura

Imunokompromisuotiems pacientams didelėmis dozenimis gydant reta, bet sunkia komplikacija gali būti trombocitopeninė trombozinė purpura ar hemolizinis ureminis sindromas.

Valacikloviras yra kontraindikuotas esant padidėjusiam jautrumui valaciklovirui, aciklovirui ar bet kuriai preparato sudedamajai daliai.

Sunkios alerginės reakcijos (anafilaksija, urtikarija, angioedema) anksiau vartojant valaciklovirą ar aciklovirą draudžia tolimesnio preparato naudojimą.

Kryžminis jautrumas tarp acikloviro ir valacikloviro (kaip proleksu) tikitinas, todėl alergijai viename yra kontraindikacija kitam.

Sunkus inkstų nepakankamumas (GFR < 25 ml/min) reikalauja ryzkios dozavimo korekcijos arba pakeisto preparato, nes valacikloviras šalinamas per inkstus ir gali kaupti toksiškais kiekiais esant inkstų disfunkcijai.

Neurologinė toksiškumo rizika (traukuliai, encefalopatiia, haliucinacijos) padidėja esant inkstų nepakankamumo. Sunkus kepenų nepakankamumas taip pat riboja vaisto metabolizmą.

Nėštumas: valacikloviras yra C kategorija nėštumo atveju; nors acikloviras laikomas ganėtinai saugiu, valacikloviro saugumo duomenys nėštumo metu yra riboti.

Gydytojas turi įvertinti naudos ir rizikos santykį, ypač sisteminei terapijai. Žindymo metu vartojamas atsargiai.

Vaikams iki 2 metų valacikloviras neskiriamas; vaikams 2-17 metų skiriamas tik herpetinei infekcijai gydyti.