Esomeprazol

Esomeprazolul este un inhibitor de pompă de protoni (IPP) utilizat pe scară largă pentru a reduce secreția de acid gastric.

Este izomerul S al omeprazolului, având o biodisponibilitate ușor îmbunătățită și o farmacocinetică mai previzibilă, ceea ce poate duce la o supresie marginal mai bună și mai consistentă a acidului la unii pacienți.

Esomeprazolul acționează prin inhibarea ireversibilă a enzimei hidrogen-potasiu ATPază (pompa de protoni) din celulele parietale ale stomacului.

Acest lucru blochează calea finală comună a secreției de acid, producând o reducere mai profundă și de mai lungă durată a acidității gastrice decât antagoniștii receptorilor H2.

Este considerat unul dintre cele mai eficiente IPP-uri, atingând rate ridicate de ameliorare a simptomelor și vindecare a mucoasei în boala de reflux gastroesofagian (BRGE) și esofagita erozivă.

De asemenea, este utilizat profilactic pentru a preveni ulcerul gastric și duodenal asociat cu AINS la pacienții care necesită tratament antiinflamator pe termen lung.

Înghițiți comprimatul întreg cu apă, cu cel puțin 30-60 de minute înainte de masă, de preferință dimineața.

Nu mestecați și nu zdrobiți comprimatul, deoarece acest lucru distruge învelișul enteric care protejează medicamentul de acidul gastric.

Dacă nu puteți înghiți comprimatele, acestea pot fi dispersate în jumătate de pahar de apă plată (nu lapte sau băuturi carbogazoase), amestecate ușor, iar suspensia trebuie băută în decurs de 30 de minute.

Clătiți paharul cu apă și beți clătirea pentru a vă asigura că ați luat întreaga doză. Pentru simptomele de reflux, durata este de obicei de 4-8 săptămâni. Pentru eradicarea H.

pylori, durata este de 7-14 zile, alături de antibiotice. Pentru profilaxia ulcerului asociat cu AINS, se ia pe durata tratamentului cu AINS.

Tratamentul pe termen lung trebuie reevaluat periodic de către medic.

Esomeprazol este disponibil în capsule și comprimate de 20 mg și 40 mg. Doza se ajustează în funcție de indicație și severitate.

Pentru tratamentul simptomatic al BRGE, doza este de 20 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni (se poate prelungi la 8 săptămâni dacă nu s-a vindecat).

Pentru vindecarea esofagitei erozive, doza este de 40 mg o dată pe zi timp de 4-8 săptămâni. Pentru terapia de întreținere a esofagitei erozive, doza este de 20 mg o dată pe zi. Pentru eradicarea H.

pylori, doza este de 20 mg de două ori pe zi timp de 7-14 zile (cu două antibiotice conform ghidurilor locale, de exemplu, amoxicilină 1000 mg și claritromicină 500 mg).

Pentru profilaxia ulcerului asociat cu AINS, doza este de 20 mg o dată pe zi.

Pentru sindromul Zollinger-Ellison, doza inițială este de 40 mg de două ori pe zi, cu ajustare în funcție de răspuns, putând ajunge până la 120 mg pe zi, împărțită în mai multe doze.

La pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza maximă nu trebuie să depășească 20 mg pe zi. Nu este necesară ajustarea dozei în caz de insuficiență renală.

Esomeprazolul este, în general, bine tolerat.

Reacțiile adverse frecvente (care afectează până la 1 din 10 pacienți) includ dureri de cap, dureri abdominale, diaree, flatulență, greață sau constipație.

Acestea sunt de obicei ușoare și tranzitorii.

Reacțiile adverse mai puțin frecvente (care afectează până la 1 din 100 de pacienți) includ amețeli, gură uscată, erupții cutanate sau dermatită și edem periferic.

Reacțiile adverse rare (care afectează până la 1 din 1.000 de pacienți) includ leucopenie, trombocitopenie, hepatită (cu sau fără icter), artralgie și mialgie, vedere încețoșată.

Reacțiile adverse foarte rare (care afectează mai puțin de 1 din 10.

000 de pacienți) includ nefrită interstițială, sindrom Stevens-Johnson sau necroliză epidermică toxică, hipomagnezemie (la utilizare prelungită), pancitopenie sau agranulocitoză.

Utilizarea pe termen lung poate crește riscul de infecție cu Clostridioides difficile, un risc mic de fracturi de șold, încheietură și coloană vertebrală, și poate reduce absorbția vitaminei B12 și a magneziului.

Utilizarea prelungită a IPP (peste 8 săptămâni) trebuie revizuită periodic. Suprimarea acidului pe termen lung este asociată cu o creștere modestă a riscului de infecție cu C.

difficile, fracturi osoase, hipomagnezemie și deficiență de vitamina B12. Utilizați cea mai mică doză eficientă pentru cea mai scurtă durată.

Esomeprazolul poate masca simptomele carcinomului gastric.

Dacă sunt prezente semne de alarmă (pierdere inexplicabilă în greutate, disfagie, vărsături, anemie), trebuie efectuată o endoscopie înainte de a începe terapia cu IPP.

Pentru pacienții aflați pe tratament pe termen lung, luați în considerare verificări periodice ale nivelului seric de magneziu, mai ales dacă iau și diuretice sau digoxină.

Esomeprazolul reduce absorbția medicamentelor care necesită un mediu gastric acid (de exemplu, ketoconazol, erlotinib, săruri de fier).

De asemenea, inhibă CYP2C19 și poate crește nivelurile de diazepam, citalopram și fenitoină.

Pacienții care iau clopidogrel ar trebui să informeze medicul, deoarece esomeprazolul poate reduce efectul antitrombotic al clopidogrelului.

Nu luați esomeprazol dacă aveți o hipersensibilitate cunoscută la esomeprazol, la orice alt IPP (omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol) sau la oricare dintre excipienți.

Utilizarea concomitentă cu nelfinavir (inhibitor de protează HIV) este contraindicată, deoarece nivelurile plasmatice sunt reduse semnificativ.

De asemenea, atazanavir și rilpivirina nu trebuie administrate concomitent. Utilizați cu precauție în insuficiența hepatică severă (este necesară reducerea dozei la maxim 20 mg pe zi).

La copii sub 1 an, esomeprazolul nu trebuie utilizat. Dacă aveți reacții alergice la proteinele de soia sau arahide, este important să știți că unele capsule de esomeprazol pot conține ulei de soia.

Malignitatea gastrică și esofagiană trebuie exclusă înainte de începerea tratamentului, în special dacă prezentați simptome precum pierdere în greutate, disfagie sau sângerări.