Varenicline

Vareniklinas (Champix) yra vaistas, skirtas padeti mesti rukyti. Jis veikia dvigubu mechanizmu: is dalies stimuliuoja nikotino receptorius (mazindamas potrauki ir abstinencijos simptomus) ir blokuoja nikotino sukelta malonuma (mazindamas pasitenkinima rukymu).

Kaip veikia vareniklinas?

Vareniklinas yra dalinis nikotino acetilcholino receptoriu (alpha4beta2 potipio) agonistas. Kaip dalinis agonistas, jis suteikia mazesni stimuliavimo efekta nei nikotinas (mazindamas abstinencija), bet blokuoja nikotino prisijungima prie siu receptoriu (mazindamas malonuma rukymo metu). Si dviguba veikimo strategija padaro vareniklina viena efektyviausiu rukymo nutraukimo priemoniu.

Vareniklino efektyvumas

Klinikiniai tyrimai rodo, kad vareniklinas yra efektyvesnis nei nikotino pakaitine terapija ar bupropionas. Nerukymo rodiklis po 12 savaciu gydymo su vareniklinu yra apie 44 proc. (lyginant su 30 proc. nikotino pleistrams ir 18 proc. placebui).

Dozavimo schema

Gydymas pradedamas 1-2 savaites pries planuojama rukymo nutraukimo data. Pirmas 3 dienas: 0,5 mg karta per diena. 4-7 diena: 0,5 mg du kartus per diena. Nuo 8 dienos: 1 mg du kartus per diena. Gydymo kursas trunka 12 savaicu, galima pratesti iki 24 savaicu.

Rukymo nutraukimo data

Pacientas turi pasirinkti rukymo nutraukimo data per 1-2 savaites nuo gydymo pradzios. Tai leidzia vareniklino koncentracijai kraujyje pasiekti terapini lygi pries visiskai numetant cigaretes.

Vareniclinas (Champix) pradedamas vartoti 1-2 savaites prieš rūkymo nutraukimo dieną. Pirma savaitė: 0,5 mg kartą per dieną 1-3 dienas, paskui 0,5 mg du kartus per dieną 4-7 dienas. Antroji savaitė ir toliau: 1 mg du kartus per dieną iki gydymo pabaigos. Gydymas trunka 12 savaičių.

Jei nepavyko nutraukti rūkymo per 12 savaičių, pacientui turetu buti skiriamos papildomos palaikymo sesijos ir, jei norima, gydymas gali buti tęsiamas dar 12 savaičių (bendra trukmė iki 24 savaičių). Klinikiniuose tyrimuose pasirodė, kad ilgalaikis kursas padidina sėkmes tikimybę. Tabletes geramos su maistu, su vandens puodelis.

Inkstų nepakankamumui esant: GFR 30-50 ml/min - standartinis dozavimas. GFR < 30 ml/min - maksimali dozė 0,5 mg du kartus per dieną. Pagyvenusiems pacientams (>65 m.) paprastai nekeiciamas dozavimas, taciau stebejimas del šalutinio poveikio intensyvesnis. Alkoholis gali sustiprinti neurologinius efektus.

Dazni salutiniai poveikiai

Pykinimas yra dazniausias salutinis poveikis (iki 30 proc. pacientu), paprastai lengvas ir mazejantis laiku. Taip pat galimi neiprastai ryskus sapnai, nemiga, galvos skausmas, pilvo putimas.

Psichiatriniai poveikiai

Buvo pranestu apie nuotaikos pokyvius, nerauma, depresija ir retas savizudybes mintis. Naujausi tyrimai (EAGLES tyrimas) parode, kad psichiatrine rizika nera didesne nei su nikotino pleistru ar placebo. Taciau pacientai turi stebeti savo nuotaika.

Nuotaikos stebejimas

Pacientai ir ju artimieji turetu stebeti bet kokius nuotaikos pokyvius, susijaudinima, nerauma ar neiprastus elgesio pokyvius gydymo metu. Jei tokie pasireiskia, svarbu nedelsiant kreiptis i gydytoja.

Vairavimas

Vareniklinas gali sukelti galvos svaigima ir mieguistuma. Rekomenduojama buti atsargiems vairuojant ar valdant sudetingus mechanizmus, kol aiskeja individuali reakcija i vaista.

Vareniclinas (Champix) yra kontraindikuotas esant padidejusiam jautrumui vareniclinui ar bet kuriai preparato sudedamajai daliai. Sunkios alergines reakcijos, iskaiciuojant anafilaksiją ar angioedema, anksiau vartojant Champix draudžia tolimesnio gydymo tęsimą. Stevens-Johnsono sindromą ar kitos sunkios odos reakcijos taip pat yra absoliata kontraindikacija.

Sunkus inkstų nepakankamumas (GFR < 30 ml/min) reikalauja dozavimo korekcijos iki 0,5 mg du kartus per dieną. Hemodializuojamiems pacientams dozė turetu buti adaptuota. Sunkus psichiatriniai sutrikimai (schizofrenija, bipolinis sutrikimas, sunkus depresija) yra santykinės kontraindikacijos del galimo neuropsichiatrinio poveikio varinikline ar del rūkymo nutraukimo paties savaime. Šie pacientai turi buti atidžiai stebimi.

Nestumas ir žindymas: vareniclinas turetu buti naudojamas tik jei galima nauda aiškiai virsija riziką. Nėštumo metu rūkymo nutraukimui pageidaujama naudoti ne farmakologinius metodus arba nikotino pakaitinę terapiją. Žindymo metu vareniclinas nerekomenduojamas. Vaikams iki 18 metų Champix neskiriamas. Širdies ir kraujagysliu ligos reikalauja atidaus stebejimo dėl galimo širdies ritmo pokyčio.